Лидокаин – побочные действия, дозировка и передозировка

Как рассказывал Лайф, в Омске умерла десятилетняя девочка. По версии следствия, у ребёнка наступила сильная аллергическая реакция после укола лидокаина. Как считают следователи, в ходе лечения врачи не убедились в том, что маленькая пациентка нормально переносит лидокаин, что и привело к трагедии.

Это далеко не единственный случай. Как сообщал Лайф, в декабре в Москве 36-летняя женщина скончалась после укола лидокаина.

Фармакологические свойства

Антиаритмическое активность препарата обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованной, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую проводимость нормальных тканей. На скорость скорой деполяризации (фаза 0) не влияет или снижает незначительно. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда, не замедляет AV проводимость, не снижает значительно артериальное давление. При применении в качестве антиаритмического средства при внутривенном введении действие развивается — через 45 — 90 с, продолжается — 10 — 20 мин, при внутримышечном введении действие развивается — через 5 — 15 мин продолжается — 60 — 90 мин.
Имеет местноанестезирующее активность, обусловленную стабилизацией нейрональной мембраны, снижением ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.

Фармакокинетика. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается через 45 — 90 с, при внутримышечном — через 5 — 15 мин. Связывание с белками плазмы — 60 — 80% (в зависимости от дозы). Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 часа при непрерывном введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8-10 часов). Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного оказывается 40 — 55% концентрации препарата примененного роженицы. Терапевтическая концентрация в крови в среднем — 0,0035 мг / мл.

Метаболизируется на 90% в печени путем окислительного N-дезалкилювання с образованием активных метаболитов: моноетилглицинксилидину и глицинксилидину, имеющих период полувыведения 2 часа и 10 часов соответственно. Имеет эффект «первого прохождения».Период полувыведения после болюсного введения составляет 1,5 — 2 часа (у новорожденных — 3 часа), при длительных внутривенных инфузиях до 3 часов и более. При нарушении функции печени период полувыведения может возрастать более чем в 2 раза. В неизмененном виде с мочой выводится 5 — 20%.

Фармакологическое действие и показания к применению

Фармакологическое действие лидокаина – местноанестезирующее. Данное вещество подавляет натриевые каналы, препятствуя проведению по аксонам импульсов – не только болевых, но и других, полностью блокируя чувствительность анестезируемого участка. Кроме того, данный препарат расширяет сосуды в зоне применения.

К показаниям к применению данного вещества в стоматологической практике относятся:

• анестезия слизистых оболочек перед экстракцией зуба;
• наложение швов на слизистую оболочку;
• различные ортодонтические вмешательства;
• снятие зубного камня;
• удаление поверхностных доброкачественных новообразований;
• вскрытие поверхностных абсцессов;
• анестезия десны перед фиксацией мостовидных протезов;
• иссечение увеличенного зубного сосочка;
• подавление глоточного рефлекса перед снятием гипсового слепка.

Лидокаин в виде спрея применяется для кожной анестезии при удалении незначительных новообразований, например, невусов (родимых пятен). В кардиологии лидокаин также используется в качестве антиаритмического средства при желудочковой тахикардии и экстрасистолии.

Лидокаин считается достаточно безопасным анестетиком. Допустимость формирования побочных эффектов при его использовании ниже, чем у других анестетиков той же группы (новокаин, прилокаин).

Фармакологические свойства

Обезболивающее действие «Лидокаина» — это не единственный вариант его применения в медицине. Очень часто препарат используют как антиаритмическое средство во время манипуляций с больными, страдающими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Популярность «Лидокаина» вполне объяснима, ведь он сохраняет свой эффект на протяжении примерно одного часа пятнадцати минут. Поэтому с ним не могут соперничать другие популярные средства для местной анестезии. Известно, что при совместном применении лидокаина и эпинефрина продолжительность действия увеличивается до двух часов.

Примечательно, что лучше и быстрее активный компонент препарата всасывается на слизистых оболочках. Если вы применяете средство на других тканях, то его проникновение в организм будет зависеть в первую очередь от дозировки.

Уколы «Лидокаина» делают внутримышечно. В этом случае он начинает действовать в течение пятнадцати минут, приблизительно в этот же временной интервал достигается максимальная концентрация активного вещества в тканях пациента.

Фармакологическое действие

Лидокаин является местным средством. К эффекту обезболивания добавляется анти аритмичное действие. Он является лучшим во всем смыслах, чем новокаин. По сравнению с другими обезболивающими за ними числится маленький процент аллергических реакций. Эффективность применения лидокаина составляет 70-95%.

Лидокаин используют совместно с вазоконстрикторами в виде раствора 1-2%. Он действует достаточно быстро. Максимальная концентрация препарата достигается в течение 5-10 минут.

Как действует лидокаин? Он блокирует нервную проводимость вследствие поражения нервных окончания и волокон. Анестезирующий препарат хорошо расширяет сосуды и не раздражает ткани. В результате лекарство плавно и равномерно распределяется по сосудам организма.

В каких случаях показано применение медпрепарата

Медикаментозный препарат показано применять для проведения таких видов анестезии:

1. Инфильтрационная. Один из наиболее широко распространенных методик обезболивающего воздействия. Этот метод в медицине получил название заморозка, и применяется преимущественно при лечении зубов.
2. Терминальная. Позволяет устранить ощущения боли только на время, что достигается за счет блокировки болевых рецепторов.
3. Проводниковая. На основании данной анестезии осуществляется блокирование нервной передачи в определенную область. Эта такая область, в которой планируется проводить оперативное вмешательство.
4. Спинальная. Анестетик применяется в субарахноидальное пространство, тем самым осуществляя блокирование импульсов корнями спинномозговых центров.
5. Эпидуральная. Вводится в эпидуральное пространство позвоночника.

Рассмотрим более подробно, какие показания способствуют применению препарата внутривенным и внутримышечным способами.

1. Проведение различных видов анестезии, которые были упомянуты выше.
2. При развитии желудочковой аритмии, возникающие на фоне гликозидной интоксикации.
3. В профилактических целях, а также для купирования возникновения повторяющейся фибрилляции желудочков у пациентов с коронарным синдромом.

Лидокаин активно используется в стоматологии, а также при выполнении операций в ротовой полости. Для этого имеются следующие показания:

1. Удаление у детей молочных зубов.
2. При удалении костей и наложении швов при ранах во рту.
3. Для выполнения вскрытий возникающих абсцессов.
4. Для обезболивания десны, что необходимо при установке протезов или коронок.
5. При удалении сосочка на языке.
6. При вскрытии кист слюнных желез, а также при френулоэктомии у детей.

Популярностью пользуется Лидокаин в ЛОР-практике, так как его назначают при следующих показаниях:

1. При выполнении таких процедур, как резекция полипов в носу, септэктомии, а также при электрокоагуляции.
2. Перед выполнением процедуры вскрытия паратонзиллярного абсцесса.
3. При проведении процедуры пункции верхнечелюстных пазух.
4. Для обезболивающего действия перед промываниями носа.
5. При выполнении тонзилэктомии, а также аденоэктомии.

К применению Лидокаина прибегают при проведении осмотров, а также перед эндоскопической диагностикой:

• Обезболивание ротовой полости, когда возникает потребность проведения зонда через нос или рот.
• При выполнении процедуры ректоскопии, а также в случае востребованности замены катетеров.

Популярность использования Лидокаин получил в гинекологии, акушерстве, офтальмологии и дерматологии. Не только о наличии такого препарата, как Лидокаин, но и о его особенностях должен знать каждый врач любого направления.

Дозировка и передозировка

В стоматологической практике лидокаин используется для инфильтрационной анестезии концентрацией:

• 0,125%
• 0,25%
• 0,5%.

При необходимости проведения других видов анестезии – 1–2% раствор.

Одна доза спрея (высвобождаемая при однократном нажатии клапана) включает 4,6 мг активного вещества.

В стоматологической практике для достижения анестезирующего эффекта достаточно одного-двух нажатий; в хирургической стоматологии могут требоваться более высокие дозы, а количество нажатий доходить до четырех.

Максимальная дозировка лидокаина составляет 400 мг, либо 40 доз при использовании спрея.

При передозировке наблюдаются следующие явления:

• головокружение;
• тошнота;
• эйфория;
• астения;
• понижение артериального давления;
• брадикардия;
• головная боль;
• нарушения дыхания;
• судороги.

Сильная интоксикация может привести к параличу сердца, остановке дыхания, коме.

При интоксикации после прекращения введения средства необходимо придать пациенту горизонтальное положение и восстановить дыхательные функции: снимать одиночные спазмы внутривенными инъекциями 5-15 мг диазепама, при необходимости применять легочную вентиляцию и ингаляции кислорода. При брадикардии применяются м-холиноблокаторы, в частности атропин (0,5-1 мг). Гемодиализ при интоксикации неэффективен.

Раствор 10 Лидокаина в ампулах

Лекарственное средство вводят внутримышечно и используют в виде аппликаций. Допустимый объем для последнего вида процедур составляет 2 миллилитра. Для предотвращения приступа аритмии осуществляют внутримышечную инъекцию «Лидокаина» – 200-400 миллиграмм.

Ели проблема не устранена, то спустя три часа делают повторный укол. При аритмическом приступе можно вводить и однопроцентный, и двухпроцентный раствор внутривенно струйно – 50-100 миллиграмм, после этого, по аннотации, «Лидокаин» вводят внутримышечно.

Используя раствор для инъекций «Лидокаин» 2 и 10 %, необходимо проводить контроль электрокардиограммы, а также следует воздерживаться от дезинфекции места инъекции растворами с тяжелыми металлами. При применении лекарства в повышенных концентрациях перед процедурой используют барбитураты.

Спрей применяют только местно. Распыляют медикамент с небольшого расстояния, как правило, на место, которое требует анестезирования, избегая проникновения его в органы зрения, дыхательные пути

При орошении рта из-за понижения сенситивности нужно соблюдать особую осторожность, чтобы не повредить язык зубами

В стоматологии, а также дерматологии используют по одной-две ампулы 10 % раствора. В отоларингологии, а также черепно-лицевой хирургии – от одной до четырех доз 10 % «Лидокаина». Для осуществления эндоскопического обследования – две-три ампулы, в гинекологии используют до пяти доз.

При обрабатывании больших площадей кожного покрова можно применять тампон, смоченный «Лидокаином» из баллончика. Таким образом необходимо использовать спрей при проведении анестезирования детям (разрешенная дозировка – 3 миллиграмма на килограмм веса).

Признаки передозировки

При передозировке Лидокаином у пострадавших отмечаются симптомы угнетения деятельности центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Характерным является поступательное развитие интоксикации, постепенное нарастание тяжести процесса:

• покалывание и «ползанье мурашек» вокруг рта;
• повышенная потливость;
• бледность кожных покровов;
• озноб;
• сонливость или, наоборот, психомоторное возбуждение, состояние ажитации;
• онемение языка;
• головокружение, головная боль;
• болезненная чувствительность к звукам и шум в ушах;
• нарушения зрения (невозможность сфокусировать взгляд, двоение в глазах);
• тремор, мышечные подергивания, иногда переходящие в генерализованные судорожные припадки длительностью от нескольких секунд до нескольких минут;
• эпизоды спонтанной остановки дыхания;
• снижение артериального давления, урежение пульса;
• нарушение сердечного ритма, в тяжелых случаях – остановка сердца.

Источник: depositphotos.com

Опасность передозировки повышается при внутривенном введении препарата.

Острая передозировка Лидокаином во время спинальной и эпидуральной анестезии в родах может привести к угнетению сердечного ритма плода, резкой гипотонии и угнетению дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания.

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выпустило «Сообщение о безопасности» от 26 июня 2019 года, в котором представлена информация о том, что гель, содержащий 2% лидокаина, ранее рекомендованный в качестве обезболивающего средства при прорезывании зубов у младенцев, опасен, т. к. его применение вызвало ряд госпитализаций и летальных исходов.

Побочные действия

При использовании лекарства могут проявляться следующие побочные действия, описанные в инструкции:

• аллергические, анафилактоидные реакции, нарушение чувствительности;
• головокружение, тремор, сонливость, судороги, нервозность, кома, дыхательная недостаточность, галлюцинации;
• боль в пояснице, ногах или ягодицах, дисфункция кишечника, паралич нижних конечностей, тахикардия;
• нечеткость зрения, диплопия, амавроз, воспаление глаза, звон в ушах;
• гипотензия, брадикардия, угнетение миокарда, аритмия, остановка сердца;
• тошнота, рвота, одышка, бронхоспазм, остановка функции дыхания;
• сыпь, ангионевротический отек, крапивница, отек лица.

Побочные эффекты Лидокаина

Наиболее остро реагируют на воздействие препарата нервная и сердечно-сосудистая системы.

Побочные эффекты, связанные с функциями нервной системы и органов чувств:

• возбуждение (реже – угнетение) ЦНС;
• эйфория;
• нервозность;
• невротические реакции;
• головокружение;
• головные боли;
• сонливость;
• миастения;
• помрачение сознания;
• падение остроты зрения, двоение в глазах;
• светобоязнь;
• нистагм (ритмичные подергивания глазного яблока);
• тремор.

Для сердечно-сосудистой системы характерны следующие реакции:

• понижение (реже – гипертония) артериального давления;
• дисфункция сердечной проводимости;
• аритмия;
• брадикардия.

Иногда могут наблюдаться реакции со стороны пищеварительной системы в виде тошноты и рвоты.

При проведении инъекционной анестезии возможно ощущение жара или холода при объективном понижении температуры тела.

Очень редко при применении препарата развиваются аллергические реакции: покраснение, зуд, гиперемия в области его введения, отеки, анафилаксия.

Побочные проявления обычно наблюдаются при слишком быстром инъекционном введении препарата; возникновение их при использовании аэрозоля маловероятно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лидокаин усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно), снотворных и седативных средств; ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина. При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему

Этанол усиливает угнетающее влияние лидокаина на функцию дыхания. С осторожностью назначают совместно с:

• -адренорецепторов (в т.ч. пропранололом, надолол) — замедляется метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в т.ч. токсичные) и повышается риск развития брадикардии и гипотензии; курареподобными препаратами — возможно углубление миорелаксации (вплоть до паралича дыхательных мышц);
• норэпинефрином, мексилетин — усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина) изадрином и глюкагоном — повышается клиренс лидокаина;
• циметидином, мидазоламом — повышается в плазме концентрация лидокаина. Циметидин вытесняет лидокаин из связи с белками и замедляет инактивацию лидокаина в печени, что приводит к повышению риска усиление побочного действия лидокаина. Мидазолам умеренно повышает концентрацию лидокаина в крови;
• противосудорожными средствами, барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) — возможное ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, и вследствие этого — уменьшение его терапевтической эффективности;
• антиаритмическими средствами (амиодарон, верапамилом, хинидином, аймалином, дизопирамидом), противосудорожных средств (производных гидантоина) — усиливается кардиодепрессивное действие; одновременное применение с амиодароном может приводить к развитию судорог;
• новокаином, новокаинамидом, — возможно возбуждение центральной нервной системы и возникновения галлюцинаций;
• ингибиторами МАО, аминазином, бупивакаином, амитриптилином, нортриптилин, имипрамином — пролонгируется местноанестезирующее действие лидокаина;
• морфином — усиливается анальгезирующий эффект морфина;
• прениламином — повышается риск развития желудочковой ари; пропафеноном — возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы;
• рифампицином — возможно снижение концентрации лидокаина в крови;
• при одновременной инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза (кардиодепрессивное действие, угнетение предсердно-желудочковой проводимости). У пациентов, применяющих фенитоин как противосудорожное средство, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови (за счет индукции фенитоином метаболизма лидокаина в печени);
• полимиксином В — следует контролировать функцию дыхания.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед началом приема средства необходимо проинформировать своего лечащего врача о тех препаратах, которые вы на данный момент используете. Необходимо помнить о взаимодействии лекарств между собой, например, Лидокаин:

• При одновременном приеме с Циметидином увеличивается риск токсического воздействия.
• Усиливается мышечное расслабление при приеме с курареподобными препаратами.
• При приеме с Метоксамином, Эпинефрином усиливается анестезирующее воздействие Лидокаина.
• Препарат снижает воздействие антимиастенических лекарств.
• Одновременный прием с Прокаинамидом возможны галлюцинации.
• Необходимо следить за дыхательной функцией больного, если назначают одновременно с Полимиксином В.
• Если пациент применяет Циметидин и вводится внутривенно Лидокаин, то может появиться сонливость, брадикардия, нарушение слуха.

Как колоть Лидокаин

Инструкция по применению препарата предупреждает о том, что перед тем, как вколоть лидокаин, нужно провести пробу на переносимость. Для этого небольшое количество раствора вводят под кожу в области предплечья. Результат оценивают через 15 минут. Если появится покраснение и припухлость, то препарат использовать нельзя.

Двухпроцентный раствор лидокаина применяют для проводниковой анестезии, обработки слизистых оболочек и закапывания в область конъюнктивы. Вводят внутримышечно и подкожно. Эта дозировка применяется также в стоматологической практике.

Выделяют максимально допустимые дозы для проведения медицинских манипуляций, превышать которые не рекомендуется:

1. Проводниковая анестезия — 100-200 мг.
2. Обезболивание фаланг пальцев, ушных раковин, носа — 40, 60 мг.
3. Офтальмологическая практика — закапывать в глаз по 2 капли каждую минуту. Допускается применять не больше 6 капель. Такого количества достаточно для проведения кратковременных оперативных вмешательств и диагностических процедур.
4. Терминальная анестезия — используют лидокаин раствор для инъекций 20 мг мл (2%) в количестве 20 мл.

При необходимости для усиления обезболивающего эффекта лидокаин комбинируют с эпинефрином. Но это возможно только в случае отсутствия противопоказаний.

Какие по Вашему мнению наиболее важные факторы при выборе медицинского учреждения? Poll Options are limited because JavaScript is disabled in your browser.

10% раствор лидокаина предназначен для внутримышечного введения и в виде аппликаций.

1. Купирование приступа аритмии — 200-400 мг внутримышечно. При необходимости повторное введение используемого средства возможно не раньше, чем через 3 часа.
2. Для аппликаций используют 2 мл препарата. Если используют лидокаин в ампулах для наружного применения, то пробу на переносимость все равно проводят. Для этого небольшое количество препарата наносят на кожу предплечья и ожидают результат в течение 10-15 минут.

Внутримышечное введение 2% и 10% раствора лидокаина рекомендуется проводить под контролем ЭКГ. Если необходимо использовать большие дозы препарата, то предварительно принимают лекарственные средства группы барбитуратов. В том случае когда все сделано правильно, риск развития побочных эффектов будет ниже.

Препарат применяют также в качестве растворителя инъекционных антибиотиков, которые нужно разводить 2% лидокаином.

Рецепт для разведения антибиотиков выдает врач.

Если лидокаин раствор назначают детям, то количество вводимого препарата не должно превышать дозу 3 мг на 1 кг веса. В первую очередь проводят пробу на переносимость. Применение антибиотиков для детей должно проходить под наблюдением врача. Иногда даже при отрицательной пробе на лидокаин может развиться аллергическая реакция. Поэтому инъекции детям проводят в манипуляционном кабинете поликлиники.

Что будет если вколоть средство в вену

Лидокаин вводят внутривенно только в качестве скорой помощи для купирования острого приступа аритмии. Такой метод применяют в случае диагностирования повышения ЧСС, когда другие методы лечения малоэффективны.

В хирургической практике введение в вену 2% раствора лидокаина допускается для профилактики послеоперационного болевого синдрома. Это помогает снизить дозировку опиоидных анальгетиков. Доказано, что, если ввести анестетик перед проведением операции, в период после нее наблюдается улучшение перистальтики кишечника.

Можно ли пить

Лидокаин для уколов не предназначен для приема внутрь. Это средство для местной анестезии, а не обезболивающий препарат.

Проглатывание препарата способно вызвать онемение языка и глотки. Также существует риск развития дыхательного паралича.

Обычно сильная реакция бывает на лекарство-спутник

По словам члена Американской ассоциации анестезиологов (ASA), анестезиолога Центрального военного клинического госпиталя № 3 имени А.А. Вишневского Александра Рабухина, аллергия обычно бывает не на сам лидокаин, а на лекарство-спутник. Как говорит специалист, лидокаин вводят обычно с каким-то другим препаратом.

— Аллергическую реакцию организм может выдать, если лидокаин вводят с антибиотиком или адреналином, — сказал он. — Классический вариант — когда лидокаином разводят антибиотик и вводят его в вену. Наступает сенсибилизация (приобретение организмом специфической повышенной чувствительности к чужеродным веществам — аллергенам). При повторном введении препарата с этим антибиотиком у человека развивается анафилактический шок. А чтобы на лидокаин была реакция — я этого за 35 лет ни разу не видел. Побочный эффект, который может возникнуть от лидокаина, — это передозировка.

Противопоказания

Препарат запрещено использовать при острой и хронической сердечной недостаточности у пациента
Большинство противопоказаний относятся к инъекционной форме препарата. Его запрещено использовать при следующих диагнозах:

• Брадикардия,
• Синоатриальная блокада,
• Синдром слабости синусового узла,
• AV-блокада второй и третьей степени,
• Синдром WPW,
• Миастения,
• Кардиогенный шок,
• Острая и хроническая сердечная недостаточность,
• Очень низкое артериальное давление,
• Синдром Адамса-Стокса,
• Нарушение внутрижелудочковой проводимости,
• Ретробульбарное введение.

Медикамент нельзя использовать в период беременности и кормления грудью, а также при индивидуальной непереносимости

Уколы применяют с осторожностью при синусовой брадикардии, высоком давлении и гиповолемии. К относительным противопоказаниям также относят:

• Почечную и печеночную недостаточность,
• Сниженный печеночный кровоток,
• AV-блокаду первой степени,
• Эпилептиформные судороги.

Лидокаин не рекомендуется давать лицам моложе восемнадцати лет и пожилым людям. Перед применением необходимо учитывать возможность наличия противопоказания к конкретным видам анестезии. Аэрозоль на лидокаине нельзя использовать в стоматологии как слепочный материал, потому что присутствует риск аспирации. Спрей допустимо применять во время беременности, но врач должен ограничить дозировку.

Лидокаина гидрохлорид р-р 1% 3,5 мл №5

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Лидокаина гидрохлоридТорговое название
Лидокаина гидрохлорид

Международное непатентованное название

Лидокаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1% 3,5 мл

Состав

Одна ампула содержит
активное вещество
— лидокаина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) 35 мг,
вспомогательные вещества:
0.1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Анестетики местные. Амиды. Лидокаин Код АТХ N01BB02

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, объем распределения составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более. Период полувыведения препарата имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом, период полувыведения препарата зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных внутривенной инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Производное ацетанилида. Антиаритмическое, местноанестезирующее средство. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. В миокарде подавляет автоматизм эктопических очагов, главным образом в желудочках; практически не угнетает проводимость и сократимость миокарда. Способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

Показания к применению

— проводниковая анестезия — спинальная анестезия — эпидуральная анестезия — для смазывания слизистых оболочек: (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколов гайморовой пазухи) — в качестве растворителя для цефалоспориновых антибиотиков

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для внутримышечного, подкожного введения, а также для проводниковой анестезии и обработки слизистых оболочек. Способ применения и дозы лидокаина гидрохлорида определяет лечащий врач индивидуально. Для местной анестезии, как правило, назначают подкожное, внутримышечное или местное (для слизистых оболочек) применение раствора лидокаина. Для проведения
местной проводниковой анестезии
обычная доза составляет от 5 мл до 10 мл 1% раствора Лидокаина. Для
обезболивания плечевого и крестцового сплетения
вводят 5-10 мл 1% раствора. Для
обезболивания пальцев конечностей
применяется от 2 мл до 3 мл 1% раствора. Максимальная доза 1% раствора Лидокаина составляет 10 мл, эту дозу нельзя вводить повторно в течение 24 ч. При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание попадания его в кровяное русло. Детям при любом виде периферической анестезии общая доза лидокаина не должна превышать 3мг/кг массы тела. В качестве растворителя для цефалоспориновых антибиотиков: для внутримышечной инъекции, не более 1г антибиотика (Цеф III) растворяют в 3,5мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Раствор содержащий лидокаин и цефалоспориновый антибиотик (Цеф III) нельзя вводить внутривенно.

Побочные действия

— угнетение или возбуждение центральной нервной системы — нервозность, эйфория, тревожность — общая слабость, сонливость — головная боль, головокружение, шум в ушах — диплопия, нистагм — светобоязнь — судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза) — тремор, тризм мимических мышц, парестезии — дезориентация, спутанность или потеря сознания — угнетение или остановка дыхания — снижение или повышение артериального давления — нарушение проводимости сердца, аритмия, синусовая брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс — боль в груди — остановка сердца — тошнота, рвота — непроизвольное мочеиспускание — генерализованный эксфолиативный дерматит — ангионевротический отек, анафилактический шок — контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд)
Прочие
— ощущение «жара», «холода» или онемения конечностей — стойкая анестезия — эректильная дисфункция — злокачественная гипертермия — метгемоглобинемия — мелькание «мушек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором

Противопоказания

— гиперчувствительность (в том числе к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам) — инфицирование места предполагаемой инъекции — синдром слабости синусового узла, брадикардия — острая и хроническая сердечная недостаточность — атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма), синоаурикулярная блокада — синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости — закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении) — нарушение функции печени — артериальная гипотензия — тяжелая миастения — эпилептиформные судороги — беременность и период лактации — детский возраст до 12 лет Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. При использовании 1% раствора лидокаина в качестве растворителя внутривенное введение противопоказано

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении лидокаина и бета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина. Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия. Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации. При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. Сочетанное применение лидокаина и дефинина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта. Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы не следует назначать лидокаин парентерально. При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного. При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. Под влиянием циметидина внутривенное введение лидокаина вызывает нежелательные эффекты (оглушение, сонливость, брадикардия, и др.). В случае необходимости комбинированной терапии следует уменьшить дозу лидокаина. Хлорпромазин, циметидин, пропранолол, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин повышают концентрацию лидокаина в сыворотке крови. Увеличение в сыворотке крови уровня лидокаина может возникнуть и с противовирусными средствами (например ампренавир, атазанавиром, дарунавиром, лопинавиром). Алкоголь усиливает угнетающий эффект лидокаина на центр дыхания.

Особые указания

С осторожностью применяют при сердечной недостаточности II-III ст, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, гиповолемии, AV блокаде I-II ст, синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформных судорогах (в т.ч. в анамнезе), генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, острых заболеваний, ослабленным больным, в пожилом возрасте. Следует осторожно вводить лидокаин в сильно васкуляризованные ткани во избежание интравазального попадания препарата, в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина. С осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий). При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат). Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка
Симптомы:
первые признаки интоксикации — головокружение, тошнота, рвота, эйфория, судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, общая слабость, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия.
Лечение:
больной должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода и вводят 10мг диазепама. В случаях проявления судорог скелетной мускулатуры, последние купируются медленным внутривенным введением 1% раствора гексобарбитала или тиопентала натрия. При брадикардии- М-холинолитики (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 3.5 мл в ампулы вместимостью 5 мл из нейтрального стекла или ампулы стерильные для шприцового наполнения. По 5 ампул упаковывают в контур¬ную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубо¬кой печати для стеклянных изделий. По 2 контурные ячейковые упаковки вме¬сте с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государствен¬ном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного. Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку из картона) вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

, Республика Казахстан, г.Шымкент, Аль-Фарабийский р-н, ул. Ш. Рашидова, №81, т/ф: 560882

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, Аль-Фарабийский р-н, ул. Ш. Рашидова, №81, т/ф: 560882 Номер телефона 7252 (561342) Номер факса 7252 (561342) Адрес электронной почты

Форма выпуска

Обезболивает «Лидокаин» очень эффективно, а потому производитель предусмотрел разные формы выпуска. Это делается для того, чтобы его удобно было применять в разных направлениях медицины и в ситуациях, когда требуется снятие болевого синдрома.

Чаще всего встречается «Лидокаин» для инъекций. Он производится в ампулах, каждая из которых содержит один миллилитр активного вещества. Помимо него в препарат включены и вспомогательные компоненты, поэтому производитель продает лекарство в растворе по два миллилитра. В картонную упаковку вложено двадцать ампул. Каждая имеет в верхней части точку разлома и зеленое кольцо, являющееся своеобразным знаком качества.

«Лидокаин» в ампулах представляет собой бесцветную жидкость, не имеющую запаха. Фармацевты отмечают, что раствор должен быть прозрачным, но в некоторых случаях допускается незначительное помутнение.

В продаже в аптечных пунктах можно встретить спрей «Лидокаин». Его очень часто используют именно в стоматологии, когда необходимо быстро обезболить некоторые участки полости рта. На упаковке аэрозоля указано, что во флаконе находится десятипроцентный раствор препарата. Одна доза содержит в себе практически пять миллиграммов активного вещества, кроме него спрей состоит из ряда вспомогательных компонентов, о которых мы поговорим немного позже. Чаще всего аэрозоль поступает в продажу во флаконе из темного стекла.

При некоторых проблемах пациентам показано применение мази с лидокаином. Она выпускается в двух- и пятипроцентном варианте. Туба с мазью может иметь объем пятнадцать, двадцать пять и тридцать граммов. В состав входят практически два грамма активного вещества и четыре дополнительных компонента.

Когда требуется медицинская помощь?

Медицинская помощь необходима в 100% случаев передозировки Лидокаином, т. к. возможны остановка сердца и летальный исход.

Особое опасение при применении Лидокаина вызывают:

• появление неврологической симптоматики (потеря ориентации во времени и месте, заторможенность или чрезмерная возбужденность, судороги и т. п.);
• изменение ритма сердца, внезапное снижение артериального давления;
• состояние угнетенного сознания, недоступность пациента контакту;
• резкий цианоз кожных покровов и слизистых оболочек;
• нарушения дыхания.

После оказания неотложной помощи в случае необходимости пострадавший госпитализируется в профильное отделение стационара, где получает специальное лечение:

• интубация, искусственная вентиляция легких и оксигенотерапия в случае комы и угнетения дыхания;
• внутривенное введение электролитных растворов (натрия хлорид, Лактасол, поляризующая смесь) или плазмозаменителей (Реомакродекс, Реополиглюкин, Полиглюкин);
• противосудорожные средства – внутривенно Диазепам, натрия тиопентал;
• при брадикардии – м-холиноблокаторы (Атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин).

Основная информация

Это лекарственное средство — местный анестетик, обладающий также антиаритмическими свойствами. Суть его работы в том, чтобы локально блокировать нервные сигналы. Используется препарат для полного обезболивания или снижения болевого синдрома (дискомфорта) на определённом участке тела, например, при проведении операций, пункций или введения катетера. Применение раствора лидокаина гидрохлорида иногда встречается в кардиологии, когда требуется купировать сердечный приступ.

Эпидуральная анестезия с использованием этого вещества, часто проводится во время родов, чтобы облегчить боль у рожениц. Нередко препарат применяют для того, чтобы разводить антибиотики, выпускаемые в виде сухого субстрата, например, Цефтриаксон. Такой способ введения давно не используют в мировой медицине, но на территории постсоветского пространства он всё ещё достаточно распространён.

Предосторожность и побочные эффекты

Перед тем как ввести раствор Лидокаина, пациент должен сообщить врачу о серьёзных заболеваниях, которые он перенёс или имеет в настоящий момент, а также о предыдущих случаях аллергических реакций на лекарственные средства, красители или другие вещества

Примерный перечень состояний, при которых препарат следует вводить с осторожностью:

• сердечные блокады, такие как атриовентрикулярная и другие;
• нарушение ритма сердца, например, синдром Стокса-Адамса или Вольфа-Паркинсона-Белого;
• аллергические реакции на кукурузу;
• болезни печени и почек;
• кардиологические патологии (если Лидокаин не применяется для их лечения);
• нарушение кровообращения и патологии коронарных артерий;
• гипертермия (злокачественная форма).

Очевидно, что наличие у пациента аллергической реакции на другие анестетики ведёт к подбору другого метода обезболивания. Поскольку влияние Лидокаина на плод не изучено, применение его для беременных женщин (кроме родов) нежелательно. Основными побочными эффектами препарата могут быть:

• судороги, тремор;
• головокружение, сонливость;
• замедление частоты сердцебиений;
• слабое или поверхностное дыхание;
• внезапное ощущение жара и мышечной скованности;
• синюшность кожных покровов;
• беспокойство, необъяснимое чувство страха, нарушение сознания;
• звон в ушах;
• снижение остроты зрения, диплопия;
• аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.

Взаимодействие с другими веществами

Повышают риск развития побочных эффектов Лидокаина одновременное применение с Анаприлином, а снизить эффективность анестетика могут барбитураты и рифампицин. Кардиодепрессию провоцирует сочетание с антиаритмиками, а коктейль с новокаинамидом может вызвать галлюцинации. Брадикардия станет более выраженной в ситуации, когда пациент принимает бета-блокаторы.

Внутривенное введение раствора Лидокаина вкупе со снотворными или наркозными средствами усиливает миорелаксацию вплоть до паралича дыхательных мышц. Удлиняют местное действие анестетика такие вещества, как вазоконстрикторы. Риск кровотечений увеличивается при сочетании с антикоагулянтами.

Режимы дозирования

Для внутривенного введения используют ампулы с 10% раствором Лидокаина, разведённым в 0,9% физрастворе так, чтобы концентрация вещества была 20 мг/мл. Такой состав вводят капельно под контролем ЭКГ и применяют в кардиологической практике для лечения желудочковых аритмий, возникающих при манипуляциях на сердце (кардиохирургия), а также в качестве интенсивной терапии острого инфаркта миокарда. Максимальная суточная доза для взрослого человека не должна превышать 2 тыс. мг вещества.

Инфильтрационная анестезия проводится 0,5%, 0,25% и 0,125% раствором, а для обезболивания периферических нервов используют 1 или 2% концентрацию Лидокаина. Для эпидуральной анальгезии применяют 200−300 мг 1% анестетика, в акушерской практике — 2%, в хирургии — 1,5%. Конкретные дозы вещества, а также фактические концентрации и объёмы, которые используются, напрямую зависят от типа и степени хирургического вмешательства, продолжительности манипуляции и состояния пациента.

Взаимодействие с другими лекарствами

Иногда необходимо использовать «Лидокаин» параллельно с другими средствами. Одни препараты дополняют друг друга, а вот другие заметно снижают эффективность обезболивания. К примеру, применение «Новокаинамида» и «Лидокаина» одновременно повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Бета-адреноблокаторы вместе с местной анестезией приводят к аритмии и снижению артериального давления. Также может повыситься и токсичность препарата, что приводит к ухудшению состояния больного.

Если вы пьете диуретики, то дозировку «Лидокаина» необходимо увеличивать, так как эффективность препарата в этом случае значительно снижается. Вирусные средства, наоборот, повышают концентрацию анестетика и усиливают его действие в несколько раз.

Врачи упоминают, что одновременное применение «Лидокаина» и других препаратов для местной анестезии не показано большинству пациентов. Лекарственные средства одного назначения могут усилить токсичность друг друга и вызвать появление побочных эффектов.

Специалисты стараются не использовать «Лидокаин» со следующими лекарственным средствами:

• «Пропанорм»;
• «Циметидин»;
• «Ранитидин».

Из-за них довольно сложно рассчитать нужную дозировку анестетика, так как повышается не только его токсичность, но и концентрация в крови.

Пациенты, регулярно принимающие препараты от эпилепсии, должны обязательно сообщить об этом своему лечащему врачу. В своей общей массе они снижают эффект от «Лидокаина», что может заставить специалиста увеличить его дозу. В свою очередь, это приведет к возможной передозировке и нежелательным последствиям.

Не стоит применять данное средство в случаях, когда вы пьете успокоительные препараты. Также запрещено смешивать анестетик с любыми другими лекарствами. К этому правилу стоит отнестись крайне серьезно и не нарушать его.

Лидокаин в карпулах

Современные анестетики переходят на карпулы, а ампулы остаются в прошлом. Карпулы отличаются удобным использованием.
Карпула уже включает в себя необходимую дозу анестетика и вставляется в карпульный шприц, вставляется игла и делается укол. Укол с помощью такой иглы получается более безболезненным для больного.

Помимо Лидокаина в карпулах анестетика могут содержаться и дополнительные препараты и добавки, такие как адреналин и эпинефрин. Лидокаин в сочетании с такими добавками будет медленнее вымываться из полости рта.

Средний объём одной карпулы составляет 1,7 мл. Примером анестезии Лидокаином в карпулах может быть такой препарат, как Ксилонор, который производится во Франции.

Таким образом, современная медицина переходит на абсолютно новый вид упаковки — карпулы, который является очень удобным для врача, а также помогает пациенту менее болезненно переносить укол, благодаря более тонкой игле.

Лидокаин спрей

Это дозированный спрей 10%, который используется для местной анестезии. Баллончик содержит 38 грамм Лидокаина. Одного баллона хватает на 650 доз.
Помимо того, что спрей удобен в применении, он ещё и приятен на вкус, а также содержит вспомогательные вещества. Он начинает действовать, спустя 60 секунд после распыления, и действует в течение пяти минут.

Спрей можно применять и детям до двух лет. В стоматологии спрей Лидокаина обезболивает слизистую оболочку полости рта, снижает рвотный рефлекс. Приобрести его в любой аптеке не составит труда, необходимо лишь прихватить с собой рецепт от врача. Однако, чаще всего, продавцы в аптеках его не требуют.

Лидокаин в стоматологии

Лидокаин применяется в стоматологии все реже, ведь существуют более популярные и эффективные средства для обезболивания. Конечно, лидокаин не используется в стоматологической практике как антиаритмическое средство, однако, данное свойство препарата не нужно игнорировать и забывать!

Инструкция по применению лидокаина в стоматологии не имеет никаких особенностей. Все важные момент будут рассмотрены в данной статье ниже. Чаще всего в работе стоматолога используется лидокаин в ампулах или карпулах, реже – гель и спрей.

• Гель лидокаина используется для проведения аппликационной анестезии. В чистом виде найти препарат просто невозможно. Самый известный гель с лидокаином – Камистад – это комбинация анестетика с настойкой аптечной ромашки. Естественно, в состав входят и другие компоненты, такие как муравьиная кислота, бензалкония хлорид и спирт этиловый. Камистад обладает анестезирующим свойством и противовоспалительным эффектом, за счет наличия ромашки. Используется стоматологом при воспалительных заболевания полости рта (гингивит, стоматит, хейлит и т. д.) для кратковременного устранения болевого симптома. Наноситься массирующими движениями всю область, которую необходимо обезболить. Отпускается в аптеке без рецепта.

Камистад гель с лидокаином

• Лидокаин спрей можно применять у детей до 2-х лет. Показаниями к применению данного препарата является: временное устранение рвотного рефлекса, для проведения лечения/удаления зубов, обезболивание слизистой оболочки полости рта для лечения воспалительных заболеваний, устранение болевых ощущений при проведении проводниковой анестезии. Обезболивающий эффект наступает примерно через 30-60 секунд и длиться 15 минут. Разовая экспозиция спрея содержит в себе 4,8 мг лидокаина. Продается без рецепта.

Спрей 10% лидокаина

• Лидокаин в ампулах 2% по 2 мл. Чаще всего используется в “бюджетной” стоматологии. Для проводниковой анестезии используется 2% раствор, однако может применяться и 1% в более высокой дозировке. Для инфильтрационной анестезии подойдут более слабые растворы: 0,125%, 0,25%, 0,5% Вводиться обычным одноразовым шприцем. Действие анестезии зависит от техники анестезии и от состояния пациента, в среднем обезболивающий эффект длится 40-60 минут.

Лидокаин в ампулах

На многих сайтах вы сможете найти информацию о том, что лидокаин менее токсичен, чем новокаин – это миф! В самых низких концентрациях 0,125%, 0,25%, 0,5% по токсичности будет равен новокаину! В более высоких концентрациях токсичнее новокаина на 40-50%! При этом лидокаина гидрохлорид сильнее раствора новокаина в 2-3 раза, продолжительнее по действию в 3 раза и действует в 2 раза быстрее.

Лидокаин в карпулах для стоматологии. Современная форма выпуска анестезирующего средства. Стоит обратить внимание на то, что именно “чистый” лидокаин в карпулах найти в аптеке будет просто невозможно, так как он выпускается под другими названиями.

Синонимы лидокаина: Лидестин, Лидокард, Лидокатон, Леостесин, Лигнокаин, Нуликаин, Октокаин, Ремикаин, Ксилоцетин, Ксилокаин, Ксилокард, Ксилонор и др.

Карпула – стеклянный катридж из которого впрыскивается анестетик с использованием специального приспособления – карпульного шприца.

Карпульный шприц

Преимущественно анестезии с использованием карпульного шприца не в том, что карпула одноразовая, а в том игла на карпульном шприце в диаметре всего лишь 0,3 мм., в обычном 2 мл. шприце диаметр иглы 0,6 мм. Карпульная игла более гибкая и тоньше в 2 раза, что позволяет провести укол с минимальным дискомфортом и совершенно безболезненно!

Иглы для карпульного шприца

Аналог лидокаина в карпулах, который можно найти в аптеке называется Ксилокаин (Xylocaine) 2%-ый раствор с вазоконстриктором – адреналином (эпинефрином), препаратом который добавляется в анестетик для сужения сосудов и пролонгации его действия.

Лидокаин в карпулах – Xylocaine 2%

Способ применения и дозировка

Врачи часто используют в практике Лидокаин – инструкция по применению препарата включает информацию о дозировке в зависимости от формы выпуска, и о способах использования. Например, гель и мазь с Лидокаином используются наружно, раствор может вводиться парентерально (внутривенно и в мышцы), спрей используется для обработки слизистых, а капли – только в офтальмологических целях.

Лидокаин для инъекций

По инструкции, Лидокаин в ампулах используется для проведения внутримышечных уколов. Максимальной дозой для взрослых является 300 мг препарата, для детей и пожилых эта доза уменьшается. Однократной дозировкой для взрослых и подростков старше 12 лет считается 5 мг/кг. Перед введением раствор могут разводить физиологическим 0,9%-м раствором хлорида натрия. Максимальной дозой для детей 1-12 лет считается не более 5 мкг на массу тела 1% раствора Лидокаина.

Лидокаин внутривенно

В качестве антиаритмического средства используется Лидокаин 2-процентный, который вводится внутривенно. Нагрузочная доза для взрослых составляет 1-2 мг/кг веса на протяжении 3-4 минут. Средней разовой дозировкой считается 80 мг. После этого пациентов переводят на капельную инфузию 20-55 мкг/кг/минуту, которая длится на протяжении 24-36 часов.

Через 10 минут после первой нагрузочной дозы можно повторить внутривенное струйное введение в дозе 40 мг. Детям при введении нагрузочной дозы 1 мг/кг через пять минут могут назначить повторный ввод. Непрерывная внутривенная инфузия имеет параметры 20-30 мкг/кг/минуту. В хирургии, стоматологии, ЛОР- и акушерской практике дозировка устанавливается врачом.

Гель для наружного применения

По инструкции, Лидокаин гель является наружным средством, который наносится на поверхность кожи 3-4 раза в день. Им можно смазывать слизистые оболочки пищевода, гортани трахеи, обрабатывать полость рта ватной палочкой или тампоном, нанося 0,2-2 г геля. Если анестезии недостаточно, через 2-3 минуты ее повторяют. Максимальной дозой для взрослых считается 300 мг (6 г геля) за 12 часов, женщинам в урологии – 3-5 мл, мужчинам – 100-200 мг (5-10 мл), перед цистоскопией – 600 мг (30 мл) в два приема.

Детям назначается до 4,5 мг/кг веса. В урологии у мужчин гель применяется для промывания отверстия наружного мочеиспускательного канала. Для этого содержимое тубы вводят внутрь и на несколько минут пережимают канал. При катетеризации эффект онемения достигается сразу. Для купирования болей при цистите вводят 10 г геля раз/сутки курсом 5-7 дней. В стоматологии гель используется для анестезии при снятии зубного камня – втирают в десневой край на протяжении 2-3 минут. Средство может использоваться под повязку, наноситься в виде аппликаций на места эрозий.

Глазные капли

По инструкции, применение глазных капель с Лидокаином должно быть местным. Их закапывают путем инсталляции в конъюнктивальный мешок прямо перед проведением исследований на роговице или конъюнктиве, либо перед оперативными вмешательствами на них. Количество капель – 1-2, они применяются 2-3 раза с интервалом между каждым введением в 30-60 секунд.

Спрей

Аналогично применяют местный наружный спрей, дозировка которого зависит от анестезируемой площади. В одной дозе средства содержится 4,8 мг активного вещества. По инструкции, применяют 1-2 распыления, в акушерской практике – до 15-20. Максимальной дозой спрея считается 40 распылений на 70 кг массы тела. Допускается промакивать препаратом ватный тампон и наносить им анестезию – это делается для детей, чтобы исключить страх перед распылением и устранить побочный эффект в виде покалывания.

Инструкция по применению

Использование Лидокаина местно позволяет расширить сосуды, не вызывая раздражения. Использование препарата на целостный кожный покров снимает болевой синдром, ноне приводит к развитию системного эффекта. При внутривенном введении эффект можно наблюдать уже через несколько минут, так как происходит быстрая абсорбция органами и тканями.

Метаболизируется Лидокаин почти полностью в печени, поэтому при наличии заболеваний этого органа интенсивность метаболизма падает. Средство выводится из организма мочой и с желчью. Препарат выпускается в различных лекарственных формах.

Способ и дозировка инъекций

Раствор часто назначают для инфильтрационной анестезии. Из расчета 5 мг/мл, но допустимая доза не должна превышать 400 мг. Если раствор используется для блокады нервных сплетений, то он вводится в количестве 10-20 мл с концентрацией 10 мг/мл. Если используется раствор более концентрированный, то дозировка снижается.

Для эпидуральной анестезии принимают 10-20 мг/мл, а для спинальной 3-4 мл раствора 2%. Так как Лидокаин имеет не продолжительное время воздействия, то для его удлинения часто добавляют 0,1% раствор Адреналина. Внутривенно вводят только после разведения физиологическим раствором 100 мг/мл. Для этого 25 мл раствора разводят в 100 мл физраствора и вводят больному. Первоначальная дозировка должна составлять 1 мг на килограмм массы тела. Скорость введения должна контролироваться, и составляет 25-50 мг в минуту.

Внутривенная инфузия продолжаться может от 12 до 24 часов, но необходимо постоянно контролировать работу сердца, то есть, делать ЭКГ. Необходимо помнить, что согласно инструкции препарат можно принимать только после исключения аллергической реакции на него. Если имеется хоть малейшее подозрение на проявление аллергии, то анестезия с использованием средства запрещена.

Способ и дозировка спрея

В инструкции отмечается, что спрей предназначен для распыления на слизистые оболочки. Дозировка будет зависеть от того, насколько обширная площадь будет обрабатываться. При разовом распылении примерно выделяется 4,8 мг активного действующего вещества. Но дозу надо принимать ту, которая даст желаемый обезболивающий эффект. Обычно это случается после 2-3 распылений.

Самые большие дозировки обычно используют в гинекологии и акушерстве, когда доза может составлять до 40 распылений в зависимости от массы пациентки. Необходимо учитывать, что во время применения флакон надо держать вертикально.

Способ и дозировка глазных капель

Чаще всего использование препарата в виде глазных капель оправдано перед оперативным вмешательством в области глаз. Для этого перед операцией производят закапывание в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2% раствора 2-3 раза.

Лидокаин для детей

Как правило, лекарство стараются осторожно назначать детям до 18 лет. Это с учетом того, что у препарата протекает метаболизм медленно, и активное вещество может накапливаться в детском организме. Малышам до 2 лет, если имеется срочная необходимость использовать это средство, принимают средство в виде нанесения ватным тампоном, а не распыляют.

Врачи, как правило, не используют этот медикамент для местного обезболивания детей перед проведением тонзилэктомии или удалением аденоидов. Дозировка лекарства при использовании у детей должна рассчитываться исходя из того, что количество препарата не должно превышать 3 мг на килограмм веса малыша.

Особые указания

Согласно инструкции при использовании препарата необходимо соблюдать некую осторожность и придерживаться следующих рекомендаций:

• Если используется спрей, то нельзя допускать его попадания в глаза и органы дыхания.
• С особой осторожностью наносить средство на заднюю часть глотки.
• Если используется раствор Лидокаина для введения в область с сильной васкуляризацией, например, в область шеи, то дозировку необходимо уменьшить.
• Во время употребления препарата необходимо быть крайне осторожным при управлении транспортными средствами.
• Всегда перед использованием препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Как сделать укол антибиотика с Лидокаином

Цефалоспорины на данный момент являются одними из наиболее эффективных антибиотиков, которые применяют в лечении различных инфекционно-воспалительных заболеваний. Наиболее популярным представителем цефалоспориновых антибиотиков является Цефтриаксон. Как правило, врачи приписывают взрослым людям по 1г Цефтриаксона два раза в сутки. Как же правильно развести антибиотик Лидокаином?

Готовить раствор необходимо непосредственно перед проведением укола. Заготавливать впрок раствор не стоит, ведь у него очень маленький срок хранения. Для приготовления раствора используют 1г Цефтриаксона и 3,5 мл 1% раствора Лидокаина. Сразу стоит отметить, что Лидокаин выпускается в ампулах по 2 мл, то есть придется брать две ампулы Лидокаина — так получится в сумме 4 мл анестетика. Итак, необходимо набрать в шприц 4 мл Лидокаина и ввести содержимое шприца во флакон с 1г Цефтриаксона. Далее нужно взять флакон с раствором и интенсивно потрусить до полного растворения порошка.

Стоит отметить, что не всегда в аптеках удается приобрести именно 1% раствор Лидокаина. В таком случае для приготовления 4 мл 1% раствора Лидокаина можно смешать 2 мл 2% Лидокаина с 2 мл воды для инъекций.

Обратите внимание

Цефтриаксон, приготовленный на Лидокаине, вводят только внутримышечно. Для проведения внутривенных уколов в качестве растворителя применяют воду для инъекций.

Григорова Валерия, врач, медицинский обозреватель

9, всего, сегодня

Показания для применения лидокаина

• Обезболивание слизистой оболочки полости рта при стоматите. Местное введение (мазь, раствор или гель). Взрослые и дети: наносить раствор или мазь (2-5%) или 15 мл вязкого лидокаина (2%) на слизистые оболочки можно каждые 3-4 часа.
• Анестезия для ларингоскопической, бронхоскопической и эндотрахеальной интубации. Взрослым: следует распылять 4% лидокаин в глотке 1,5 мл. (40-200 мг или 0,6-3 мг/кг).
• Предотвращение зубной боли. Лидокаин применяется в качестве местного анестетика при кратковременных операциях в полости рта, например: удаление зуба. Для достижения обезболивающего эффекта при проводниковой анестезии на верхней или нижней челюсти достаточно использовать 2% раствор лидокаина в дозе 4 мл. В среднем обезболивающий эффект длится 30-40 минут.
• Лечение нейропатической боли, связанной с постгерпетической невралгией. Взрослым предложена внутривенная доза 5 мкг/кг/день.
• Транстрахеальная анестезия. Взрослым: 2-3 мл стерильного 4% раствора лидокаина быстро вводят транстрахеально во время вдоха. Следует использовать иглу, которая достаточно большая, чтобы можно было быстро сделать инъекцию. При выполнении инъекции во время вдоха часть дозы достигает бронхов, спровоцированный кашель будет способствовать распределению препарата вдоль голосовых связок и надгортанника. Иногда может потребоваться распыление в глотке с помощью орофарингеального спрея для достижения полной аналгезии. Для комбинации инъекций и аэрозоля, общие дозы более 5 мл (200 мг или 3 мг/кг) редко необходимы.
• Для офтальмологической анестезии. Взрослым: для ретробульбарной инъекции доза составляет 3,5 мл (от 120 до 200 мг или от 1,7 до 3 мг/кг) 4% лидокаина. Часть этой дозы вводится ретробулярно, а остальная часть может использоваться для блокирования лицевого нерва.

Доза зависит от множества факторов, таких как глубина анестезии, степень хирургической процедуры, требуемая степень расслабления мышц, продолжительность анестезии и физическое состояние пациентов.

Особые указания

В первую очередь, нужно сказать о том, что введение препарата должны осуществлять врачи, которые имеют опыт работы с реанимационным оборудованием

Манипуляция требует особой осторожности и практики

С особой осторожностью назначают лекарство пациентам, у которых диагностированы сердечная недостаточность, брадикардия и другие нарушения сердечного ритма. Кроме этого, препарат не показан людям, у которых наблюдаются эпилептические припадки

Пациенты, которые принимают антиаритмические препараты, должны находиться под тщательным контролем врача. За ними устанавливается постоянное наблюдение, и организовывается ЭКГ-мониторинг.

Препарат может изменять активность креатинфосфокиназы, что может «смазать» картину острого инфаркта миокарда.

Следует избегать назначения Лидокаина пациентам с порфирией во избежание прогрессирования патологии, так как при клинических исследованиях на грызунах такая закономерность присутствовала.

В пожилом возрасте

Препарат может быть использован у людей в преклонном возрасте. Однако все манипуляции должны проводиться под строгим контролем медицинского персонала в комплексе с мониторингом данных сердечно-сосудистой системы.

При беременности и лактации

При проведении анестезии у беременных необходимо проводить тщательный мониторинг частоты сердечных сокращений у плода, так как введение Лидокаина может спровоцировать урежение ритма сердца у ребёнка.

Не следует вводить Лидокаин новорождённым в связи с риском развития брадикардии и синусовых аритмий.

В педиатрии

В инструкции по применению содержится предупреждение об осторожности применения препарата для детей. Оценка показателя «вред/польза» проводится перед назначением

Детям в возрасте до года лекарственное средство противопоказано.

Влияние на реакцию

Ответ организма на введение лекарства может быть разным. Всё зависит от хронических заболеваний пациента и его возраста. Клинически доказано, что частота проявления побочных реакций выше у пациентов в возрасте старше 50 лет и младше 3 лет. Врачами отмечено, что Лидокаин в форме раствора для инъекций в дозировке 20 мг/мл чаще даёт побочные реакции, чем тот же препарат, но в меньшей дозе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Укол Лидокаин способен снижать активность антиретровирусных средств, поэтому сочетание с такими препаратами как Атазанавир, Лопинавир и другими не рекомендуется.

Использование петлевых диуретиков в комплексе с Лидокаином снижает действие последнего.

Не следует сочетать 10-процентный раствор Лидокаина с соединениями амидного типа. Из-за схожести в их строении могут возникнуть системные токсические реакции.

Ранитидин способен повышать процентное содержание Лидокаина в жидкой части крови.

Сочетание противоаритмических препаратов с Лидокаином не рекомендуется, так как нет клинических исследований, доказывающих их совместимость.

У пациентов, получающих антипсихотическую терапию, Лидокаин повышает риск возникновения проблем с митральным клапаном сердца.

Лидокаин для уколов снижает показатель готовности к судорожной реакции для опиоидных анальгетиков. Сочетание препарата с опиоидами понижает предел проводимости нервных клеток и может привести к развитию судорожного синдрома.

Этиловый спирт снижает действие местных анестетиков.

Препарат не совместим с нитратами, барбитуратами и макроциклическими антибиотиками.

Разводить антибиотики Лидокаином следует крайне осторожно, так как возможна несовместимость лекарственных средств

Обезболивание и роды

Поскольку адекватные контролируемые исследования среди беременных женщин не проводились, рекомендуют максимально воздерживаться от применения лекарственных средств, содержащих лидокаин, в первом триместре беременности (когда происходит органогенез). Нужно отметить, что местные анестетики довольно быстро проникают в кровь при использовании в эпидуральной или каудальной анестезии и могут быть токсичны для плода и матери.

Степень токсичности Лидокаина будет зависеть от вида процедуры, метода и места введения препарата. Как правило, побочные эффекты у роженицы и новорождённого связаны с изменениями работы центральной нервной системы, функции сердца и периферического сосудистого тонуса.

Спинальная, парацервикальная анестезия может повлиять на родовую деятельность путём изменения сократительной способности матки или ослабления выталкивающих усилий женщины. Использование акушерского обезболивания может увеличить второй этап родов и привести к использованию щипцов. В первые двое суток жизни у детей, рождённых с применением местного обезболивания матери, может отмечаться снижение тонуса и мышечной силы.

Долгосрочная перспектива таких наблюдений не проводилась, но точно известно, что при парацервикальной анестезии частота сердечных сокращений плода должна строго контролироваться, а врач должен взвесить все риски и преимущества обезболивания каждой конкретной женщины, исходя из её состояния и анамнеза. Стоит отметить, что не совсем ясно, попадает ли Лидокаин в грудное молоко, но поскольку почти все препараты, которые употребляет мать, оказываются в молоке, то применение этого лекарственного средства в период кормления грудью лучше исключить ввиду его специфического действия на проводимость нервных импульсов.

Лидокаин гель

Известный гель, в основе которого содержится лидокаин — Камистад. Кроме лидокаиновой основы, он содержит экстракт ромашки. Применяется специально для полости рта и не вызывает раздражения.
Существуют профессиональные гели для стоматологических клиник, остальные можно приобрести в любом аптечном киоске. Аналогом такого геля является Холисал. Он хорошо обезболивает и обладает противовоспалительным эффектом.

Отзывы о Лидокаине можно найти на просторах интернета. Как правило, они положительные. Ведь правильно подобранная дозировка поможет любому пациенту хорошо перенести хирургическое вмешательство.

Цена препарата зависит от производителя. Лидокаин в ампулах можно купить за 40 рублей за одну упаковку, содержащую 10 ампул. В карпулах — примерно 70 рублей за одну карпулу. Спрей — 300–400 рублей 50 мл. Гель стоит от 200 рублей.

В список аналогов Лидокаина можно отнести такие лекарственные средства, как Версатис, Ксилокаин, Геликаин, Динексан и другие.

Лидокаин способен сохранить свои свойства на протяжении пяти лет в условиях хранения при температуре 15–25 градусов по Цельсию.

Перед операцией пациенту положен осмотр у аллерголога

Если в карте у пациента указано, что у него есть аллергия (на лекарства, еду, пыль, пыльцу), то перед введением анестетика ему нужно сходить к аллергологу.

— Аллерголог составит список препаратов, которые пациенту подходят, — говорит Дмитрий Давыдов.

У лидокаина есть аналоги, например, пропофол и ультракаин. Как правило, они дороже в десятки раз.

— Аналогов очень много, но аллергическая реакция может быть в любом случае, всё зависит от индивидуальной чувствительности к компоненту препарата, — говорит Дмитрий Давыдов.

Формы выпуска и состав

Производителей Лидокаина в ампулах или буфусах много. Препарат может применяться во всех видах анестезии и в качестве растворителя для других лекарств и востребован в медицинской практике. Действующее вещество: лидокаина гидрохлорид.

Существуют 3 концентрации промышленного производства:

• ампулы с раствором 1% концентрации (10 мг/мл);
• и 2% растворы (20 мг вещества в 1 мл);
• 10% жидкость (100 мг/мл).

Объем емкостей по 2, 5 или 10 мл.

Раствор прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый. Вспомогательными компонентами в ампуле могут быть: хлористый натрий, каустическая сода и другие, растворитель вода для инъекций.

Противопоказания к применению

Противопоказанием к применению Ледокаина считается повышенная чувствительность к компонентам препарата. Не применяют Ледокаин также для терапии пациентов, имеющих в анамнезе эпилептические судороги, сложные кардиопатологии, патологии печени.

Ограничениями к применению анастезирующего средства и к использованию под тщательным наблюдением специалистов являются:

• хронические патологии и заболевания сердца;
• сложные печёночные патологии;
• сбои в работе иммунной системы;
• старческий возраст;
• период беременности, особенно последний триместр;
• кормление грудью.

Применение при беременности и лактации

При беременности Лидокаин буфус необходимо применять с осторожностью и только в случаях, когда польза для матери определенно выше возможных рисков для плода.

Лидокаин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому потенциальный вред для ребенка очень низкий. Допускается применение препарата в период лактации, но решение о его назначении принимает только врач.

Следует строго следовать рекомендациям по режиму дозирования.

В акушерстве при наличии осложнений или кровотечений в анамнезе использовать Лидокаин буфус в качестве эпидуральной анестезии запрещено. Также не допускается применение лидокаина в концентрации, превышающей 1%, поскольку это может привести к развитию фетальной брадикардии у плода, возникающей вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков после парацервикальной блокады.

Данных о влиянии лидокаина на фертильность человека нет.

Для чего используют Лидокаин

Вводят препарат как внутримышечно, так и внутривенно. Но его можно еще использовать в виде капельницы. Это достигает максимального эффекта уже через 10 – 20 мин.

Активное вещество препарата, после укола начинает воздействовать на мембраны нейронов. Это позволяет блокировать движение ионов натрия мембраной. В этом случае все возбуждающие процессы затормаживаются. Но могут возникнуть осложнения с ионами кальция.

Если возникает щелочная или слабощелочная среда, все составляющие препарата могут раствориться. У Лидокаина две функции. Он расширяет сосуды и снижает болевой порог. При условии, что раствор вводят через инъекции, он быстро всасывается и анестетик начинает действовать сразу.

Активное вещество (Гидрохлорид Лидокаина) после того, как эффект от лекарства заканчивается, скапливается в печени. Потом он выводится естественным путем вместе с мочой или желчью. Этот процесс занимает около 10 часов.

Показания препарата

Использовать препарат можно только по назначению врача. Самостоятельное использование может негативно сказаться на вашем здоровье. Лидокаин получил широкое применение в медицине. Его используют, чтобы осуществлять различные методы анестезии.

1. Инфильтрационный. Обычно его используют, чтобы «заморозить» некоторые ткани. В основном такой подход применяют в стоматологии.
2. Терминальный. Происходит временная блокировка болевых рецепторов. Эффект недолговечен.
3. Проводниковый. Используется во время операций. Происходит блокировка нервных импульсов в определенную область.
4. Спинальный. Применяется, если надо снизить болевой порог в спинномозговом центре. Для этого делается укол в субарахноидальное пространство. В этом случае блокируются корни спинномозгового центра.
5. Эпидуральный. В этом случае необходимо сделать укол в эпидуральное пространство.

Препарат показан для следующих видов патологий:

• когда у пациента начинает развиваться желудочковая аритмия, возбудителем которой считается гликозидная интоксикация;
• для пациентов, которые страдают коронарным синдромом в профилактических целях;

Популярно Достойные заменители Вольтарена в уколах, таблетках

Его широко применяют в стоматологии:

• для удаления молочных зубов у детей дошкольного возраста;
• когда необходимо удалить кости или наложить швы на раны в ротовой полости;
• если есть необходимость сделать вскрытие во время внезапных абсцессов;
• при установке на десну протеза или коронки, для обезболивания самой десны;
• для уничтожения сосочка на язычке;
• если есть необходимость вскрыть кисту у слюнных желез;
• у детей, когда нужно сделать френулоэктомию.

Врачи, лечащие ЛОР-болезни, используют уколы Лидокаина, в следующих случаях:

• когда надо выполнить операцию по удалению полипов в носу;
• для лечения искривления носовой перегородки;
• во время электрокоагуляции;
• перед тем, как проводить операцию по вскрытию паратонзиллярного абсцесса;
• чтобы осуществить анестезию перед тем, как проводить пункцию верхнечелюстных пазух;
• обезболивающий эффект перед промыванием носоглотки;
• перед тем, как удалить небные миндалины (тонзилэктомия);
• перед удалением аденоидов (аденоидэктомия).

Не только перед операцией, используются уколы препарата. Его назначают:

• когда нужно обезболить носоглотку или рот перед тем, как ввести зонд;
• перед тем, как обследовать с помощью зонда прямую кишку;
• если есть необходимость заменить катетеры.

Это лишь незначительная часть процедур, где применяется препарат. Гинекология, офтальмология, акушерство, пластическая хирургия – его функции как обезболивающего средства в настоящее время используются в любых направлениях медицины.

Противопоказания

У анестетика имеются противопоказания:

• при наличии атриовентрикулярной блокады (в этом случае нарушается проводимость препарата);
• болезни, связанные с работой сердца (сердечная недостаточность, снижение ритма сердцебиения, пониженное артериальное давление);
• порфирия, или как ее еще называют «научный вампиризм»;
• наличие нервно-мускульного недомогания (миастения) (полосатые и поперечные мышцы очень быстро утомляются);
• проблемы с печенью и почками, что ухудшает выводимость гидрохлорид лидокаина;
• аллергические реакции на любой из компонентов препарата;

Аллергия может стать причиной анафилактического шока. Это очень опасно, так как возможен летальный исход.

• грудное вскармливание и любой триместр беременности;
• низкие показатели циркуляции объема крови.

Не только Лидокаин – препараты подобного действия категорически противопоказаны для пациента.

Побочные реакции

• Возможно развитие аллергических реакций (анафилактический шок, отек Квинке, крапивница).
• Нарушение проводимости сердца.
• Коллапс.
• Синусовая брадикардия.
• Нарушения со стороны ЦНС – головокружение, шум в ушах, судороги, тремор, угнетение дыхания, нервозность, эйфория.
• Тошнота, рвота.

Перед использованием данного анестетика (как и любого другого препарата) необходимо собрать полный анамнез пациента.

Советуем к прочтению: Местная анестезия в стоматологии, разновидности и правила проведения

Причины отравления

Отравление медикаментозным средством с развитием негативной симптоматики может произойти по следующим причинам:

• индивидуальная непереносимость препарата;
• внутривенное введение;
• быстрое всасывание в область с богатой кровеносной системой;
• превышение допустимой дозировки.

Обратите внимание! Заболевания внутренних органов могут стать причиной отравления даже при нормальной дозе введения. Поэтому рекомендуется рассчитывать количество препарата с учетом индивидуальных особенностей пациента и применять минимальную концентрацию препарата.

Передозировка

Лидокаина гидрохлорид может применяться для инфильтрационной анестезиивнутримышечно, внутрикожно, подкожно. Применяется раствор лидокаина 5 мг/мл (при этом максимально допустимая доза равна 400 мг).

С целью блокады нервных сплетений и периферических нервоввводится периневрально, применяется 10-20 мл раств. 10 мг/мл или 5-10 мл раств. 20 мг/мл.

• Проведение проводниковой анестезиипредусматривает применение периневрально 10 мг/мл и 20 мг/мл.
• Проведение эпидуральной анестезии предусматривает применение эпидурально 10 мг/мл или 20 мг/мл.
• Проведение спинальной анестезии предусматривает применение субарахноидально 3-4 мл раств. 20 мг/мл.

Чтобы удлинить воздействие лидокаина, практикуется добавление 0.1% раствора адреналина.

Вводится внутривенно в качестве антиаритмического препарата.

Внутривенно применяют раствор 100 мг/мл только после его разбавления физраствором.

25 мл раств. 100 мг/мл разводят 100 мл физраствора до получения концентрации 20 мг/мл. Этот раствор вводят больному как нагрузочную дозу. Изначально она составляет 1 мг на кг веса (вводится 2-4 минуты, скорость составляет 25-50 мг в минуту). Далее подключают постоянную инфузию, скорость которой — 1-4 мг/мин. Далее введение врач корректирует индивидуально.

Как правило, внутривенная инфузия продолжается 12-24 часов, при этом постоянно проводится ЭКГ-мониторирование.

Спрей необходимо распылять на слизистые. Дозировка зависит от того, насколько обширная площадь поверхности, которую нужно обезболить. При разовом распылении выделяется 4.8 мг активного компонента. Следует применять минимальную дозу, которая обеспечивает желательный эффект. Как правило, ожидаемое действие проявляется после проведения 1-3 распылений.

Следует держать флакон вертикально, распыляя аэрозоль.

Некоторые препараты (Катеджель с лидокаином, спрей Лидокаин Асепт) должны вводить только специалисты.

При необходимости применить аэрозоль для детей его наносят ватным тампоном, так как это позволяет избежать ощущения жжения.

Мазь с лидокаином наносят на поверхность в том количестве, которое определяется индивидуально.

Глазные капли применяются перед проведением вмешательств в офтальмологии в конъюнктивальный мешок закапывают 20 мг/мл раств. по 2 кап. 2-3 раза.

Если отмечена передозировка, у пациента первыми признаками интоксикации могут быть тошнота, головокружение, рвота, чувство эйфории, астения, понижение АД. Позже развиваются судороги мимической мускулатуры, переходящие в судороги скелетной мускулатуры. Также у пациента отмечается брадикардия, психомоторное возбуждение, коллапс, асистолия. Если передозировка произошла в процессе родов, у новорожденного может развиться брадикардия, апноэ, угнетение дыхательного центра.

При передозировке необходимо прекратить введение средства, провести ингаляцию кислородом. Далее проводится симптоматическое дыхание. При развитии судорог необходимо ввести 10 мг диазепама. В случае брадикардии практикуется введение м-холиноблокаторов (атропина), вазоконстрикторов. Гемодиализ будет неэффективным.

Лечение интоксикации анестетиком

При интоксикации организма медикаментом пациенту требуется специализированная помощь, которая оказывается в условиях токсикологического отделения.

Лечение направлено на снятие интоксикации организма и восстановление дыхательной и сердечной деятельности, снятие неврологической симптоматики.

Растворы для внутривенного введения

Терапевтические мероприятия включают:

• внутривенное введение тиосульфата натрия в качестве антидота;
• при развитии коматозного состояния и угнетения дыхательного центра проводится интубация и ИВЛ (искусственная вентиляция легких), оксигенотерапия;
• внутривенное введение солевых растворов, плазмы;
• при мышечных подергиваниях или сокращении отдельных групп мышц, с целью предупреждения припадков – противосудорожные средства;
• при брадикардии (редком пульсе) для стимуляции сердечной деятельности – М-холиноблокаторы;
• при нарушении ритма сердечной мышцы – препараты, которые содержат калий и магний.

Интенсивная терапия заключается в профилактике развития пневмонии застойного характера. При своевременном лечении прогнозы по восстановлению важны функций организма, нормализации сердечной деятельности улучшаются.

Как распознать передозировку?

Передозировка Лидокаином – это страшное дело. Мало того, что у пациента наблюдаются неполадки с сердцем и сосудами, да еще и центральная нервная система находится в угнетенном состоянии. Помимо всего прочего, появляется общая слабость организма, возможны судороги, головокружение, потеря сознания, асфиксия и много других неприятных симптомов.

Если имея такие симптомы, увеличить дозу, то такие манипуляции приведут к потере сознания, комы или даже смерти. Превышение допустимой нормы вызывает временную потерю зрения, приводит к появлению рвоты или эйфории.

При появлении хоть одного симптома введение препарата следует приостановить. Далее действуем быстро и слаженно:

1. Укладываем пациента на спину.
2. Обеспечиваем его притоком свежего воздуха.
3. При серьезной проблеме делаем оксигенотерапию (введение противосудорожных препаратов).

Обычно при передозировке назначают миорелаксанты. При брадикардии проводят внутривенное введение атропина (дозировку выбирает врач). При сильном отравлении пациента увозят в реанимацию.

Кому противопоказан Лидокаин гидрохлорид

Препарат является сильнодействующим средством, поэтому назначается в индивидуальном порядке с учетом различных заболеваний, которые имеются у пациента.

Противопоказано применение идокаина при патологических процессах:

• хроническая сердечная и почечная недостаточность;
• нарушение функции печени;
• артериальное давление;
• эпилептиформный синдром;
• аллергическая настроенность организма;
• инфицирование предполагаемого участка обезболивания;
• изменения внутрижелудочковой проводимости, атриовентрикулярной блокады 2-3 степени;
• миастения в тяжелой форме;
• вынашивание ребенка и период кормления грудью.

Если у пациента имеется один из вышеперечисленных видов отклонений, подбирается другой обезболивающий медикамент, который не дает тяжелых осложнений при применении.

Смертельная доза

Важен правильный подбор дозировки препарата, который рассчитывается на 1 кг веса. Количество средства для парентерального введения взрослому пациенту составляет 5 мг/кг веса, но не более 300 мг в течение часа.

Апноэ

Доза составляет 2000 мг. При превышении происходит передозировка лидокаином, при которой клиническая симптоматика быстро прогрессирует. Развивается тяжелая интоксикация — может закончиться смертельным исходом:

• коллапс, падение артериального давления и сердечной деятельности;
• апноэ вследствие паралича диафрагмы;
• остановка сердца в результате нарушения проводимости.

Исследования крови пациентов, которые умерли от передозировки препаратом, указывают на повышенное содержание вещества – 15 мкг/мл.

Необходимые дозировки

Для каждой проблемы требуется определенная доза введения препарата. Например. Для обезболивания плечевого и крестцового сплетений берут до 10 мл 2% раствора. Для обезболивания пальцев, области носа или интимного места – до 3 мл. Запрещено вводить раствор внутрь сосудов.

При операции на полипы или пункции гайморовых пазух используют до 20 мл 2% раствора.

Максимальный объем введенного раствора:

• при 0,125% — 300 мл;
• при 0,25% — 100 мл;
• при 0,5% — 40 мл;
• при 1% — 20 мл;
• при 2% — 10 мл.

Повторный прием максимальной дозы в этот же день запрещается. При необходимости введения большого количества лекарства необходимо совмещать его с адреналином, так как второе вещество уменьшает всасывание Лидокаина.

Кардиологи обычно вводят до 2 мг на 1 килограмм массы тела пациента. Внутривенно вводят по 20 мкг на килограмм за 1 минуту, а внутримышечно – по 4 мг на килограмм каждые 6 часов.

Первая помощь при отравлении Лидокаином

Токсическая реакция на введение лидокаина проявляется очень быстро. Специфического антидота не существует, так что помогать пострадавшему нужно симптоматически.

Сперва стоит прекратить введение препарата. От крапивницы и других кожных проявлениях показан приём антигистаминов, холодный компресс на место высыпаний. Бронхолитические средства облегчат дыхание, а улучшить кровообращение можно, просто приняв положение лёжа, подняв ноги выше уровня головы.

Поскольку перорально Лидокаин не принимают, что смысла в промывании желудка, как и в приёме энтеросорбентов, нет. Употребление большого количества жидкости поможет быстрее избавиться от токсического вещества, попавшего в желудок.

В тяжелых случаях проводят искусственную вентиляцию лёгких

Из-за специфичности препарата медицинская помощь и наблюдение в первые сутки после передозировки показаны всем, потому как Лидокаин может вызвать внезапную остановку сердца и смерть.

В стационаре медицинского учреждения потерпевшему проводят интубацию и искусственную вентиляцию лёгких, а также параллельно вводят электролитные растворы или плазмозаменители, противосудорожные средства и М-холинблокаторы.

Хранение

Температура хранения препарата от 8 до 25оС. При этом все ампулы должны находиться в упаковке. Если любая капсула вскрыта, или нарушена герметичность, раствор не годится к инъекционному введению. В аптеке всегда смотрите срок хранения. Обычно он составляет 3 года с момента выпуска. А просроченный товар использовать категорически запрещено.

Лидокаин в ампулах – это проверенный с годами анестетик. Единственный минус этого препарата – он по-прежнему остается токсичным. Но, тем не менее, многие частные клиники, стоматологические кабинеты и пластические хирурги заказывают его для проведения местной анестезии.

Кому противопоказана анестезия Лидокаином?

Лидокаин – старый, но уже проверенный способ. Но у него есть особенные правила применения, которых необходимо придерживаться. Этот препарат имеет целый ряд противопоказаний. Именно поэтому перед введением лекарства врач спрашивает возраст пациента, имеет ли он проблемы с печенью или сердцем.

При введении обезболивающего средства в позвоночник врач обязательно спросит о проблемах с позвонками. Также врачи с особой осторожностью используют Лидокаин при плохой свертываемости крови. Не рекомендуется проводить анестезию кормящим мамам.

Самой основной причиной остается индивидуальная непереносимость препарата. Стоит задуматься при введении Лидокаина при пониженном артериальном давлении или при наличии инфекций в обрабатываемой области.

Беременным запрещено вводить препарат в матку, если у нее токсикоз начался слишком поздно, ребенок недоношенный или, наоборот, переношен.

Не стоит переживать, врачам известны все противопоказания, просто довертись профессионалу.

Максимальная дозировка препарата

Дозировка Лидокаина рассчитывается индивидуально и зависит от размеров участка тела, который надо обезболить. Сперва вводят дозы минимальной концентрации. Для взрослых максимально допустимая доза составляет 200 мг двухпроцентного раствора, а для аппликационной анестезии десятипроцентным Лидокаином допустимая доза составляет 2 мл. Примечательно, что максимальная и смертельная доза имеют очень размытую грань, и превышать указанные в инструкции нормы категорически запрещено.

Проявление каких-либо симптомов передозировки должно насторожить. В таких случаях препарат сразу же отменяют и проводят действия, направленные на нейтрализацию токсико-аллергической реакции.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Наибольшая концентрация в крови после введения внутривенно отмечается через 5-15 минут, если инфузия проводится медленно без насыщающей начальной дозы, максимальная концентрация наблюдается спустя 5-6 часов, а у людей с острым инфарктом миокардаона может достигаться через длительное время — до 10 часов. С белками плазмы связывается на 50-80%. В организме распределяется быстро, через плацентарный и гематоэнцефалический барьер проникает.
Метаболизм в основном происходит в печени, в процессе метаболизма принимают участие микросомальные ферменты, при этом образуются активные метаболиты – глицинксилидиди моноэтилглицинксилидид. У людей с болезнями печени метаболизм происходит медленнее. Выведение происходит с желчью и мочой.

https://www.youtube.com/watch?v=https:tv.youtube.com

Если крем с лидокаином или другие средства применяются местно, то всасывание зависит от дозы, а также от места, на которое наносятся крем или гель с лидокаином. На всасывание действует скорость перфузии в слизистой.

Отмечается хорошая абсорбция в дыхательных путях, поэтому требуется следить за тем, чтобы предупредить введение средства в токсических дозах.

После того, как проводятся уколы лидокаина внутримышечно, отмечается почти полное всасывание. Распределяется быстро, с белками связывается, в зависимости от концентрации действующего компонента, на 60-80%.

Время полувыведения зависит от введенной дозы, оно равно 1-2 часам.

Если применяется аэрозоль, его воздействие проявляется на протяжении 1 минуты, продолжается 1-2 минуты. Отмечается постепенное исчезновение достигнутого понижения чувствительности на протяжении 15 минут.

Проба на переносимость Лидокаина

Аллергические реакции наблюдаются нечасто, и даже если у человека раньше ничего подобного не случалось, то это не значит, что в условиях болезни реакция не произойдёт (например, во время приёма ещё какого-нибудь лекарства). Структура Лидокаина сложная, и если есть малейшая опасность, лучше от него отказаться и заменить альтернативным препаратом.

Если препарат принимается впервые, то врач обязан сделать пробу на непереносимость: подкожно вводится 0,1 мл Лидокаина, если через 15-30 минут никаких негативных реакций нет, то его можно применять. Ни в коем случае нельзя комбинировать Лидокаин с адреналином во время провокационной пробы, чтобы не вызвать ложно отрицательную реакцию.

Самостоятельно проводить процедуру не рекомендуется, ведь не имея знаний и навыков медработника, можно не спасти себя от нежелательных реакций типа анафилактического шока. Опасность Лидокаина заключается в быстрой реакции организма человека. Из-за нечувствительности к болевым сигналам человек может и не догадываться, что с ним что-то не так.

Перед уколом нужно сделать пробу на переносимость Лидокаина

Обо всех неприятных ощущениях надо тут же сообщить врачу, а не терпеть их. Врач быстро купирует анафилаксию и примет меры по устранению следствия действия препарата.

Если во время пробы на переносимость оказывается, что организм пациента имеет хотя бы малейшую непереносимость, Лидокаин заменяют на другой препарат такого же действия, благо, в наше время есть широкий выбор для альтернативы.

Причиной нежелательной реакции может стать как наследственная и индивидуальная непереносимость препарата, так и нежелательная совместимость активного вещества с другим лекарственным препаратом. Поэтому в обязательном порядке перед процедурой обезболивания надо сообщить врачу о лекарствах, которые вы принимаете.

Категорически запрещён приём Лидокаина людям, страдающим следующими заболеваниями:

• сердечной недостаточностью II и III степени;
• брадикардией;
• атриовентрикулярной блокадой II и III степени;
• гипотонией;
• эпилепсией;
• миастении;
• проблемами со свёртываемостью крови;
• хронической и острой почечной недостаточности.

Формы выпуска, состав и область их применения

Лидокаин имеет несколько форм выпуска. Какую именно лучше применить — обычно решает врач в зависимости от проводимой процедуры.

Лидокаин в виде спрея

Жидкость прозрачного цвета с сильным ментоловым запахом и неприятным горьким привкусом.

В состав аэрозоля входят активный компонент — гидрохлорид лидокаина, пропиленгликоль и масло мяты.

Концентрация действующего вещества в составе спрея достаточно высока – 10%, за счет чего анестетический эффект наступает за несколько минут,но держится он недолго, поэтому часто требуется повторное нанесение средства на слизистые оболочки.

Спрей обычно применяется в следующих случаях:

• Необходимость обезболить полость рта перед уколом или небольшой операцией.
• Снижение рвотного рефлекса при манипуляциях в глубине ротовой полости.
• Облегчение болей при прорезывании, в том числе и зубов мудрости.

Может использоваться в детской стоматологии для удаления молочных зубов когда укол основного обезболивающего не требуется.

Лидокаин в форме раствора для инъекций

Наиболее распространенный вариант. В состав раствора входит дистиллированная вода, гидрохлорид лидокаина, хлорид натрия. Концентрация действующего вещества чаще всего составляет 2%, но может быть и выше. Дозировку выбирает стоматолог в зависимости от операции. В отличие от спрея, Лидокаин в ампулах не имеет запаха. Эффект длится от получаса до часа. Уколы Лидокаина обладают большим преимуществом перед Новокаином — средство разрешено использовать при воспалениях, так как Лидокаин не имеет негативного влияния на затронутые процессом ткани.

Применяется при:

• удалении несложных зубов;
• снятии камня;
• вскрытии гнойных очагов в полости рта;
• в тех случаях, когда по каким-либо причинам нет возможности использовать Новокаин.

Лидокаин в форме геля

Применяется значительно реже, чем спрей или инъекции. Гель не имеет цвета, слабо пахнет и обладает характерным привкусом. Он используется для обработки полости рта при лечении зубов или воспалительных процессах. В состав входит экстракт ромашки, за счет чего средство помимо обезболивания оказывает и успокаивающий, противовоспалительный эффект.

Несмотря на эффективность Лидокаина, это не самое сильное анестезирующее средство для местного применения в стоматологии. Если предстоит серьезная и длительная операция, лучше отдать предпочтение обезболивающим препаратам нового поколения, таким как Ультракаин.

Как Лидокаин действует на наш организм?

Врачи советуют при обезболивании применять именно Лидокаин, так как считают его лучшим. Ведь он способен восстанавливать сердечный ритм и предотвращает частое сердцебиение.
При введении под кожу препарат действует очень быстро. Многие пациенты не раз замечали, как обезболивающая часть онемевала. В результате происходит блокировка нервной системы. Обычно время действия такой анестезии – 1 час. Практически все лекарство выводится из организма почками.

Также важно знать, с какими лекарствами Лидокаин совместим, а с какими – нет. Если это не проконтролировать, могут возникнуть осложнения. Ведь с некоторыми медикаментами Лидокаин понижает свои действия, а с какими-то усиливает. Чтобы избежать негативных последствий, лучше заранее сообщить врачу о приеме тех или иных лекарственных средств.

Очень важно! Во время лечения с применением Лидокаина крайне важно отказаться от приема спиртных напитков, иначе это может спровоцировать остановку сердца, то есть смерть!

Фармакологические эффекты

Поскольку Лидокаина гидрохлорид — представитель подгруппы анестетиков, то ему присущи следующие фармакологические эффекты:

• проводниковая и инфильтрационная анестезия;
• эпидуральная анестезия.

Средство оказывает не только локальное анестезирующее воздействие за счет подавления проводимости импульса на фоне блокированию каналов ионов натрия непосредственно в нервном волокне, но и имеет антиаритмический эффект.

При локальном распределении медикамент «Лидокаин», инструкция по применению подтверждает это, расширяет сосуды, тогда как местнораздражающеего действия не наблюдается. Благодаря усилению проницаемости мембран калия возможен антиаритмический механизм медикамента.

По