От чего помогает «Метопролол». Инструкция по применению

Существующие аналоги лекарственного средства

Что делать, если пациент не смог приобрести назначенный врачом медикамент «Метопролол»? Аналоги его имеются в любой аптеке. Большинство из них содержат в себе аналогичное действующее вещество, благодаря чему обладают такими же свойствами, что и упомянутый препарат. Среди таких лекарственных средств можно отметить следующие: «Метопролол-Акри», «Метолол», «Метокор Адифарм» и другие.
После приобретения данных средств пациенту рекомендуется ознакомиться с приложенной инструкцией, а также проконсультироваться с доктором. Это связано с тем, что способы приема могут отличаться от дозировок вышеупомянутого средства.

Какие еще аналоги имеет данный препарат? Заменить назначенное врачом средство можно следующими лекарствами: «Бисопролол», «Метопролол-ратиофарм», «Метокард», «Корвитол», «Метозок», «Лидалок», «Сердол», «Эгилок», «Эмзок» и другие.

Показания для лечения Метопрололом

Метопролол используется в качестве единственного лечебного средства при неосложненных сердечно-сосудистых состояниях. Показан для применения в комплексной терапии нарушений работы сердца средней и умеренной тяжести. Назначается при:

• артериальной гипертонии (гипертензии);
• ишемической болезни сердца;
• стенокардии;
• нарушениях ритма сердца (тахикардии, экстрасистолии, аритмии);
• кардиомиопатии;
• инфаркте миокарда;

Назначают при инфаркте миокарда

• пролапсе митрального клапана;
• тиреотоксикозе;
• мигреневых головных болях;
• акатизии (синдроме постоянного двигательного беспокойства, «неусидки»).

Метопролол достаточно результативен при гипертонической болезни. Он постепенно и безболезненно снижает показатели давления, приводя кровообращение в норму. Действует как пролонгированное средство в монотерапии или в комплексе с другими гипотензивными препаратами. Для экстренной помощи при гипертоническом кризе не подходит. Метопролол при низком давлении (гипотонии) не применяется.

Активные компоненты и свойства лекарства

Метопролол производят в виде раствора для внутривенных инъекций (ампулы по 5 мл, в каждой – по 5 мг действующего вещества), а также в форме таблеток с различной дозировкой (100, 50, 25 мг активного компонента).

Состав лекарственного средства:

• Метопролола тартрат (представляет собой белый кристаллический порошок, практически не имеющий запаха, который хорошо растворяется в воде, спирте, хлороформе, слабо взаимодействует с ацетоном и не растворяется в эфире).
• Метопролола сукцинат (белые легко растворимые в воде кристаллы без запаха).

Раствор и таблетки Метопролол обладают выраженными антиаритмическими, гипотензивными, антиангинальными свойствами. Данное лекарственное средство снижает артериальное давление, «подскочившее» в результате стресса, сильного эмоционального потрясения, усиленной физической нагрузки.

Гипотензивный эффект Метопролола обусловлен тем, что главное действующее вещество препарата снижает силу сердечных сокращений, подавляет синтез ренина, угнетает функции симпатической части ЦНС.

Антиангинальные свойства таблеток (раствора) обеспечиваются снижением потребности клеток сердца в кислороде, уменьшением ЧСС.

Возможность устранения факторов, обуславливающих аритмию (тех, которые приводят к сбою сердечного ритма) – гипертоническая болезнь, усиленная активность симпатического отдела нервной системы – позволяет Метопрололу бороться с различными сбоями ритма сердца.

Фармакокинетика: абсорбция Метопролола (если речь идет о лечении таблетками) практически полная и никак не связана с приемами пищи, тем не менее, биодоступность препарата составляет около 50% (при первом прохождении через печень) ввиду усиления метаболизма.

Со временем биодоступность Метопролола (если принимать таблетки на постоянной основе) увеличивается благодаря снижению печеночного кровообращения и постепенному насыщению ферментов.

Около 90% препарата всасывается в органах ЖКТ.

Показания к применению Метопролола Ратиофарм:

• ИБС;
• ;
• профилактика стенокардии;
• гипертоническая болезнь (самостоятельно либо в сочетании с другими гипотензивными препаратами), в том числе, гиперкинетического типа;
• наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия и другие нарушения ритма сердца;
• тахикардия, вызванная тиреотоксикозом (болезнью щитовидной железы) или функциональными сбоями в работе миокарда.

Раствор (таблетки) Метопролола предупреждают мигрень, помогают восстановить «здоровый» синусовый ритм и нормализовать показатели ЧСС.

К его преимуществам можно отнести:

• высокая биодоступность;
• удобство применения;
• быстрый клинический эффект;
• возможность продолжительного приема;
• доступная цена;
• широкий спектр медицинских показаний.

Основной недостаток – внушительное число побочных эффектов при передозировке.

Фармакологическая группа

Метопролол – широко распространенный во всем мире представитель β-адреноблокаторов (БАБ), главной областью применения которых является кардиология. Это объясняется их высокой эффективностью при гипертонической и коронарной болезни, хронических нарушениях кровообращения и некоторых аритмиях.

Свое название БАБ получили за способность инактивировать бета-адренорецепторы, расположенные в сердце (бета1-адренорецепторы) и в гладких мышцах сосудов, бронхов, пищеварительной системы, мочевых и половых путей (бета2-адренорецепторы).

Метопролол – кардиоселективный (избирательный) β1-адреноблокатор. Иными словами, у этого препарата сродство к β1-адренорецепторам выше, чем к β2-адренорецепторам, что позволяет при его применении избежать некоторых побочных эффектов. Воздействуя на β1-адренорецепторы, он вызывает уменьшение силы и частоты сердечных сокращений (ЧСС), чем в основном и обусловлен его фармакологический эффект.

У метопролола отсутствует внутренняя симпатомиметическая активность, т. к. он является чистым БАБ, т. е. не активирует β-адренорецепторы в отличие от некоторых других представителей данной фармгруппы, что могло бы свести на нет бета-адреноблокирующий эффект.

Для чего нужен Метопролол

Показаниями к назначению лекарства являются:

• высокий уровень тироксина и трийодтиронина;
• ИБС (инфаркт и стенокардия);
• аритмия по типу желудочковой экстрасистолии;
• наджелудочковая тахикардия;
• повторяющиеся приступы мигрени;
• артериальная гипертензия различного генеза (первичная и вторичная);
• функциональные расстройства работы сердца, сопровождающиеся учащенным сердцебиением;
• хроническая сердечно-сосудистая недостаточность.

Таблетки с бета-блокатором повышают переносимость нагрузок при ишемии сердечной мышцы.

При тиреотоксикозе

Метопролол эффективен при тиреотоксикозе. Данное состояние характеризуется отравлением тканей тироксином и трийодтиронином. Чаще всего причиной является гипертиреоз. Тиреотоксикоз развивается на фоне диффузно-токсического и узлового зоба, а также аутоиммунного тиреоидита.

Как и другие снижающие давление медикаменты (Бисопролол-Тева, Нифедипин, Конкор и Атенолол), Метопролол снижает давление на фоне высокого уровня тиреоидных гормонов.

При каком давлении

При умеренной артериальной гипертензии может проводиться монотерапия Метопрололом. Возможно сочетание с другими средствами, снижающими АД (Амлодипином, Лозартаном). Показанием к назначению Метопролола является давление от 140/90 мм.рт.ст. и выше.

Метопролола сукцинат в лечении хронической сердечной недостаточности

β–блокаторы относятся к основным средствам для лечения ХСН, т.е. лекарствам, эффект которых доказан, сомнений не вызывает, и которые рекомендованы именно для лечения ХСН (степень доказательности А). В Российских рекомендациях по диагностике и лечению ХСН (третий пересмотр) упомянуты три β–блокатора, в том числе метопролола сукцинат, которые показали снижение риска смерти больных ХСН, и кроме этого – риска внезапной смерти, смерти от прогрессирования ХСН и снижали частоту госпитализации. В 2012 г. приняты новые Европейские рекомендации по диагностике и лечению острой и хронической сердечной недостаточности, в которых сказано, что β–блокаторы рекомендованы в добавление к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или к антагонистам рецепторов к ангиотензину II (АРА) в случае непереносимости ингибиторов АПФ всем больным с cистолической ХСН II–IV ФК с фракцией выброса (ФВ) ≤40%. Эффективность метопролола сукцината для лечения больных ХСН выявлена в двойном слепом плацебо–контролируемом исследовании MERIT–HF (Metoprolol CR/XL Randomised Intervention Trial in Congestive Heart Failure), которое было посвящено изучению эффективности метопролола сукцината CR/XL у пациентов с ХСН II–IV ФК по NYHA и ФВ менее 40%. Число включенных пациентов было 3991, из них 1926 человек были госпитализированы по поводу инфаркта миокарда (ИМ). Средняя ФВ составила 28%. Большинство больных получали сопутствующую терапию диуретиками, ингибиторами АПФ и дигоксином. Период наблюдения составил 1 год. Пациенты были рандомизированы в группу метопролола сукцината CR/XL либо плацебо. Начальная доза метопролола сукцината CR/XL составляла 12,5–25 мг/сут. В течение 6 нед. дозу препарата увеличивали до 100 мг/сут., а в последующем – до 200 мг/сут. при условии компенсированной гемодинамики (к концу исследования доза фуросемида варьировала в среднем от 60 до 100 мг/сут.). Исследование MERIT–HF было прекращено досрочно, когда стало ясно, что в группе активной терапии смертность значительно ниже, чем в группе плацебо: в группе метопролола сукцината CR/XL общая смертность снизилась на 34% (р=0,0062), а частота внезапной смерти – на 41% (р=0,002). Результаты исследования: снижение общей смертности – на 34%, внезапной – на 41%, от прогрессирования ХСН – на 49%. Единая конечная точка – общая смертность/госпитализация по поводу прогрессирования сердечной недостаточности – уменьшилась на 31% (р<0,001), а сердечная смерть/нефатальный ИМ – на 39% (р<0,001). Эффективность метопролола сукцината CR/XL не зависела от этиологии ХСН (ишемическая или неишемическая), возраста больных, наличия артериальной гипертензии (АГ) или сахарного диабета. Несколько большая эффективность метопролола сукцината CR/XL была отмечена у больных ХСН III и IV ФК по сравнению с больными ХСН II ФК по классификации NYHA. Проведенные ранее популяционные исследования, и в частности Фрамингемское исследование, наглядно продемонстрировали, что реально существуют различия в заболеваемости и выживаемости пациентов разных групп. Это и разная выживаемость у мужчин и женщин, и различия в возрасте и тяжести течения основного заболевания, выраженности сопутствующей патологии. Кроме того, большое значение приобретают и доза лекарственного препарата, достигнутая в ходе лечения, и зависимость эффекта лечения от достигнутой дозы. Таким образом, актуальным представляется вопрос об эффективности β–блокаторов у пациентов с ХСН разного пола (особенно у женщин), возраста, с различной тяжестью течения ХСН, при наличии сопутствующей патологии, использовании разных доз препарата. Влияние метопролола сукцината на течение ХСН у женщин Распространенность ХСН среди мужчин выше, чем среди женщин в возрастной группе до 60 лет. Однако за счет большей продолжительности жизни число женщин, имеющих ХСН, в 2,6 раза превосходит число мужчин (72 против 28%). В исследовании MERIT–HF (n=3093) было включено 898 женщин. Обращает на себя внимание тот факт, что женщины были старше (65 лет, р<0,001), с более тяжелым течением застойной сердечной недостаточности (более высокий ФК, чаще наблюдаются АГ, сахарный диабет, но несколько выше ФВ), однако среди женщин было меньше курильщиков, пациенток с ишемической болезнью сердца (ИБС) и мерцательной аритмией. Терапия метопрололом CR/XL в сравнении с плацебо у женщин снижала риск развития госпитализаций на 19% (р=0,044); госпитализаций по причине сердечно–сосудистых заболеваний – на 29% (р=0,013); госпитализаций по причине прогрессирования ХСН – на 42% (р=0,021). Достоверного различия во влиянии на первичную конечную точку – смертность – получено не было. Главный итог – снижение риска развития комбинированной конечной точки смерть + госпитализация по причине прогрессирования ХСН на 21% (р=0,044). Лечение метопрололом CR/XL женщин с тяжелой ХСН также привело к снижению числа госпитализаций, однако наибольшего эффекта удалось достичь во влиянии на комбинированную конечную точку – снижение риска на 63% (р=0,0008). Среди мужчин терапия метопрололом CR/XL привела к снижению риска госпитализации на 10% (р=0,044); сердечно–сосудистой госпитализации – на 14% (р=0,005), а госпитализации по причине прогрессии ХСН – на 18% (р=0,0001). Применение метопролола CR/XL среди мужчин продемонстрировало достоверное снижение общей смертности – 7,3 против 12% (р=0,0001), сердечно–сосудистой смертности – 172 против 101 (р<0,0001), смертности по причине прогрессии ХСН – 48 против 25 (р=0,006) и внезапной смерти – 114 против 62 (р=0,0001) человек. Во влиянии на комбинированную конечную точку смерть + госпитализация по причине прогрессирования ХСН применение метопролола CR/XL у мужчин оказывало несколько меньшее влияние, чем у женщин – снижение риска развития на 18% (р=0,0011). Среди мужчин с тяжелой ХСН также было отмечено влияние терапии метопрололом CR/XL на конечные точки исследования: снижение риска наступления госпитализации на 20% (р=0,04), госпитализации от сердечно–сосудистых причин – на 25% (р=0,01), по причине прогрессии ХСН – на 35% (р=0,01). Основное отличие в том, что в сравнении с плацебо применение метопролола CR/XL у мужчин привело к достоверному снижению общей смертности на 40% (р=0,015), сердечно–сосудистой – на 45% (р=0,007), по причине прогрессирования ХСН – на 50% (р=0,056) и внезапной смерти – на 48% (р=0,025) (табл. 1). При сравнении мужчин и женщин, получавших в исследовании плацебо, оказалось, что принадлежность к женскому полу приводит к снижению риска смерти на фоне сопутствующей терапии иАПФ и диуретиками на 37% (р=0,015). Подобное сравнение среди пациентов, получавших терапию метопрололом CR/XL, не дало достоверных различий. Следовательно, терапия ХСН метопролола сукцинатом эффективна у лиц обоего пола. Влияние метопролола сукцината на течение тяжелой ХСН (III–IV ФК NYHA) В рамках исследования MERIT–HF был выполнен анализ в подгруппе пациентов с тяжелой ХСН. В эту подгруппу включили 795 пациентов с ФВ менее 25% и клинической картиной ХСН III–IV ФК по NYHA. Среди этих пациентов 399 были рандомизированы в группу терапии метопрололом CR/XL, 396 – в группу терапии плацебо. Все получали адекватную сопутствующую терапию иАПФ и мочегонными препаратами. Исходные характеристики пациентов были практически идентичными. В результате анализа полученных результатов обнаружено снижение риска смерти на 39% (р=0,0086), снижение риска внезапной смерти на 45% (р=0,024), снижение риска смерти по причине прогрессирования ХСН на 55% (р=0,015) (рис. 1). Кроме того, снижение риска комбинированного показателя смерть + госпитализация составило 29% (р=0,0012), снижение риска смерти + госпитализации по причине прогрессии ХСН – на 44% (р<0,0001), а также снижение показателя сердечная смерть или нефатальный ИМ на 46% (р=0,0014). Влияние дозы метопролола сукцината на течение заболевания В исследовании MERIT–HF число пациентов составило 3991, из них 1845 получали плацебо, а 1806 были распределены в группу терапии метопрололом CR/XL. Согласно протоколу, после двухнедельного периода отмывки начиналась титрация метопролола CR/XL с доз 12,5–25 мг, причем пациенты с исходно более тяжелым течением ХСН (III–IV ФК NYHA) начинали титрование с дозы 12,5 мг. Целевой дозой препарата была доза 200 мг однократно в сутки. Повышение дозы проводилось каждые 2 нед. В итоге к визиту 3–го мес. пациенты вышли на дозы, которые они получали в ходе дальнейшего исследования. Распределение высокие дозы/низкие дозы исследователями трактовалось следующим образом: • высокие дозы – доза препарата в исследовании более 100 мг/сут.; • низкие дозы – доза препарата в исследовании менее либо равная 100 мг/сут. Высокие дозы препарата в ходе исследования получали 1202, низкие – 604 пациента. Следует особо отметить, что дозы были достигнуты в ходе титрации и являлись максимальными для каждого пациента в отдельности, что оценивалось по ЧСС и уровню АД. Сравнение исходных характеристик обеих групп наблюдения дало следующие результаты: группа низких доз включала в себя в основном пациентов с тяжелым течением ХСН – III–IV ФК NYHA (67 против 53%), была значительно старше по возрасту (65,9 против 62,5 лет), с исходно более низким АД и большей частотой ИБС в качестве причины ХСН. Кроме того, в группе низких доз чаще встречался ИМ в анамнезе. По влиянию на первичную конечную точку обе группы сравнения оказались одинаковыми – снижение риска смерти составило в обоих случаях 38% (р=0,010 для низких доз и р=0,0022 – для высоких доз), хотя в группе низких доз и была отмечена тенденция к более высокой смертности (8,2 против 6,2%). Во влиянии на вторичную комбинированную конечную точку смерть + госпитализация также не было получено существенных различий: снижение риска развития в группе высоких доз составило 29% (р<0,0001), а в группе низких доз – 22% (р=0,0056). Следовательно, титрование дозы и достижение индивидуальной максимально переносимой и эффективной дозы для каждого пациента обусловливает отсутствие различий во влиянии высоких и низких доз препарата на течение ХСН. Стартовая доза метопролола сукцината для больных ХСН составляет 12,5 мг 1 раз/сут., терапевтическая – 100 мг, максимальная доза – 200 мг 1 раз/сут. Для метопролола сукцината титрация дозы составляет: 12,5 – 25 – 50 – 75 – 100 – 200 мг. Период титрации составляет промежуток по 2 нед., а при сомнительной переносимости – по 4 нед. Влияние метопролола сукцината на течение ХСН у пациентов с АГ АГ является одной из основных причин развития ХСН в России (88% случаев), как и ИБС (59% случаев). Комбинация АГ и ИБС встречается у половины больных ХСН. В исследовании MERIT–HF был выполнен анализ влияния терапии метопрололом CR/XL на конечные точки в подгруппе пациентов с АГ. Всего в исследование было включено 1747 пациентов с АГ. Из них 871 пациент получал метопролол CR/XL, a 876 пациентов получали плацебо. Результаты лечения приведены в таблице 2. Из данных, представленных в таблице 2, очевидно, что терапия метопрололом CR/XL в группе пациентов с АГ в анамнезе не менее эффективна, чем терапия метопрололом CR/XL в общей популяции исследования. Следовательно, метопролола сукцинат является эффективным препаратом для лечения больных ХСН и АГ. В Российских рекомендациях по диагностике и лечению АГ (4 редакция, 2010 г.) имеется соответствующий раздел «АГ и ХСН». В этом разделе говорится о том, что у больных с застойной ХСН, преимущественно систолической, АГ часто встречается в анамнезе, хотя повышение АД при снижении сократительной функции миокарда ЛЖ бывает относительно редко. В качестве начальной терапии АГ при наличии застойной ХСН рекомендованы петлевые и тиазидные диуретики, иАПФ, БРА, β–АБ и антагонисты альдостерона. АК дигидропиридинового ряда могут быть назначены в случае недостаточного антигипертензивного эффекта или при наличии стенокардии. Недигидропиридиновые АК не используются из–за возможности ухудшения сократительной способности миокарда и усиления симптомов ХСН. Диастолическая дисфункция ЛЖ выявляется практически у всех больных АГ, имеющих ГЛЖ, что часто сопровождается развитием сердечной недостаточности и ухудшает прогноз. В настоящее время нет доказательств преимущества какого–либо класса антигипертензивных препаратов у этих пациентов. В новых Европейских рекомендациях по диагностике и лечению острой и хронической сердечной недостаточности (2012 г.) также имеется алгоритм лечения АГ у больных с симптоматической сердечной недостаточностью (NYHA II–IV ФК) и систолической дисфункцией. Шаг 1. Ингибитор АПФ (или АРА), β–блокатор и антагонист минералокортикоидных рецепторов – в качестве терапии первой, второй и третьей линии соответственно (Класс I, А). Шаг 2. Тиазидный диуретик (или добавление петлевого диуретика, если пациент уже получает тиазидный диуретик) в случае, если сохраняется повышение АД несмотря на комбинацию ингибитора АПФ (или АРА) + β–блокатор + антагонист минералокортикоидных рецепторов (Класс I, С). Шаг 3. В случае, если по–прежнему сохраняется повышенное АД, рекомендован амлодипин (Класс I, А), гидралазин (Класс I, A) или фелодипин (Класс IIa, B). Моксонидин и α–адреноблокаторы не рекомендованы (Класс III, B и класс III, A соответственно). Влияние метопролола сукцината на течение ХСН у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом Еще одной из важных причин развития ХСН, помимо АГ и/или ИБС, в нашей стране является сахарный диабет – его вклад равен 11,9%. Для больных ХСН наличие сахарного диабета определяет значительно более плохой прогноз для жизни. В исследовании MERIT–HF применение метопролола сукцината по сравнению с плацебо у больных сахарным диабетом и в его отсутствие приводило к снижению частоты госпитализаций (рис. 2). При этом установлено, что частота побочных эффектов, связанных с углеводных обменом (гипер– и гипогликемии), а также частота новых случаев сахарного диабета не различались в группе метопролола сукцината и в группе плацебо (рис. 3). Влияние метопролола сукцината на течение ХСН у пожилых больных Известно, что распространенность ХСН с возрастом значительно увеличивается: так, в возрастной группе от 20 до 29 лет она составляет только 0,3% случаев, а в возрастной группе старше 90 лет ХСН имеют почти 70% респондентов. Более 65% больных ХСН находятся в возрастной группе 60–80 лет. В исследование MERIT–HF были включены 1982 пожилых (65 лет и старше) больных ХСН. Полученные результаты позволяют говорить о положительном влиянии метопролола сукцината на смертность пожилых больных с ХСН. Так, общая смертность снизилась у них на 37%, частота внезапной смерти – на 43%, а смертность от ХСН – на 61% по сравнению с плацебо (все перечисленные результаты достоверны) (рис. 4). Таким образом, представленные результаты анализа исследования MERIT–HF свидетельствуют, что применение метопролола сукцината высокоэффективно и безопасно у пациентов как с умеренной, так и с тяжелой ХСН, у больных разного пола, возраста, с титрованной дозой препарата и наличием сопутствующих заболеваний (АГ, сахарный диабет).

В настоящее время на фармацевтическом рынке широко используется метопролола тартрат (Эгилок, Эгилок Ретард, фармацевтическая ). Метопролола тартрат подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и АД. При ХСН на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии метопролола тартрат, начиная с низких доз (2×5 мг/сут.) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента. Т.В. Тюрина и соавт. в своем исследовании показали высокую антиангинальную эффективность Эгилока, его способность увеличивать толерантность к нагрузкам, уменьшая клинические проявления сердечной недостаточности, дисциркуляторной энцефалопатии, а также существенное улучшение качества жизни при приеме данного препарата. По данным О.Г. Смоленской и соавт., применение Эгилока возможно и рационально при ХСН как на фоне АГ, так и при исходно нормальном АД. При этом достоверно улучшается клиническое состояние больных с ХСН, что обусловлено повышением толерантности к физической нагрузке и положительным влиянием препарата на измененную диастолическую функцию миокарда левого желудочка. Кроме того, назначение Эгилока больным с ХСН достоверно уменьшает ее выраженность и снижает ФК. В 2012 г. расширила линейку метопролола, зарегистрировав в Российской Федерации Эгилок С (метопролола сукцинат). Таким образом, Эгилок С может успешно применяться при лечении АГ и ХСН, что позволит существенно увеличить эффективность и безопасность терапии данных заболеваний.

Литература 1. Диагностика и лечение хронической сердечной недостаточности. Российские рекомендации, третий пересмотр // Сердечная недостаточность. – 2010. – Т. 11 (№ 1). – С. 69–160. 2. ESC Guidelines for diagnosis and treatment of acute and chronic heart failure // Eur. Heart J. 2012. Vol. 33. P. 1787–1847. 3. MERIT–HF Study Group. Effect of metoprolol CR/XL in chronic heart failure: Metoprolol CR/XL Randomised Intervention Trial in Congestive Heart Failure (MERIT–HF) // Lancet. 1999. Vol. 353. P. 2001–2007. 4. Goldstein S. et al. // J. Amer. Coll. Cardiol. 2001. Vol. 38. P. 932–938. 5. Deedwania P.C. et al. // Eur. Heart J. 2004. Vol. 25. P. 1300–1309. 6. Wikstrand J., Hjalmarson A., Waagstein F. et al. MERIT–HF Study Group. Dose of metoprolol CR/XL and clinical outcomes in patients with heart failure: analysis of the experience in metoprolol CR/XL randomized intervention trial in chronic heart failure (MERIT–HF) // J. Amer. Coll. Cardiol. 2002. Vol. 40(3). P. 491–498. 7. Тюрина Т.В., Гротова А.В., Крылова Л.Г., Бухенский И.М. Эффективность и безопасность Эгилока ретард при лечении артериальной гипертензии у пожилых людей // Артериальная гипертензия. – 2008. – Т. 14, № 1. – С. 143–146. 8. Смоленская О.Г., Жданова И.В., Семятникова Н.М., Силкина Н.Н. Эгилок в лечении хронической сердечной недостаточности у больных с нормальным и повышенным уровнем АД // Рос. кардиол. журнал. – 2002. – № 4. – С. 48–52.

Аналоги и цены

Аналоги «Метопролола» (инструкцию следует всегда изучать перед применением любых препаратов) могут быть назначены только врачом.

Аналогами препарата являются:

• «Беталок» , производство Швеции. Стоимость лекарства — от 122 до 973 рублей.
• «Беталок Зок» шведского стоимостью от 122 до 491 рубля.
• «Эгилок», произведенный на фармацевтическом , в Венгрии, стоимостью от 67 до 343 рублей за упаковку.
• «Эгилок Ретард» , цена — от 81 до 230 рублей.
• «Метопролол-Акри» производства Российской Федерации, . Цена варьируется от 39 до 853 рублей.
• «Метопролол-Ратиофарм» (стоит от 28 до 3150 рублей) немецкого предприятия «Ратиофарм».
• «Метопролол Зентива» чешской за 125 рублей.
• «Метопролол-Тева» фармацевтического предприятия «Тева» из Израиля. Стоимость препарата колеблется от 19 до 142 рублей.

Ценовые колебания зависят от дозировки препарата (25, 50, 100 мг) и количества таблеток в упаковке.

Вазокардин

Что касается экономии, то Метопролол приобрести получится намного дешевле. Однако таблеток Вазокардин содержит на 20 шт больше. Если предвидится длительное лечение, выгоднее приобретать именно этот аналог. По составу и, соответственно, противопоказаниям существенных отличий не наблюдается.

Согласно исследованиям, Вазокардин начинает воздействовать на организм уже через 15 минут после применения. Действие же сохраняется на протяжении шести часов. По истечении месяца терапии Вазокардином артериальное давление становится нормальным, грудная боль и учащённое болезненное сердцебиение исчезают, перестаёт мучить одышка.

Биохимический анализ крови, сделанный через месяц после начала приёма лекарства, показывает результат намного лучше того, который был. Принимать Вазокардин следует одновременно с пищей, запивая его большим объёмом воды. Стандартная дозировка – от 500 до 100 мг каждые 24 часа. Иногда разрешается увеличить её до 200 мг.

Принимая Вазокардин, следует учитывать и следующие состояния:

• проблемы с щитовидной железой – следует выпивать 150-200 мг Вазокардина в сутки. При этом нужно разделить такую дозировку на три или четыре раза;
• сердечная аритмия, имеющаяся мигрень или её угроза, стенокардия – по 100-200 мг на протяжении каждого дня. В этом случае стоит разделить приём на два раза;
• артериальная гипертензия – по 50-100 мг и утром, и вечером. Не запрещено увеличение дозы до 200 мг, но в этом случае необходимо получить одобрение лечащего врача;
• профилактические меры касательно инфаркта миокарда – дважды в день по 100-200 мг.

Рекомендуется при проблемах с почками или печенью проконсультироваться с врачом по поводу дозировки.

Особые указания

Необходимо особое внимание больным, страдающими:

• сахарным диабетом;
• метаболическим ацидозом (патологическое увеличение количества кислоты в крови, приводящее к коме);
• бронхиальной астмой, хронической обструкцией легких, эмфиземой;
• заболеваниями периферических сосудов — болезнь Рейно, хромота перемежающаяся, — лекарство отменяют медленно во избежание синдрома отмены (усугубления тяжести приступов стенокардии);
• хронической недостаточностью функций печени и почек;
• миастенией (патологически быстрая утомляемость мышц);
• развитием опухолей надпочечников;
• тиреотоксикозом;
• депрессивными состояниями;
• псориазом.

Также важно помнить:

• При сердечной недостаточности применение разрешено после стабилизации работы сердца. При стенокардии напряжения — при стабильной частоте пульса в покое не менее 55 ударов/мин, и не более 110 при нагрузке.
• Не допускается резкая отмена средства у пациентов, страдающих тиреоксикозом, во избежание усиления симптомов.
• Перед хирургической операцией необходимо сообщить анестезиологу о терапии Метопрололом.
• У пациентов в солидном возрасте дозу корректируют при нарастающей брадикардии (меньше 50 уд./мин), резком падении давления, АВБ (атриовентрикулярная блокада с нарушением ритма сердца), спазме бронхов, нарушениях в работе печени. При тяжелых патологиях лечение прерывают.
• При почечной недостаточности требуется постоянный контроль функции почек.
• При усилении неврологических расстройств, депрессий — немедленная отмена Метопролола.

В начале лечения пациентам не рекомендовано водить транспорт и выполнять работу, требующую быстроты реакций.

Патологические виды и причины тахикардии

Патологическое нарушение сердечного ритма может проявляться в состоянии полного покоя со стороны пациента. Причинами могут быть факторы, влияющие на сердце, или другие патологии.

Распространенная этиология:

• инфаркт миокарда;
• миокардит;
• врожденные или приобретенные пороки сердца;
• тиреотоксикоз;
• почечная колика;
• кровопотеря в острой фазе (предшоковая).

Основные виды патологической тахикардии следующие:

• прогрессирующий;
• мерцательный;

Что такое тахикардия у человека

• реципрокный;
• рецидивирующий;
• синоатриальний;
• пейсмейкерный.

Состав препарата и его формы выпуска

В какой форме продается медикамент «Метопролол»? Отзывы пациентов гласят, что в аптеке можно встретить три вида данного препарата. Рассмотрим формы выпуска и состав более подробно.

• Таблетки. Содержат такой действующий компонент, как метопролола тартрат (100, 50 и 25 миллиграммов). Помимо этого, медикамент включает в себя и вспомогательные компоненты в виде кремния диоксида коллоидного безводного, целлюлозы микрокристаллической, натрия карбоксиметилкрахмала (типа А) и магния стеарата. В продажу лекарственное средство поступает по 50, 10, 30, 20 или 40 таблеток в упаковке.
• Таблетки, имеющие свойства замедленного высвобождения («Метопролола сукцинат»), покрытые оболочкой. Они содержат аналогичные действующие и вспомогательные вещества. В аптеках такое лекарство можно встретить по 30, 20 или 10 таблеток в упаковке.
• Раствор для внутривенной инъекции в ампулах по 5 миллилитров. В продажу лекарство поступает в картонной упаковке по 10 ампул.

Особенности фармакокинетики

Метопролол – жирорастворимый БАБ, а потому применяется в фармацевтике в виде солей: тартрата, сукцината и фумарата, что оптимизирует его скорость доставки в кровеносное русло и растворимость.

Стандартные формы выпуска метопролола с быстрым высвобождением (IR – Immediate Release) представлены его быстрорастворимым тартратом, продолжительность терапевтического эффекта которого составляет 12 часов. Благодаря технологии CR/XL ZOK (Controlled Release/Extended Release, Zero–Order–Kinetics) разработана ретардная лекарственная форма с пролонгированным выделением действующего вещества, где применяется менее растворимый метопролола сукцинат.

Таблетка такого препарата состоит из многоэлементной системы спрессованных сферических гранул активного вещества, заключенных в этилцеллюлозную полимерную мембрану, контролирующую выделение из них лекарства. В желудке лекарство расщепляется на гранулы, функционирующие как диффузионные камеры, обеспечивая стабильную скорость абсорбции метопролола в течение 20 часов, вследствие чего его клинический эффект длится более суток.

Особые указания по использованию лекарственного средства

В настоящее время в любой аптеке можно приобрести препарат «Метопролол». Рецепт при этом не требуется. Однако за пациентом, принимающим медикамент, должен быть регулярный контроль со стороны лечащего врача. Особенно это касается тех больных, у которых диагностированы сахарный диабет или стенокардия.

Следует знать, что при повышении дозировки (более 200 мг в день) уменьшается кардиоселективность. При наличии сердечной недостаточности терапию начинают только после того, как будет достигнута стадия компенсации.

Людям, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать, что на фоне лечения препаратом «Метопролол» снижается продукция слезной жидкости.

Иногда данный медикамент маскирует некоторые проявления тиреотоксикоза. При этом резкая отмена лекарственного средства у пациентов с упомянутым заболеванием противопоказана, так как это способствует усилению симптоматики.

При необходимости проведения операции больному следует обязательно предупредить анестезиолога о терапии препаратом.

Во время лечения лекарством «Метопролол» необходимо носить соответствующую одежду. Это связано с тем, что препарат может вызвать аллергические реакции на коже вследствие попадания солнечных лучей.

Нельзя не сказать и о том, что медикамент «Метопролол» (аналоги этого лекарства в том числе) у пожилых людей могут вызвать появление нарастающей брадикардии, выраженного снижения АД, атриовентрикулярной блокады. Именно поэтому за такими пациентами необходим особый контроль.

Кроме того, в период лечения данным препаратом следует воздержаться от вождения транспорта и прекратить занятия опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также рекомендуется исключить прием этанола.

Применение и дозировка

• Гипертоническая болезнь: 0,05-0,1 г раз в день.
• Стенокардия: 0,1-0,2 г раз в день.
• Компенсированная ХСН II ФК: начинают с 0,025 г раз в день первые 2 недели и затем удваивают дозу каждые полмесяца; поддерживающая доза — 0,2 г раз в день.
• Компенсированная ХСН III-IV ФК: исходная доза — 12,5 мг один раз в день первые 2 недели; у больных с удовлетворительной переносимостью препарата допускается удвоение дозы каждые полмесяца до предельной — 0,2 г раз в день.
• Аритмии: 0,1-0,2 г раз в день.
• Вторичная профилактика в постинфарктном периоде: 0,2 г раз в день.
• Функциональные тахикардии: 0,1-0,2 г раз в день.
• Предупреждение мигренозных пароксизмов: 0,1-0,2 г раз в день.

Метопролола сукцинат применяется ежедневно, кратность приема составляет один раз в сутки. Прием пищи не сказывается на его биологической доступности. Подбирает дозу лекарства врач, так как следует контролировать ЧСС, чтобы избежать брадикардии.

Показания к применению от чего помогает

Метопролол – для чего назначают? Врачи рекомендуют это лекарство при различных болезнях сердечно-сосудистой системы, например, его назначают при:

• Нейролептичекой акатезии.
• Гипертонии.
• Для профилактики инфаркта.
• При мигренях.
• Стенокардии.
• Различных нарушениях сердечного ритма.
• При сердечно-сосудистой недостаточности, чтобы снизить вероятность смерти больного.
• При ишемии.
• Пролапсе митрального клапана.
• При тиреотоксикозе (применяют в комплексе с другими лекарствами).
• Идиопатической кардиомиопатии и других болезнях сердца.

От чего помогают таблетки и ампулы Метопролол?

Таблетки и раствор в ампулах Метопролол помогает достичь улучшения состояния здоровья больных с различными нарушениями сердечной деятельности, например:

• Лекарство помогает понижать артериальное давление.
• Способствует нормализации сердечного ритма при тахикардии.
• Лечит ишемическую болезнь.
• Помогает предотвратить сердечный приступ, снизить вероятность возникновения повторного инфаркта.
• Помогает бороться с мигренями
• Лечит нестабильную стенокардию напряжения.

Положительное действие на организм

Уровень кровяного давления окончательно стабилизируется к концу второй недели терапии при помощи данного лекарства.

Важно заметить, что еще Анаприлин может предупреждать появление сильных головных болей так называемого сосудистого генеза. Это обусловлено минимизированием выраженности расширения наиболее крупных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов.

На фоне приема лекарства отмечается снижение вероятности появления такого явления, как дрожание верхних и нижних конечностей. Также оно повышает атерогенные свойства крови.

Состав

Активным компонентом этого средства является пропранолол гидрохлорид. Одна таблетка включает в себя 10 или 40 мг данного вещества. А вот вспомогательными составляющими являются рафинад, крахмал (картофельный), стеарат кальция и тальк.

Таблетки Анаприлин 40 мг

Показания к использованию

Его назначают при таких недугах и состояниях организма, как:

• ишемическая болезнь сердца;
• повышенное артериальное давление;
• боли в области грудины;
• нарушения сердечного ритма;
• синусовая тахикардия;
• наджелудочковая и мерцательная тахикардия;
• инфаркт миокарда;
• пролапс митрального клапана;
• дрожание конечностей;
• нейроциркуляторная дистония;
• мигрень.

Как правило, этот лекарственный препарат применяют в составе комбинированной терапии.

Доступные аналоги данного средства

Итак,чем можно заменить Анаприлин? Наиболее популярными заменителями Анаприлина являются следующие: Веро-Анаприлин, Гемангиол, Индерал, Индерал ЛА, Обзидан, Пропранобене, Пропранолол, Пропранолол Никомед, а также Пропранолола гидрохлорид.

Таблетки Обзидан 40 мг

Некоторые из данных лекарств являются не только более доступными, но и необычайно эффективными в лечении повышенного артериального давления и других заболеваний сердечно-сосудистой системы.

То, что они более дешевые, вовсе не говорит об их низком проценте действенности. Напротив, они обладают лучшими характеристиками и способны в кратчайшие сроки избавить больного от любых дискомфортных ощущений.

Российские аналоги

Среди наиболее востребованных заменителей лекарства отечественного производства следующие:

1. Соталол Канон

   . Данный препарат производится исключительно в таблетках. Конечно, это более дорогостоящий заменитель российского производителя. Он способен оказывать сильное антиаритмическое действие, но, тем не менее, отличается от рассматриваемого лекарства активным компонентом. В этом средстве в качестве него выступает соталол. Примерная стоимость этого препарата варьируется от 70 до 130 рублей;
2. Веро-Анаприлин. Он содержит аналогичный активный компонент и выпускается в той же дозировке. Как известно, он мало чем отличается от Анаприлина. Что касается показаний к использованию и противопоказаний, то они также практически одинаковы. Его стоимость составляет примерно 20 рублей.

Зарубежные аналоги

Конечно, данных препаратов значительно больше, поскольку они отличаются более выраженным действием, минимальным количеством противопоказаний и побочных эффектов.

К зарубежным аналогам можно причислить следующие:

1. Сотагексал

   . Его производят в таблетках. Страной-производителем выступает Германия. Конечно, данное лекарство стоит значительно дороже отечественного Анаприлина, к тому же, за высокую стоимость вы получите меньшее количество таблеток. Всего лишь 20 вместо 50, как в рассматриваемом средстве. Это говорит о том, что при регулярном использовании придется тратить большие суммы для постоянного приобретения новых блистеров. Основными показаниями к применению являются: симптоматические и хронические нарушения сердечного ритма. Средняя цена этого медикамента варьируется от 80 до 140 рублей;
2. Пропранолол. Страной, которая производит этот препарат, является Германия. Как можно понять из названия, его активным веществом является одноименный компонент. Его назначают при повышенном артериальном давлении, стенокардии и инфаркте миокарда. Он отличается высокой степенью эффективности, за что его постоянно назначают кардиологи своим пациентам. Средняя стоимость составляет около 100 рублей;
3. Пропранобене. Выпускают в капсулах. Как известно, производителем является Германия. Его также назначают при повышенном кровяном давлении, тахикардии, а также других опасных заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Стоимость данного медикаментозного средства также составляет более 100 рублей. Тем не менее, стоит отметить, что он абсолютно безопасен для здоровья больного в отличие от более дешевых аналогов. Это объясняется полным отсутствием нежелательных примесей в его составе.

Сравнение с Метопрололом

Что лучше – Анаприлин или Метопролол? Метопролол представляет собой лекарство, которое наиболее часто назначают при повышенном кровяном давлении и других серьезных состояниях организма, спровоцированных сбоями в работе сердечно-сосудистой системы.

Таблетки Метопролол

По своей классификации его причисляют к бета-блокаторам. Этот медикамент минимизирует влияние адреналина и других стимулирующих гормонов на сердце человека. Благодаря этому пульс больного становится немного реже, приходят в норму показатели давления, а также существенно снижается нагрузка на сердечную мышцу.

Фармакологическое действие Метопролола Сукцината

Кардиоселективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Лекарственный препарат обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим эффектом. Снижает автоматизм синусового узла, понижает ЧСС, приводит к замедлению AV-проводимости и уменьшению сократимости и возбудимости сердечной мышцы. Кроме того, прием средства уменьшает минутный объем сердца, понижает потребность миокарда в кислороде, а также подавляет влияние катехоламинов на сердце при физической и эмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который нормализуется к концу 2 недели регулярного использования. При стенокардии напряжения действие метопролола проявляется снижением частоты и тяжести приступов. Восстанавливает сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий.

При инфаркте миокарда препарат способствует ограничению области ишемии сердца.

При инфаркте миокарда способствует ограничению области ишемии сердца и снижает риск возникновения фатальных аритмий, понижает шанс развития рецидивов после инфаркта миокарда. При использовании в умеренных терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, чем неселективные препараты из этой группы.

Метокард

Считается лучшим импортным аналогом, который стоит недорого. При этом он точно так же помогает при инфаркте миокарда, проблемах с сердечным ритмом.

Таблетки Метокард

Причислен к средствам, обеспечивающим действенную профилактику мигрени. Метокард полезно использовать при комплексной терапии в борьбе с гиперфункцией щитовидки.

Запивать лекарство нужно большим количеством жидкости одновременно с едой или сразу после её приёма. Разжёвывать таблетки не стоит. А вот делить пополам для измерения нужной дозировки и удобства употребления вполне можно.

Нюансы при определении количества лекарства имеются следующие:

• при профилактике мигрени, стенокардии, аритмии – утром и вечером следует выпивать по 100-200 мг Метокарда.
• профилактика инфаркта миокарда предусматривает употребление лекарства дважды в день по 200 мг.
• тахикардия – по утрам и вечерам следует выпивать около 100 мг Метокарда.
• при артериальной гипертензии нужно за один-два приёма в день выпить 50 или же 100 мг лекарства. Такая доза называется начальной. Её разрешается при необходимости увеличить до 200 мг. Однако большее количество за один раз выпивать нельзя.

Рекомендуется при отсутствии желаемого результата сочетать Метокард с другими препаратами для нормализации уровня давления.

Форма выпуска состав и упаковка

Основным действующим компонентом препарата является одноименное химическое вещество – метопролол. В 1 таблетке может быть от 25 до 100 мг метопролола. А также в лекарстве содержатся следующие дополнительные ингредиенты:

• метилцеллюлоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• магния стеарат;
• гипромеллоза;
• глицерол;
• крахмал кукурузный;
• титана диоксид.

Основным действующим компонентом препарата является одноименное химическое вещество – метопролол.

Лекарственное средство выпускается в 3 формах:

1. Таблетки. В зависимости от дозировки они могут содержать 25 мг, 50 или 100 мг действующего компонента. Таблетки маленького размера имеют бело-сероватый цвет. В 1 упаковке может быть 10, 20, 30, 40 и 50 штук.
2. Таблетки, покрытые специальной оболочкой. Защитная оболочка позволяет замедлить действие медикамента, но это не сказывается на эффекте от приема. Такие таблетки продаются по 10, 20 и 30 штук в блистере.
3. Раствор для внутривенных инъекций. Выпускается в ампулах по 5 мл. Препарат продается в картонной упаковке, в которой содержится 10 ампул.

Атенолол-АКОС

Ещё один бюджетный аналог Метопролола в виде таблеток. Он достаточно эффективно справляется со снижением артериального давления, снимает боль грудной клетки, доводит сердечный ритм до нормальных показателей.

Таблетки Атенолол

Имеет такие же противопоказания, как и в случае с Метопрололом. К слову, подобный перечень актуален и в случае с другими аналогами лекарства. В

отличие от предыдущего случая, этот препарат нужно употреблять до еды. Следует подготовить большое количество воды для того, чтобы запить лекарство. Разжёвывать не стоит.

Дозировку нужно назначать в зависимости от следующих нюансов:

• при артериальной гипертензии, нарушении сердечного ритма, грудных болях – раз в день по 50 г. Можно при необходимости увеличить количество принимаемого за раз лекарства до 100 мг. В среднем, для достижения эффекта, стоит лечиться не менее недели-двух. Если даже по истечении этого срока Атенолол-АКОС не дал результатов, лучше не продлевать срок приёма, а воспользоваться другими препаратами;
• при этом же диагнозе можно в качестве поддержки выпивать 25 мг лекарства на протяжении каждого дня курса. Перед каждым таким приёмом желательно узнать показатели артериального давления, чтобы просчитывать дальнейший курс. В зависимости от него и стоит корректировать дозировку, но максимальный суточный объём принимаемого лекарства не должен превышать 200 мг;
• если имеются проблемы с почками, дозировку нужно устанавливать следующую – не более 50 мг. Специалист должен определить, как часто осуществлять такую дозировку – каждый день или же через сутки. Всё зависит от индивидуального функционирования почек.

Если возникла необходимость прекратить использование Атенолол-АКОС, рекомендуется делать это постепенно, принимая каждые три-четыре дня по 0,5 прописанной дозы.

Фармакокинетика всасываемость, метаболизм и выведение медикамента

Про показания к применению лекарстваи имеющиеся у препарата «Метопролол» аналоги расскажем ниже, а сейчас поговорим про фармакинетические особенности.

Данное средство очень быстро и практически полностью (около 95%) всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается через 50-110 минут после приема внутрь.

При первом применении биодоступность лекарства составляет 50%. При повторном она возрастает до 70%. Кстати, употребление пищи повышает биодоступность медикамента на 20-40%. Также она увеличивается, если у пациента имеется цирроз печени. Связь с белками в среднем составляет 10%.

Упомянутое лекарственное средство хорошо проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Также в незначительных количествах оно выделяется и в грудное молоко.

Препарат метаболизируется в печени. Причем метаболиты не имеют фармакологической активности. Порядка 5% средства выводится почками в неизменном виде. Терапия пациента со сниженной работой почек не требует уменьшения или другой коррекции дозы препарата. Однако нарушения в функциях печени могут замедлить метаболизм лекарства. В этом случае дозировка должна быть снижена.

Видео по теме

Метопролол или Бисопролол – что лучше принимать при скачках давления? О плюсах и минусах этих и других адреноблокаторов в видеоролике:

К заболеваниям, связанным с сердцем и сосудами, чрезвычайно важно относиться с особым вниманием. Их игнорирование может привести даже к летальному исходу. Поэтому стоит всегда иметь под рукой Метопролол и его аналоги, которые могут в любую минуту помочь.

Фитолайф® — инновация в лечении гипертонии человека

• Устраняет причины нарушения давления
• Нормализует давление в течение 10 минут после приема

Узнать больше…

Режим дозирования

Доктора должны использовать индивидуальный подход к назначению препарата, который зависит от заболевания. Согласно отзывам по инструкции к «Метопрололу», пациентам хотелось бы более подробной схемы дозирования данного препарата.

При гипертонической болезни первой и второй степени (систолическое давление — до 160 мм рт. ст.) начинать следует с 25-50 мг лекарственного препарата дважды в сутки с промежутком в 12 часов. Дозировку можно увеличивать до 100 мг два раза (суммарно 200 мг) или использовать дополнительное средство для снижения давления.

Для лечения стенокардии принимают по 25-50 мг до трех раз в сутки под контролем частоты сокращения желудочков. Доза может быть повышена до 200 мг в течение суток, или добавляется дополнительный препарат для лечения стенокардии.

Для профилактики повторного инфаркта назначают до ста миллиграмм в течение суток в два приема.

При аритмических патологиях прием препарата показан в дозе 25-50 мг до трех раз в течение суток. При недостаточной эффективности существует возможность увеличения до 200 мг в день либо добавление другого противоаритмического средства.

При функциональной тахикардии принимают от 50 до 100 мг в сутки.

Для профилактики мигренозных приступов принимают по 50 мг дважды в день. Возможно увеличение дозы до 100 мг два раза в течение дня.

Пациентам, страдающим тахикардией, при повышенном содержании в крови гормонов щитовидной железы назначается по 50 мг до четырех раз в сутки под контролем частоты сокращений сердечной мышцы. Через три дня после лечения дозировку можно повышать до 100 мг 3-4 раза в сутки, что будет равно максимальной суточной дозе «Метопролола» (400 мг в сутки).

Инструкция к «Метопрололу» оговаривает прием лекарства во время или после приема пищи с достаточным количеством воды. Следует обучить пациентов подсчету минутного количества сердечных сокращений, которое не должно быть менее 60 ударов. Длительность приема индивидуальна и должна контролироваться доктором. Отмена препарата должна осуществляться очень медленно, чтобы избежать скачка артериального давления.

Лекарство «Метопролол»: инструкция по применению

Пероральная форма

Таблетки принимают внутрь, запивая водою. Стандартная дозировка составляет 100 мг в день. Лекарство употребляют за несколько подходов. При необходимости объем препарата вдвое повышают. Высшее дневное количество медикамента составляет 400 мг.

Инструкция по применению уколов

Раствор «Метопролол» вводят в вену в дозировке 2-5 мг. Максимальный разовый объем достигает 20 мг. При отсутствии терапевтического действия уколы через 5 минут выполняют еще раз. Отмену приема медикамента осуществляют постепенно под врачебным контролем.

Дозировка препарата «Метопролол Сукцинат» при лечении заболеваний

Для терапии наджелудочковой тахикардии, стенокардии, гипертензии, экстрасистолии на начальных этапах назначают 50-100 мг средства в сутки. При инфаркте миокарда в качестве поддерживающего лечения следует принимать 200 мг в день. При недостаточности сердца, протекающей в хронической форме, дозировку устанавливают отдельно для каждого больного. Длительность приема лекарства «Метопролол Сукцинат» занимает порядка 3 месяцев.

Меры предосторожности

Противопоказания к приему препарата:

• брадикардия (замедленный пульс);
• острая сердечная недостаточность,
• гипотония (пониженное АД);
• метаболический ацидоз;
• кардиогенный шок;
• нарушения периферического кровообращения;
• синдром слабости синусового узла.

От Метопролола стоит отказаться пациентам младше 18 лет, а также больным с индивидуальной непереносимостью основного или вспомогательных действующих веществ в составе препарата.

Передозировка (неправильно подобранная схема приема) препарата может стать причиной возникновения таких побочных эффектов:

замедленные реакции (двигательные, психические), головные боли, общая слабость, быстрая утомляемость, снижение работоспособности, бессонница, проблемы с памятью, невозможность сконцентрировать внимание на конкретном объекте, необоснованное беспокойство, миалгия, судороги, бессонница (со стороны нервной системы); нарушение зрения, повышенная сухость слизистой глаз, конъюнктивит, уменьшение количества вырабатываемой слезной жидкости; аномальное падение АД, головокружения, обмороки, кардиалгия, нарушение проводимости с , ангиоспазм, проблемы с кровообращением (со стороны сердечнососудистой системы); изменения вкуса, печеночная дисфункция («сигналы» ЖКТ); фотодерматоз, высыпания на коже псориатического типа, алопеция (облысение), гипергидроз (усиленное потоотделения) – дерматологические последствия неправильного приема Метопролола; отечность слизистой, заложенность носа, одышка (проблемы, связанные со сбоем в работе органов дыхания); резкое падение уровня сахара в крови у инсулинозависимых диабетиков или, наоборот, скачок данного показателя у пациентов с СД 2 типа, симптомы гипотиреоза (гормональные нарушения); продолжительный прием Метопролола в редких случаях приводит к появлению зудящей аллергической сыпи на коже, росту уровня тромбоцитов в крови, агранулоцитозу.

Если произошла передозировка Метопрололом, то пациентам проводят:

1. Промывание желудка.
2. Симптоматическую лекарственную терапию – вводят атропина сульфат внутривенно, инфузию Добутамина (при снижении сократимости сердечной мышцы); адреналин, норадреналин (аномальное снижение АД), при судорогах – Диазепам, струйное внутривенное введение Эуфиллина помогает справиться с бронхоспазмом.

К Метопрололу с особой осторожностью необходимо относиться пациентам, страдающим сахарным диабетом. Так, у больных, которые принимают сахароснижающие препараты или проводят инъекции инсулина, это лекарство может маскировать симптомы гипогликемии (патологического состояния организма, связанного с резким снижением показателей глюкозы в крови)

Активные компоненты, присутствующие в составе Метопролола, сказываются на уровне глюкозы в крови, а также «накладывают отпечаток» на синтез печеночных ферментов.

Почечная, печеночная недостаточность – показания для снижения дозы Метопролола (биодоступность препарата при указанных патологических изменениях в организме пациента существенно возрастает).

Пациенты с ИБС после отмены лекарства должны находиться под наблюдением кардиолога.

Побочные действия:

Повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, снижение концентрации, парестезии, судороги, депрессия, снижение внимания, сонливость, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, нарушение памяти, галлюцинации, сексуальная дисфункция, нарушения зрения, снижение секреции слезной железы, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха. Синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, снижение сократительной способности миокарда, усиление симптомов СН, AV-блокада I степени, нарушение проводимости и ритма сердца, кардиалгия. У пациентов с с-мом Рейно усиление нарушений периферического кровообращения, тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры, диарея, нарушение функции печени, отклонения показателей печеночных ферментов, изменение ощущения вкуса, сыпь, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, фотодерматоз, потливость, алопеция, обострение псориаза, заложенность носа, бронхоспазм, одышка. Эндокринная система — гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым СД), гипогликемия (у больных, принимающих инсулин), крапивница, кожный зуд, сыпь, тромбоцитопения, артралгии, миалгии. Нарушение половой функции.

Применение лекарства при беременности и лактации

Беременность – это не абсолютное противопоказание. «Метопролол» может назначаться в случае, когда положительный эффект препарата превалирует над возможными негативными последствиями для будущего ребенка. Препарат может навредить плоду, попадая через плаценту, так как он ухудшает ее кровоснабжение. Это может привести к задержке роста и развития, вызвать преждевременные роды или гибель плода.

За трое суток до даты родов применение медикамента необходимо прекратить, так как существует риск появления брадикардии, падения давления и сахара крови, повышения билирубина, а также прекращения дыхательной деятельности у ребенка. За новорожденными, матери которых принимали «Метопролол» во время вынашивания, следует бдительно наблюдать в течение трех суток после родов.

Препарат способен попадать в грудное молоко, поэтому при употреблении данного лекарственного средства следует воздержаться от кормления либо заменить препарат. Если мать продолжает кормить, принимая этот медикамент, ребенка нужно осматривать на предмет развития брадикардии, снижения давления и сахара крови.

Мембраностабилизирующие средства

Зачастую есть необходимость принимать «Метопролол» совместно с другими препаратами, так как заболеваниям, при которых показаны эти таблетки, обычно сопутствуют и другие патологии. Поэтому пациенту важно знать, с какими лекарственными средствами совместим «Метопролол».

• Категорически не рекомендуется принимать его одновременно с ингибиторами МАО и гипотензивными средствами, иначе снижение давления может оказаться слишком сильным. Между приёмами должен быть перерыв не меньше 14 дней. По той же причине опасно принимать препарат вместе с «Нифепидином».
• Одновременный приём «Метопролола» и «Верапамила» может привести к остановке сердца.
• «Метопролол» снижает эффективность гипогликемических средств. При этом он может вызывать развитие гипогликемии при приёме инсулина и усиливать её проявления – тахикардию, повышенное потоотделение, повышение давления.
• С осторожностью принимается совместно с этанолом, так как вместе они увеличивают угнетающее действие на ЦНС.

В любом случае необходимо изучить инструкцию по применению до начала приёма препарата, чтобы убедиться в отсутствии противопоказаний, а также в том, что пациент не принимает лекарственные средства, несовместимые с этими таблетками.

Мембраностабилизаторы используются относительно редко. Эта группа препаратов влияет на клеточные насосы, а именно на концентрацию ионов натрия, натриево-калиевые каналы. Группа препаратов активно воздействует на электролиты и удлиняет фазу реполяризации. Средства снижают активность волокон Пуркинье, они не могут проводить импульсы, а также возвращать посыл импульсов обратно.

Лечение тахикардии должно проводиться в комплексе. Необходимо выбрать препараты с лучшей переносимостью для пациента, а также определить этиологический фактор и по возможности его устранить. Лечение аритмии может происходить курсами или приниматься пожизненно, поэтому важна постоянная консультация у специалиста и профилактические осмотры раз в два–три месяца.

Предлагаем ознакомиться: Что поможет от низкого давления

Originally posted 2018-03-16 11:16:17.

Противопоказания к применению Метопролола

Нельзя назначать препарат при известных ранее случаях индивидуальной чувствительности к этой группе веществ, самому метопролола тартрату или вспомогательным компонентам лекарственного препарата, в том числе при лактазной недостаточности.

Нарушения проводимости сердца в виде атриовентрикулярной блокады второй и третьей степени не дают использовать в лечении «Метопролол». Противопоказаниями являются также синдром слабости синусового узла и брадикардия с замедлением сердечного ритма менее 50 ударов в течение минуты.

Декомпенсированная недостаточность сердца, сопровождающаяся отеком легких, снижением кровяного давления и нарушением периферического кровообращения, делает невозможным прием данного лекарства.

Стенокардия Принцметала является противопоказанием к назначению «Метопролола» из-за возможного удлинения ее приступов.

Нежелательно принимать препарат при наличии систолического кровяного давления ниже 90 мм рт. ст.

Метаболический ацидоз, сопровождающийся снижение pH крови, – противопоказание к приему медикамента.

Тяжелое течение бронхиальной астмы и обструктивного бронхита – это состояния, при которых «Метопролол» противопоказан.

Нельзя принимать совместно с ингибиторами МАО (кроме МАО-В).

Нарушения периферического кровообращения, осложненные гангренозным поражением или угрозой его развития.

Не исследован на лицах моложе 18 лет, поэтому детям лекарство не назначается.

Противопоказан при установлении или подозрении острой стадии инфаркта с выраженной брадикардией (до 45 ударов в минуту), низким давлением и удлинением интервала P–Q.

Кардиоселективные бета1-адреноблокаторы – это серьезная группа лекарственных средств, широко используемых в медицинской практике. Поэтому противопоказания должны обязательно учитываться перед назначением препарата.

Противопоказания:

AV-блокада II и III степени, нестабильная или декомпенсированная СН (отек легких, гипоперфузия или гипотензия), а также пациентам с длительным или периодическим инотропным лечением с применением агонистов β-рецепторов, клинически значимая синусовая брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, тяжелое нарушение периферического артериального кровообращения у пациентов с подозрением на о. ИМ, если ЧСС ниже 55 уд/мин., интервал PQ> 0,24 сек. или систолическое кровяное давление меньше 100 мм. рт. ст.; пациентам, у которых есть сверхчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим β-адреноблокаторам.

Определена суточная доза (DDD): перорально — 0,15 г., парентерально — 0,15 г.

Фармакологическое действие препарата

«Метопролол» обладает способностью действовать на бета1-адренорецепторы, блокируя их, что приводит к череде изменений в работе органов и сосудов. Лекарственное вещество метопролола тартрат способствует снижению артериального давления, расширяет сосуды сердца, оказывая антиангинальный эффект, обладает противоаритмическим действием.

Препарат замедляет сердечный ритм и силу сокращения сердца, что приводит к тому, что сердечной мышце необходимо меньше кислорода. Следовательно, у пациентов со стенокардией увеличивается способность выполнять большую нагрузку и снижается частота приступов стенокардии.

Во время стрессовых ситуаций и физической нагрузки в крови людей возрастает количество гормонов надпочечников, которые приводят к учащению сердцебиения и повышению давления крови, а «Метопролол» (противопоказания описаны ниже) снижает это действие на сердечно-сосудистую систему. При нарушениях ритма и тахикардии, сопровождающей гипертиреоз, лекарственное средство приводит частоту в норму.

Влияние на синусовый узел ведет за собой восстановление ритма и замедление проводимости импульса между предсердиями и желудочками. Действуя на сосуды головного мозга, борется с головной болью.

Препарат способен в некоторой степени влиять на углеводный и жировой обмен, увеличивая число триглицеридов в кровяном русле, снижая показатель сахара, жирных кислот и липопротеинов высокой плотности.

Бисопролол или Метопролол: что лучше, отзывы, разница

Что лучше и эффективнее – Метопролол или Бисопролол? Чем отличаются друг от друга? Бисопролол и Метопролол – одно и тоже или нет? В данной статье мы постараемся сравнить и назовем главное отличие данных представителей группы селективных бета-1-адреноблокаторов. Действие последних направлено на избирательной блокировке β1-адренорецепторов.

Эти рецепторы локализуются в сердце. Стимуляция ведет к увеличению, как частоты, так и силы сокращений органа, повышает потребность в кислороде, поднимает показатели артериального давления. Локализуются β1-адренорецепторы и в почках, где являются частью юкстагломерулярного аппарата, входящего в эндокринную систему органов.

Чтобы выяснить, что лучше: Метопролол или Бисопролол, неоднократно проводились исследования. Специалисты планировали понять, какой из препаратов эффективнее. Сравнение медикаментов показало, что разница между лекарствами имеется, однако ее не относят к существенной.

Сравнивая Бисопролол и Метопролол, отметим, что разница заключается в периоде полувыведения. У первого время действия достигает до 12 часов, а у второго – лишь 4 часа. В результате Метопролол приходится принимать до 3-х раз в сутки, что не назовешь удобным.

Обзор Метопролола и Беталока ЗОК

Метопролол – это лекарственное средство, относящееся к селективным блокаторам β-адренорецепторов. Основным активным компонентом является метопролола тартрат. В каждую таблетку может входить 100, 50 или 25 мг данного медикамента.

Таблетки – круглые с плоской поверхностью, белые либо белые с кремовым оттенком, а также есть две пересекающиеся перпендикулярные полоски для деления. Из дополнительных компонентов включены: лактоза, целлюлоза, моногидрат, тальк, кальция стеарат, повидон и кросповидон.

Фармакологическое действие

Беталок ЗОК считается селективным блокатором β-адренорецепторов, активный компонент которого – метопролола сукцинат, выпускается в таблетках, в каждой из которых – может быть 95, 47,5 или 23,75 мг последнего, что соответствует 100, 50 и 25 мг метопролола тартрата.

Таблетки – выпуклые с обеих сторон, белого либо практически белого цвета, в оболочке, имеют полоску на обеих сторонах и гравировку с аббревиатурой названия. Дополнительные компоненты: гипромеллоза, парафин, макрогол, этилцеллюлоза, натрия стеарилфумарат, диоксид кремния, диоксид титана.

Препараты антиаритмического действия

Лечение тахикардии при нормальном артериальном давлении требует назначения комбинации из препаратов. Самостоятельно их приобрести в аптеках нельзя. Некоторые из лекарств незначительно снижают показатели АД, но дозировка для снижения давления при аритмии не критична. Комбинация подбирается эмпирическим путем и корректируется во время лечения. Пациенту также назначается щадящий физический режим.

Бета-адреноблокаторы: побочные эффекты и противопоказания при лечении тахикардии

Чаще всего используются:

• бета-адреноблокаторы;
• блокаторы кальциевых каналов;
• мембраностабилизаторы;
• блокаторы калия;
• микроэлементы для поддержки миокарда.

Действенные препараты, нормализующие ЧСС, относятся к таким фармакологическим группам, как:

• Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы способствуют замедлению сердечного ритма, они уменьшают фракцию выброса, а также потребность миокарда в кислороде. Лекарства обязательно включают в план лечения тахиаритмии, а влияние на артериальное давление при малых дозировках незначительное. К числу кардиоселективных препаратов относят «Небивалол», «Метопролол», «Карведилол», «Бисопролол», «Атенолол».
• Ингибиторы каналов кальция. Антагонисты кальциевых каналов имеют хороший уровень тропности к сердечным тканям. За счет разгрузки сердца от ионов кальция можно получить эффект незначительного расслабления сердечной мышцы, а затем уменьшить потребность миокарда в кислороде и купировать приступ тахикардии. К числу препаратов относят «Верапамил», «Нифедипин», «Амлодипин», «Дилтиазем», «Циннаризин».
• Блокаторы калия. Во время блокировки ионов калия наблюдается снижение активности электромеханических процессов. Препараты из этой группы можно принимать в качестве лечения и профилактики приступов. Во время употребления нужно контролировать уровень тироксина. К числу препаратов относят «Амиодарон», «Кордарон».

Метки: давление, метопролол, нормальный, тахикардия

Об авторе: admin4ik

« Предыдущая запись

Лекарственное взаимодействие

Если сочетать Метопролол Ратиофарм со средствами для понижения давления другого типа (например, диуретиками), можно получить артериальную гипотензию и брадикардию.
Метопролол быстрее усваивается, если принимать его с барбитуратами. Снизить эффективность активного вещества может его совместное употребление с НПВС.

Метопролол – вещество, которое способно усилить действие гипогликемических препаратов. При этом нежелательно его принимать одновременно с опиоидными анальгетиками, так как это может стать причиной возникновения недостаточности сердечной деятельности.

Опасно введение верапамила во время лечения метопрололом, так как сочетание может стать причиной остановки сердца. При этом достигается максимальная концентрация активных веществ в крови, что может спровоцировать гипотензию, сердечную недостаточность и снизить частоту сокращений сердца.

Ингаляционный наркоз требует отмены Метопролола, так как в противном случае опасно угнетается активность миокарда. Артериальная гипотензия развивается также по причине взаимовлияния метопролола и амиодарона. Декстропропоксифен увеличивает биодоступность активного вещества.

Метопролол Ратиофарм – средство для нормализации артериального давления. Может также применяться для терапии других заболеваний сердечно-сосудистой системы по показаниям. Препарат имеет множество противопоказаний; для его максимальной эффективности и безопасности нужно подобрать правильные дозировки – грамотно это может сделать только лечащий врач.

Отзывы

При лечении препаратом «Метопролол» отзывы можно услышать самые разнообразные, ведь это средство врачи довольно частот выписывают своим больным для лечения гипертонии и различных сердечных патологий.

Так как справиться с такими серьезными недугами за один курс лечения довольно сложно, этот медикамент, после выбора нужной дозы, принимают всю оставшуюся жизнь. Если человек видит положительную динамику в стабилизации показателей давления и скорости его пульса, он и дальше будет им лечиться. От таких пациентов врачи слышат положительные отзывы.

Но не всегда так бывает. У препарата имеется ряд побочных действий, проявление которых может ограничить или вовсе заставит отказаться от его приема. Например, проявления бессонницы или депрессивных состояний в ходе лечения может быть вызвано как приемом препарата, так и психоэмоциональным состоянием человека и нездоровой обстановкой.

Многие пациенты задают своему врачу вопросы о совместимости того или иного лекарства, которые они уже принимают. Иногда оказывается, что сочетать препараты нежелательно или нужно уменьшить дозировку одного из медикаментов. Например, дозу препаратов, содержащих спирт, следует уменьшить, чтобы не допустить повышения уровня этанола в крови.

Если не учитывать эти особенности, нежелательных последствий будет намного больше, а значит, отрицательных высказываний в адрес его неэффективности просто не избежать. Пациентам, начинающим принимать препарат «Метопролол», отзывы как положительные, так и отрицательные помогут не допустить ошибок, правильно разобраться со схемой лечения и настроиться на скорейшее выздоровление.

Данное средство в качестве препарата, снижающего артериальное давление применимо в комплексной терапии, в одиночку оно проявляет меньшую эффективность. Его недостатком является выраженное уменьшение сердечного пульса и невозможность принимать лицам, страдающим заболеваниями дыхательных путей или с повышенным уровнем сахара в крови. Высокие дозы этого средства в меньшей степени проявляют селективность в отношении сердечной мышцы, что также нежелательно. Кроме того, для лечения сердечных заболеваний вещество метопролол нельзя использовать при пониженном давлении. Данное средство нельзя принимать без рекомендаций врача, если оно помогает одним людям, это не означает, что оно подходит всем без ограничений.

Осложнения от приема

Побочные действия могут возникать на разных этапах терапии Метопрололом. Так, в начале лечения наблюдались следующие нежелательные реакции:

• слабость,
• быстрая утомляемость,
• головокружение,
• головные боли,
• судороги мышц,
• озноб.

Реже регистрировались такие проявления, как снижение частоты пульса, гипотония, сердечная недостаточность с отеками конечностей.

Со стороны органов зрения: конъюнктивит, обоняния – ринит.

Диспепсические расстройства проявлялись тошнотой, рвотой, запором.

Со стороны нервной системы: склонность к депрессии, нарушения сна, сухость слизистой рта.

Понижение уровня сахара при сахарном диабете как проявление нарушений эндокринной системы.

Редко у пациентов с предрасположенностью к аллергическим реакциям возникали бронхиальная астма, дерматиты, зуд.

Фармакология

Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч;

при приеме метопролола сукцината — клинический эффект блокады бета1-адренорецепторов сохраняется 24 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде.

Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС, показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией.

Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие.

Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.

В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани.

При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 мес увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось. Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и др.

свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств. У крыс, получавших дозы, в 55,5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные).

Объем распределения — 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 — от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl — 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии — около 10%.

https://www.youtube.com/watch?v=rdyDoCe2LOY

При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.

После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Можно ли «Метопролол» беременным женщинам

Препарат обладает возможностью быстро абсорбироваться в организм. Из крови выводится наполовину в течение трех–пяти часов. На число сердечных сокращений и артериальное давление медикамент может воздействовать примерно 10-12 часов.

Обменные процессы осуществляются в печени и выводятся через почки, как правило, в качестве неактивных продуктов метаболизма. Препарат может попадать через плацентарный барьер, проникать в материнское молоко.

Вам будет интересно:Шуйский бальзам «Старая шуя»: описание, применение, отзывы

Согласно отзывам, «Метопролол» при беременности влияет на плод, поэтому он может быть назначен только в особых ситуациях, когда его фармакологическое действие будет несколько выше вероятного риска для организма ребенка.

Кроме этого, если женщина кормит ребенка грудью, на время использования лекарства ей необходимо прекратить грудное вскармливание и перевести малыша на смеси.

Согласно отзывам, «Метопролол» при беременности на 39 неделе необходимо прекратить принимать не позже, чем за 2 дня до предполагаемых родов. Использование лекарства при лактации не требует отмены грудного вскармливания. Необходимо только осуществлять контроль за состоянием ребенка для исключения отрицательного воздействия лекарства на малыша.

Метопролол: побочные эффекты

Все стандартно: слабость, вялость, обмороки, снижение давления, нежелание вылезать из-под одеяла и прочее. Плюс у лиц, склонных к депрессии, она может вылезти и громко заявить о себе. Так что если вдруг сильно загрустите во время приема препарата – то лучше от него отказаться.

Слабость и низкое давление проходят достаточно быстро – за неделю. Потом прием препарата совсем не чувствуется. У меня не было тошноты и прочих расстройств пищеварения, в этом плане я метопролол переношу хорошо.

Но зря я надеялась избавиться от потливости… Да, она меньше, нем на анаприлине, ну так сейчас-то вообще зима, и поэтому сложно судить, что будет в летнюю жару. А вообще при движении я продолжаю потеть.

Как действует препарат?

Попав в кровь, активное вещество метопролол действие оказывает на бета-1-адренорецепторы, которые расположены в сердечной мышце, что указывает на селективность этого соединения. Происходит блокировка рецепторов от воздействия гормона адреналина, который способствует увеличению частоты и силы сокращений сердечной мышцы. Именно этот механизм «разгружает» миокардную мышцу: сердечные сокращения происходят с большими интервалами и становятся не такими сильными, а артериальное давление нормализуется.

Доказано, что селективные блокаторы обладают меньшими побочными эффектами, чем неселективные вещества, ими легче лечить сопутствующие заболевания.

Под действием метопролола наблюдается сокращение автоматизма в синусном узле, замедляется время атриовентрикулярной проводимости, снижается функция сократимости и возбудимости миокардной мышцы, уменьшается объем сердечного выброса и кислородные потребности сердца. При развитии инфарктного состояния мышцы сердца препарат ограничивает зону с нарушенным кровоснабжением, снижает вероятность развития непредотвратимой аритмии и повторного инфарктного состояния.

Средняя терапевтическая доза влияет в меньшей степени, по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, на работу клеток поджелудочной железы, скелетных мышц, гладкой мускулатуры в бронхах, матке и в периферических артериях.

Лекарство «Метопролол» является гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим средством. Оно угнетает стимулирующее действие веществ катехоламинового ряда на сердечную мышцу во время физической активности и возбужденного психоэмоционального состояния.

Механизм действия

Лекарственное средство снижает частоту сокращений сердца, замедляет возникновение и проведение электрического импульса, сердце сокращается не так интенсивно. Как результат, снижается давление, потребность миокарда в кислороде, что играет ключевую роль в лечении не только артериальной гипертензии, но и стенокардии, ишемической болезни сердца.

Применение метопролола при инфаркте миокарда снижает зону некроза, предотвращает распространение процесса. Риск смерти, развития аритмий значительно уменьшается.

Распределение в организме

Препарат употребляется внутрь, всасывается в желудочно-кишечном тракте. Эффект достигается быстро, уже через 20 минут начинает снижаться систолическое давление, диастолическое приходит в норму немного позже. Достаточная концентрация в организме поддерживается на протяжении 10-11 часов. Биологически активные вещества, которые входят в состав, метаболизируются в печени, выводятся почками. Метопролол ратиофарм проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая центральное гипотензивное действие. Также компоненты препарата выявляются в грудном молоке, потому во время кормления грудью препарат следует отменить или заменить другим.

Передозировка

При злоупотреблении препаратом возможно появление:

• тяжелой брадикардии;
• выраженного падения артериального давления;
• расстройства периферического кровообращения;
• диспноэ;
• нарушений атриовентрикулярной проводимости;
• тремора и нарушений мелкой моторики;
• мышечных судорог;
• угнетения сознания;
• бронхоспазма;
• кардиогенного шока, комы;
• блокады и остановки сердца;
• потери гликемического контроля.

При злоупотреблении препаратом возможно появление тяжелой брадикардии.

При злоупотреблении препаратом возможно появление диспноэ.

При злоупотреблении препаратом возможно появление комы.

При злоупотреблении препаратом возможно появление остановки сердца.

При злоупотреблении препаратом возможно появление судорог.

При злоупотреблении препаратом возможно появление тремора.

https://www.youtube.com/watch?v=l9K8HXuW1c8

Первые симптомы передозировки начинают проявляться через 20-120 минут после приема высокой дозировки. Если больной принял препарат в течение 4 последних часов, необходимо провести промывание полости желудка, вызвать рвоту и дать адсорбирующее средство. При выраженной брадикардии необходимо внутривенное введение адреналина или атропина дозой 1-2 мг.

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV-блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.

Какие еще противопоказания имеет лекарство

Согласно инструкции, «Метопролол» для беременных назначают с особой осторожностью при следующих состояниях:

Вам будет интересно:Пластырь «Омнипор»: характеристики, описание, отзывы

Перед началом терапии необходимо убедиться в отсутствии ограничений.

Русское название

Метопролол

Metoprololum (

https://www.youtube.com/watch?v=rmHXoEGFdzE

Metoprololi)

(±)-1-[4-(2-Метоксиэтил)фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината)

Показания

Показаний к применению достаточно много, ведь лекарственное средство хорошо снижает давление, уменьшает ишемию тканей, нормализует сердечный ритм. В инструкции к препарату четко указаны заболевания, при которых прием метопролола просто необходим.

• Артериальная гипертензия. Допускается как самостоятельное применение препарата, так и в комбинации с другими лекарствами. За счет уменьшения выброса крови в большой круг кровообращения снижается давление. Также подавляется влияние барорецепторов аорты на сердце.
• Приступ стенокардии. Метопролол ратиофарм разгружает сердце, оно сокращается не так быстро, нагрузка на орган уменьшается, требуется меньше кислорода. Препарат является обязательным элементом лечения при появлении болей за грудиной, дискомфорта в сочетании с одышкой, страхом смерти.
• Профилактический прием лекарства, например, при гипертонической болезни, снижает риск развития ишемии миокарда.
• Аритмии. Нарушения ритма – частое явление у пожилых людей. Метопролол показан при тахикардии, экстрасистолии, фибрилляции предсердий. Биологически активные вещества замедляют работу синусового узла, препятствуют возникновению дополнительных (эктопических) очагов, замедляют проведение импульса между предсердиями и желудочками.
• Препарат нашел применение при гипертиреозе в составе комплексной терапии, основной эффект – снижение частоты сокращений сердца.
• Метопролол ратиофарм помогает предотвратить приступы мигрени.
• При инфаркте миокарда возникает очаг некроза, ткани вокруг него повреждены. Препарат помогает сохранить еще живые клетки, уменьшает площадь поражения, увеличивает кровоток, разгружает сердце.

Принимать метопрлол можно только по назначению врача, самостоятельно подбирать дозировку, кратность приема запрещено!

Фармакологические свойства лекарственного препарата

Для чего предназначается медикамент «Метопролол»? Показания к применению этого средства будут представлены ниже. Сейчас же хочется поведать вам о том, какими фармакологическими свойствами обладает данный препарат.

Упомянутое лекарство относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов. Оно не проявляет мембраностабилизирующих свойств и не обладает симпатомиметической внутренней активностью. Однако данный препарат является гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным средством.

Медикамент способен уменьшать частоту сердечных сокращений пациента, снижать возбудимость и сократимость миокарда, замедлять AV-проводимость, а также понижать потребность миокарда в кислороде.

Как правило, гипотензивный эффект наблюдается у пациентов только по истечении четырнадцати дней после приема препарата. Лекарственное средство понижает частоту приступов при наджелудочковой тахикардии, стенокардии и мерцании предсердий. В результате этого нормализуется сердечный ритм больного.

Таблетки с замедленным высвобождением («Метопролола сукцинат») имеют существенное преимущество по сравнению с обычными. Они позволяют поддерживать постоянную концентрацию действующего элемента в крови, благодаря чему обеспечивается хороший терапевтический эффект на протяжении всего дня. Также следует отметить, что действие «Метопролола сукцината» способствует уменьшению риску возникновения брадикардии и слабости, в меньшей степени влияет на гладкую мускулатуру бронхов.

Состав

Вам будет интересно:Названия гормональных таблеток и показания к применению. Что лечат гормональными таблетками

Главным активным компонентом веществом лекарства считается метопролола тартрат, его концентрация в одной таблетке составляет 50 либо 100 миллиграмм. Кроме этого, в структуру препарата входят дополнительные вещества:

• Полисорбат 80.
• Оксид титана.
• Тальк.
• Гипромеллоза.

Таблетки расфасованы в блистеры по 10 и 14 штук. Всего в упаковке 2, 3 и 4 блистера.

Аналоги

В случае отсутствия терапевтического действия препарат можно заменить одним из аналогов:

• Эгилок;
• Беталок ЗОК;
• Корвитол;
• Беталок;
• Вазокардин;

По-быстрому о лекарствах. Метопролол

Препарат Корвитол для сердечников и гипертоников

Особенность таблеток Метопролола ретард-Акрихин заключается в пролонгированном действии, которое сохраняется в течение 24 часов. В отличие от него, классический Метопролол содержит соль тартрат, оказывающую быстрый терапевтический эффект в течение 30 минут на короткий срок.