Тамоксифен - инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Тамоксифен – это медицинский препарат, на химической основе, встречается в мире довольно редко. Ведь этот препарат совершенно уникален, он существенно отличается от подобных ему средств. Медики его относят к группе сексуальных гормонов. Как и любое другое медицинское лекарство, применение тамоксифена проводиться строго по назначению врача. Самостоятельный прием тамоксифена может негативно сказаться на вашем здоровье.

Препарат «Тамоксифен» имеет еще и другое название. Его еще называют «Нольвадекс». Изначально этот препарат был разработан исключительно для лечения женщин. Его применяли с целью профилактики раковых болезней. Ведь он способен выявлять и предупреждать человека о развитии онкологии, что позволяло вовремя диагностировать и вылечить болезнь. Но через некоторое время, тамоксифен начали активно использовать в спорте, в частности в бодибилдинге. Действие этого препарата проходит очень медленно, особенно на первых этапах лечения, поэтому его рекомендуют принимать вместе с другими аналогическими препаратами.

Как уже говорилось, тамоксифен начали активно применять в спорте. И на то есть весомые причины. Дело в том, что тамоксифен значительно повышает уровень тестостерона в организме мужчины, ведь этот препарат является антиэстрогеном. Согласно статистике, если сравнить начальные данные эндогенного тестостерона в организме мужчины, то, если он будет употреблять препарат по двадцать мг на протяжении десяти дней, уровень тестостерона в его крови повыситься на 42%. А если употреблять его более полтора месяца, этот уровень может повыситься даже до 83%. Такая статистика свидетельствует о том, что тамоксифен намного эффективные других препаратов. Это одно из его главных достоинств.

Форма выпуска и состав

Выпускают Тамоксифен в виде таблеток. Они белого цвета с кремоватым оттенком. Форма – плоскоцилиндрическая. Выпускают по 10, 20 мг. В одной упаковке может быть 30,50 и 100 штук.

При разработке препарата использовали активное вещество – тамоксифен. К дополнительным компонентам относятся:

стеарат магния;
моногидрат лактозы;
повидон;
картофельный крахмал.

Фармакологическое действие

Как действует Тамоксифен? Препарат Тамоксифен — нестероидный антиэстрогенный медикамент, оказывает слабо выраженное эстрогенное влияние. Терапевтический эффект основан на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Продукты метаболизма препарата конкурируют с женскими гормонами – эстрогенами за места связывания с внутриклеточными рецепторами эстрогена в тканях:

молочной железы;
матки;
влагалища;
передней доли гипофиза;
опухолях с высокой концентрацией рецепторов женского гормона.

Как Тамоксифен помогает? Рецепторный комплекс главного компонента затормаживает синтез ДНК в ядре, угнетает деление клетки, что приводит к регрессии.

Действие

Отличительной особенностью антиэстрогенового препарата Тамоксифен является то, что он оказывает постепенное воздействие на работы желез внутренней секреции и не способен вызвать резкий дисбаланс половых гормонов. При пероральном приёме активное вещество медикамента хорошо абсорбируется в органах желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация Тамоксифена в сыворотке крови наблюдается спустя 7 ч после начала терапии. Оптимальная аккумуляция химического вещества в мышечных волокнах и соединительной ткани достигается спустя 6 недель приёма препарата.

Антиэстрогенный эффект тамоксифена достигается после того, как активное вещество препарата достигает рецепторов, отвечающих за идентификацию гормонов эстрадиоловой группы.

Происходит блокирование действия женских половых гормонов – эстрогенов. Лекарственное средство одинаково эффективно независимо от того, принимается на голодный желудок или после еды. В данном случае фармакокинетика медикамента не изменяется.

Метаболизм Тамоксифена происходит в тканях печени, а химические вещества, образовавшиеся в процессе распада препарата, выводятся в составе жёлчи. Около 3% активных компонентов медикамента обнаруживаются в составе мочи. В процессе метаболизма тамоксифена цитрат распадается на дезметилтамоксифен, который в процессе деметилирования преобразовывается в дездиметиловой метаболит.

В процессе распада тамоксифена цитрата на составляющие компоненты создаётся дополнительная нагрузка на ткани печени. В связи с этим препарат может нарушать работу данного органа, провоцируя его системную дисфункцию.

Показания

Когда назначают Тамоксифен? Эффективен он при следующих патологиях:

ранняя стадия рака молочной железы с РЭ положительными;
местное распространенное или метастатическое раковое поражение молочной железы с РЭ положительными;
рак грудной железы, даже у мужчин после кастрации.

При диагностировании гиперэкспрессии рецепторов женского гормона Тамоксифен используют при терапии остальных опухолей, которые резистентные по отношению к стандартным методам лечения.

Показания для применения

Тамоксифен относится к категории сильнодействующих нестероидных препаратов, которые подавляют синтез эстрогенов. Антигормональный эффект лекарственного средства достигается за счёт подавления чувствительности рецепторов, отвечающих за восприятия эстрадиола.

В бодибилдинге препарат показан к применению в следующих случаях:

Показания к применению	Целевое предназначение использования препарата
Задержка жидкости в организме	Во время интенсивного тренировочного курса, направленного на набор мышечной массы, а также попутный приём стероидных гормонов, приводит к задержке избыточного количества жидкости в мышечных волокнах и мягких тканях организма. Регулярный приём Тамоксифена позволяет вывести лишнюю воду, подсушить мышцы и придать им эффект рельефности. Данное свойство лекарственного препарата особенно востребовано спортсменами, которые готовятся к конкурсным программам, где проводится оценка эстетического вида мышечной массы.
Продолжительный приём андрогенов и анаболических стероидов	Во время длительного приёма анаболических стероидов возможно критическое повышение мужских половых гормонов. Чтобы привести их концентрацию в пределы нормы, назначаются профилактические дозы Тамоксифена. Лекарственное средство может применяться во время тренировочного курса в комплексе со стероидными препаратами, либо же использоваться в период восстановления после употребления анаболической продукции.
Рост молочных желез по женскому типу	Продолжительный приём гормональных препаратов, которые способствуют набору мышечной массы тела, повышают выносливость сердечно-сосудистой системы, могут вызывать нарушение баланса мужских и женских половых гормонов. В случае роста уровня эстрогенов в мужском организме происходят радикальные изменения гормонального фона. В связи с этим у мужчины могут наблюдаться признаки гинекомастии, когда происходит увеличение молочной железы с её ростом по женскому типу. Активные компоненты Тамоксифена блокируют чувствительность рецепторов, отвечающих за распознавание эстрогена. Благодаря этому прекращается патологический рост молочных желез.
Ожирение	Атлеты, которые профессионально занимаются бодибилдингом, периодически сталкиваются с проблемой набора избыточной массы тела. После завершения курса приёма препаратов, увеличивающих мышечную массу, возможно постепенное снижение уровня тестостерона в крови. В тот же момент пропорционально повышается концентрация эстрогенов. Последствием данного процесса является набор избыточного веса с локализацией жировой ткани в области талии, передней стенки брюшной полости, в окружности грудных и ягодичных мышц. Приём Тамоксифена после завершения курса интенсивных тренировок предотвращает ожирение.
Снижение концентрации тестостерона	Мужчины и женщины, которые профессионально занимаются бодибилдингом, периодически сталкиваются с проблемой слишком низкого уровня тестостерона в крови. Дефицит этого мужского полового гормона приводит к отсутствию положительного результата от проведённых тренировок, прекращается рост мышечной массы, снижается выносливость организма. Регулярный приём Тамоксифена поддерживает стабильный уровень тестостерона и предотвращает рост эстрогенов.
Профилактика атрофии яичек	Приём анаболических стероидов, которые насыщают организм дополнительным количеством тестостерона, может приводить к дисфункции яичек и вызывать атрофические процессы. Тамоксифен обеспечивает баланс половых гормонов, что стимулирует работу органов мужской репродуктивной системы, предотвращая атрофические процессы.
Повышение выносливости и плотности мышечной массы	Выведение из организма избыточной жидкости, а также увеличение концентрации тестостерона в крови, повышает плотность мышечных волокон, а также их выносливость во время выполнения физических упражнений. Особенно, если тренировочная программа атлета направлена на работу с тяжёлыми весами и большим количеством повторений.
Сохранение мышечной массы	Для сохранения мышечной массы, которая была набрана в процессе курса интенсивных тренировок и приёма анаболических стероидов, необходим приём Тамоксифена. Препарат назначают для поддержания физической формы и профилактики ожирения мышечных тканей. Приём лекарственного средства показан атлетам, которые завершили карьеру, либо же делают перерыв в интенсивных физических нагрузках и не хотят терять форму.
Восстановление баланса женских и мужских половых гормонов	Нарушение баланса мужских и женских половых гормонов является последствиями продолжительного занятия бодибилдингом и приёма анаболических стероидов. Для восстановления стабильного гормонального фона назначается профилактический приём Тамоксифена.

Тамоксифен в бодибилдинге ещё встречается под названием Нольвадекс.

Приём лекарственного препарата показан только после предварительного обследования у врача-эндокринолога, а также с его непосредственного разрешения.

Самовольная терапия Тамоксифеном, направленная на восстановление организма после тренировочного курса, набора мышечной массы, профилактику ожирения, может не принести ожидаемого результата, а также ухудшить баланс мужских и женских половых гормонов.

Противопоказания

Тамоксифен нельзя применять в следующих случаях:

гиперчувствительность к составу;
вынашивание ребенка и кормление грудью.

С осторожностью использовать медикамент нужно людям при:

недостаточной работе почек;
сахарном диабете;
болезнях глаз;
тромбозе глубоких вен;
повышенной концентрации липидов в крови;
сниженной концентрации лейкоцитов в крови;
нехватке тромбоцитов в крови;
повышенной концентрации кальция в плазме крови;
сопутствующем лечении антикоагулянтами непрямого действия.

Как сохранить фигуру при лечении рака?

Благодаря современным методам диагностики выживаемость при раке молочной железы на ранних стадиях превышает 90%. При своевременной диагностике болезнь перестала быть смертным приговором. После комплексной терапии женщина вправе рассчитывать на долгую и счастливую жизнь. Поэтому ее извечное стремление сохранить фигуру и красоту является вполне естественным.

По информации американских онкологов, во время лечения рака груди пациентки набирают в среднем от 1 до 6 килограммов.

— Лучевая терапия

— Прохождение

— Изначальный дефицит массы тела

— Возраст до 30 лет на момент диагноза

— Пременопауза на момент диагноза

— Гиподинамия после операции

Лишние килограммы при опухолях таят скрытую угрозу. Дело в том, что жировая ткань вырабатывает медиаторы воспаления — вещества, которые стимулируют клетки рака груди. Поэтому поддержание формы при этом серьезном диагнозе преследует медицинские, а не только эстетические цели.

цельнозерновые продукты, свежие фрукты, овощи, ягоды, обезжиренный йогурт, нежирное белое мясо.

максимальный уровень физической активности, который разрешает лечащий врач с учетом вашего состояния.

постарайтесь преодолеть стресс, который негативно сказывается на вашем здоровье и форме. Обратитесь за помощью к психологу, освойте медитацию и новое хобби.

Побочные явления

Последствия приема Тамоксифена возникают в результате его антиэстрогенного влияния. Характеризуются возникновением следующей симптоматики:

приливы жара, имеющие приступообразный характер;
кровотечения из влагалища;
зуд половых органов;
выпадение волос;
болезненный ощущения в области поражения;
повышение массы тела.

Крайне редко наблюдается такая клиническая картина:

аллергия, отек Квинке;
подъем температуры;
резкое похудение;
задержка жидкости;
тошнота;
запор;
рвота;
спутанное сознание;
головная боль;
депрессивное состояние;
повышенная усталость;
сонливость;
сыпь на коже;
нарушение зрительной функции;
ретробульбарный неврит;
импотенция, снижение полового влечения.

Очень редко при использовании Тамоксифена происходит развитие интерстициального пневмонита. На начальной стадии терапии может произойти местное обострение заболевания. Проявляется это в виде увеличения размера мягкотканых образований. Нередко обострение характеризуется выраженным покраснением пораженных областей и прилегающих участков. Такого рода нарушения носят преходящий характер. Они исчезают через 2 недели.

К другим возможным побочным эффектам Тамоксифена стоит отнести:

судороги конечностей;
повышение концентрации тромбоцитов и лейкоцитов в крови;
увеличение активности печеночных ферментов;
повышение уровня сывороточных триглицеридов.

Если у пациента рак молочной железы сопровождается метастазами в кости, то на начальной стадии лечения может повыситься концентрация кальция в крови. Лечение Тамоксифена может сопровождаться образованием тромбоэмболий и тромбофлебитов.

У женщин после применения препарата возможна следующая побочная симптоматика:

нерегулярная менструация;
киста яичников обратимого характера;
при продолжительном применении изменяется эндометрия, что приводит к развитию миомы матки, полипам, гиперплазии, саркоме матки и раку эндометрия.

Альтернативы Тамоксифену

В то время как раковая индустрия продолжает инвестировать огромные суммы денег в поиски, производство и исследования токсичных препаратов для профилактики и лечения рака, безопасные и эффективные альтернативы уже существуют. Естриол, один из эстрогенов вырабатыеваемых яичниками, является безопасным эстрогеном и также он препятствует развитию РМЖ. Доктор Генри Лемон и его коллеги провели исследование среди женщин с РМЖ с метастазами в другие части тела. Одна группа получила естриол, а другая нет. В конце исследования, те женщины, которые получали естриол, вошли в ремиссию или у них остановился рост опухоли. Не может ли естриол, натуральный, безопасный гормон практически без побочных эффектов, делать тоже самое, что и тамоксифен, но без таких токсичных осложнений? Существует также доказательная база о том, что прогестерон играет важнуй роль в лечении и профилактике РМЖ. Исследование, проведенное в 1981 году в Университете Джона Хопкинса (John Hopkins University) показало, что когда группа женщин с низким уровнем прогестерона была сравнена с группой с нормальным уровнем прогестерона, то у группы с низким прогестероном, вероятность РМЖ была в 5,4 раз выше. Такин образом, случаи рака молочной железы (РМЖ) у группы с низким прогестероном были на 80% выше, чем в нормальной прогестероновой группе. Когда ученые исследовали низкую прогестероновую группу на все другие виды рака, то обнаружили, что такие женщины были подвержены десятикратному риску других злокачественных опухолей, чем нормальная прогестероновая группа женщин. Исследование, проведенное в 1995 году и опубликованное в журнале Фертильность и Стерильность (Journal of Fertility and Sterility), показало, что накожное прогестероновый крем существенно уменьшил деление клеток (пролифирацию) молочной железы, по сравнению с группой использующей плацебо или эстроген. Это многообещающее исследование показало, что натуральный прогестероновый крем драматически уменьшил уровень пролифирации клеток молочной железы. Также очень существенную роль играют факторы образа жизни. В очень большом исследовании 25, 624 Норвежских женщин в возрасте от 24 до 54 лет, после отслеживания их в среднем около 14 лет, исследователи нашли веские доказательства того, что ежедневные физические упражнения, как на работе, так и дома, уменьшели риск возникновения РМЖ. Женщины, занимающиеся физкультурой не менее 4-х часов в неделю, имели на 37% уменьшенный риск РМЖ по сравнению с женщинами, ведущими неактивный образ жизни. Было установлено также, что чем больше времени тратится на физические упражнения, тем меньше риск.

Как заметил Доктор Джон Ли в своей книге-бестселлере “Что доктора не говорят вам про менопаузу”: “Растения и пища содержит фито-эстрогены. Их польза не уступает тамоксифену, но без тех серьезных осложнений. Фито-эстрогены занимают эстрогеновые рецепторы клеток и являются менее эстрогеновыми по эффекту, чем те что производятся в организме. Так как теперь известно, что уменьшая калорийность пищи – уменьшается уровень эстрогена, то кажется логичным, что женщины заинтересованные в уменьшении риска РМЖ могут сделать скромные изменения в своей диете и достичь лучших и горадо более безопасных результатов. Недавнее исследование показало, что у женщин употребляющих больше овощей и фруктов, вероятность рака молочной железы уменьшилась на 46%.

История повторяет себя. Снова и снова женщинам внушают, что чудодейственное лекарство или лечение будет избавлением от болезни. Однако позже открывается, что женщины получили вместо этого канцерогенные и мутагенные хим. препараты. Вместе с DES фиаско, провалом с талидомидом, силиконовыми грудными имплантами, эстроген-замещающей терапией, а теперь и тамоксифеном (это еще неполный список) становится отчетливо видно, как легко жизни женщин приносятся в жертву наживе. Опасения по этому поводу утонули в глянцевых рекламных компаниях и утверждениях так называемых “медицинских экспертов”. Существуют пути решения эпидении рака молочной железы. Однако они будут найдены в изменении образа жизни, образа питания, устранении факторов стресса, уменьшении или устранении воздействия известных токсичных и канцерогенных факторов, которые загрязняют нашу среду. Эти решения не будут найдены путем открытия “чудодейственного “. Также женщины должны не только продолжать образовывать себя в области безопасных вариантов лечения, но и требовать этого от работников здравоохранения. Слишком много женщин уже было покалечено и принесено в жертву за счет недоказанных и небезопасных лекарств и методов. Многие убеждены, что сегодняшние лекарства – это завтрашние признанные яды и в случае тамоксифена, завтра уже наступило.

Выдержка из журнала Nexus Magazine, 5я часть, #4 (Июнь – Июль 1998)

Автор: Шеррил Селман Перевел Борис Гринблат

Статья содержит следующие материалы:

Weed,Susan S., Breast Cancer? Breast Health!, Ash Tree Publishing, Woodstock, New York, 1996, page 203 Batt, Sharon, Patient No More: The Politics of Breast Cancer, Spinifex Press, Melbourne, Australia, 1994, page 118 Epstein MD, Samuel S.; Steinman, David; LeVert, Suzanne; The Breast Cancer Prevention Program, Macmillan, New York, 1997, page 145 Rinzler, Carol Ann, Estrogen and Breast Cancer, Hunter House, California, 1996, pages 148 – 149 Epstein, ibid., page 146 Weed, ibid., page 201 Clorfene-Casten, Liane, Breast Cancer: Poisons, Profits and Prevention, Common Courage Press, Maine, USA, 1996, page 93 Austin ND, Steve; Hitchcock, Cathy; Breast Cancer: What You Should Know (But May Not Be Told) About Prevention, Diagnosis and Treatment, Prima Publishing, Rocklion, California, 1994, page 102 Early Breast Cancer Trials Collaborative Group, “Systemic treatment of early breast cancer by hormonal, cytotoxic, or immune therapy.” The Lancet (1992) 339, pages 1 – 15, 71 – 85 De Gregorio, M. and Wibe, V., Tamoxifen and Breast Cancer, Yale University, USA, 1994 Batt, ibid., page 125 De Gregorio and Wibe, op. cit. Love MD, Susan, Dr. Susan Love’s Hormone Book, Random House, New York, 1997, page 264 Ibid., pages 264 – 265 Weed, ibid., page 204 Epstein, ibid., page 149 Ibid. Weed, ibid., page 205 Adler, T., “Study reaffirms tamoxifen’s dark side”, Science News, June 4, 1994, page 356 “Studies spark tamoxifen controversy”, Science News, February 26, 1994, page 133 Nesmith, Jeff, “Breast Cancer Drug Increases Risk:, The Atlanta Journal / The Atlanta Constitution, February 22, 1996 Clorfene-Casten, ibid., page 89 Rinzler, ibid., page 152 Epstein, ibid., page 146 Ibid., page 148 Northrup MD, Christiane, Women’s Bodies, Women’s Wisdom, Bantam Books, New York, 1996, page 158 Sellman, Sherrill, Hormone Heresy: What Women MUST Know About Their Hormones, GetWell International, USA, 1997, pages 107 – 108 Thune MD, Inger, et al., New England Journal of Medicine, May 1, 1997 Lee MD, John R., What Doctors May Not Tell You About Menopause, Warner Books, New York, 1996, page 220

Внимание! Предоставленная информация не является официально признанным методом лечения и несёт общеобразовательный и ознакомительный характер. Мнения, выраженные здесь, могут не совпадать с точкой зрения авторов или сотрудников МедАльтернатива.инфо. Данная информация не может подменить собой советы и назначение врачей. Авторы МедАльтернатива.инфо не отвечают за возможные негативные последствия употребления каких-либо препаратов или применения процедур, описанных в статье/видео. Вопрос о возможности применения описанных средств или методов к своим индивидуальным проблемам читатели/зрители должны решить сами после консультации с лечащим врачом.

Передозировка

До настоящего времени случаи острой передозировки не отмечались. Если применять Тамоксифен в повышенной дозировке, то может произойти развитие следующей симптоматики:

головокружение;
гиперрефлексия;
тремор;
шаткость походки.

Особого антидота для Тамоксифена нет. Если имеет место передозировка, то назначается симптоматическая терапия.

Как правильно принимать тамоксифен

Мы пришли к выводу, что тамоксифен наиболее эффективен непосредственно во время приема стероидов, а не после. Значит, использовать его необходимо на протяжении всего курса.

Правила использования:

Начинаем применять тамоксифен через неделю, после старта курса стероидов. Связано это с тем, что первые признаки гинекомастии появляются не раньше, чем через 2 недели. Но лучше перестраховаться и начать его прием уже через неделю.
Выпиваем 1 таблетку в день, больше не требуется. Даже 20мг справляются со своей задачей на все 100%.
После окончания приема стероидов, продолжаем пить тамоксифен еще 2 недели. Так как на протяжении этого времени в организме поддерживается высокий уровень тестостерона, его нужно контролировать тамоксом.

Особые указания

Чтобы лечение с использованием Тамоксифена давало положительный эффект, а неприятная симптоматика отсутствовала, необходимо соблюдать некоторые рекомендации во время терапии:

До начало терапевтического курса женщина должна пройти тщательную диагностику у гинеколога и терапевта.
Действие Тамоксифена положительно сказывается на развитии овуляции. Это повышает риск зачатия ребенка. Женщинам репродуктивного возраста нужно применять надежные способы контрацепции, но только не гормональные. Использовать их на протяжении всего лечения и в течение 90 дней после окончания терапевтического курса.
Во время лечения следить за показателями свертывания крови, уровень кальция в крови, картинку плазмы, показатели работоспособности печени, АД. Посещать окулиста каждые 90 дней. В случае возникновения кровянистых выделений из влагалища прием лекарства прекратить.
При метастазировани в кости на начальной стадии терапии нужно следить за концентрацией кальция в сыворотке крови. Если она повышается, то прием Тамоксифена прекратить. Если метастазы пошли в печень, то принимать лекарство не эффективно.
Если возникла симптоматика тромбоза вен ног (болезненные ощущения, отечность), одышка, указывающая на тромбоэмболию ветвей легочной артерии, то лечение препаратом прекратить.
У пациентов с повышенным уровнем липидов в крови во время терапии контролировать содержание холестерина и ТГ в сыворотке крови.
На протяжении терапевтического курса осторожно водить автомобиль и заниматься делами, потенциально опасными, нуждающимися в быстроте психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Преимущества препарата

Тамоксифен имеет ряд преимуществ:

Низкая стоимость, по сравнению с аналогами.
Высокая эффективность действия.
Отсутствие побочных эффектов, при правильном использовании.
Слабая токсичность препарата.
Снижает уровень холестерина в организме.

Помимо этого, тамоксу причисляют множество функций, на подобие: увеличение силы, сжигание жира, прирост мышечной массы и т.д. На самом деле, это преувеличение и тамоксифен не выполняет ни одну из этих функций.

Лекарственное взаимодействие

Назначить Тамоксифен могут в сочетании с другими медикаментозными препаратами. Для этого нужно знать, как взаимодействуют они с Тамоксифеном:

При одновременном приеме с антикоагулянтами (например, Варфарин) наблюдается усиление антикоагулянтного воздействия.
При совмещении с цитостатитками повышается вероятность образования тромбов.
Тандем с тегафуром повышается вероятность развития цирроза печени гепатита в активной хронической фазе.
При сочетании с лекарствами, понижающими выведение кальция (тиазидные диуретики) повышается вероятность увеличения уровня кальция в крови.
Тандем с бромокриптином увеличивает концентрацию тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в крови.
В сочетании с другими гормональными средствами (эстрогенсодержащие средства) происходит ослабление терапевтического влияния обоих лекарств.

Отзывы о тамоксифене

Тамоксифен очень спорный препарат, а поэтому и отзывы о нем разнообразные:

По мнению некоторых опытных спортсменов, тамоксифен – вчерашний день. Сейчас есть более современные и эффективные препараты, поэтому нет смысла его использовать.
Большинство атлетов, использующих тамоксифен, как ингибитор ароматазы, довольны им. По их мнению, тамокс прекрасно блокирует прирост эстрогена и справляется со своей задачей.
Все, кто предпочитают тамоксифен, сошлись во мнении, что побочные эффекты встречаются крайне редко или же совсем не проявляются. Этот препарат очень «мягкий» и не вредит организму.
При использовании большого количества стероидных препаратов, все же рекомендуют использовать анастрозол, как блокиратор эстрогена. Данный препарат мощнее, но и дороже.
Как ПКТ, тамоксифен довольно слаб, о чем и утверждают спортсмены. После стероидного курса, он хорошо действует лишь в связке с провироном.
Тамоксифен выводит воду из организма, что еще раз подчеркивает его необходимость именно во время приема стероидов, а не после.

Аналоги

Если приобрести аналог по каким-то причинам не получается, то врач может назначить аналоги Тамоксифена. Они могут иметь разный состав, но оказывать идентичный терапевтический эффект. К эффективным аналогам стоит отнести:

Тамоксифен-Ферейн. Это противоопухолевый препарат, действие которого направлено на блокировку рецепторов эстрогеном. Это приводит к заторможению прогрессирования рака. Не назначают во время беременности. Если женщина кормит ребенка грудным молоком, то при терапии этим лекарством от лактации нужно отказаться. Дозировка назначается индивидуально в зависимости от показаний, симптомов и используемой противоопухолевой терапии. Стоимость лекарства составляет 685 рублей.
Веро-Тамоксифен. Действие сводится к блокировке рецепторов эстрогенов в пораженных органах и торможению роста опухоли. При использовании лекарство отменить грудное вскармливание. Таблетки принимать внутрь, не разжёвывать, а запивать водой. Назначенную врачом дозировку разделить на 2 приема – утренний и вечерний. Суточная норма составит 0,02-0,04 г. Принимать ежедневно до того, как образуются признаки прогрессирования болезни. Стоимость препарата составляет 230 рублей.
Тамоксифен Лахема. Этот аналог Тамоксифена относится к противоопухолевым антиэстрогенным средствам. Имеет аналогичный эффект. После блокировки эстрогенов способен сохраняться на протяжении 14-21 дней после однократной дозы. Стоимость лекарства составляет 89-119 рублей.
Тамоксифен-Эбеве. Это противоопухолевый препарат, оказывающий антиэкстрогенное влияние. Выпивать препарат по 10-20 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии составляет 2-3 года. Купить лекарство можно по цене 1500 рублей.
Фарестон. Нестероидный антиэстрогенный медикамент, в основе которого положен торемифен. Это производное трифенилэтилена. Этот компонент обладает способностью связывается с рецепторами женского гормона. Оказывает эстрогеноподобную или антиэстрогенную активность с учетом длительности лечения, пола и поражённого органа. Стоимость лекарства составляет 1750 рублей.
Фазлодекс. Антиэстрогенный медикамент, оказывающий противоопухолевое влияние. Для взрослых дозировка составляет 500 мг. Это месячная доза в месяц. В первый месяц терапии – 500 мг 2 раза в месяц, а далее вводить препарат через 14 дней после первого введения. Стоимость лекарства 22 220 рублей.

Применение

Тамоксифен в бодибилдинге может быть использован во время прохождения курса интенсивных физических нагрузок, в комплексе с приёмом анаболических стероидов, либо же в качестве самостоятельного препарата в период восстановления организма.

Без стероидов

Терапия Тамоксифеном без использования анаболических стероидов направлена на подавление рецепторов, отвечающих за идентификацию половых гормонов эстрадиолового ряда. Чтобы снизить уровень эстрогена, повысить концентрацию тестостерона и ускорить процесс набора сухой мышечной массы, рекомендуется оптимальная дозировка препарата в количестве 20 мг в сутки.

Средняя продолжительность приёма медикамента составляет от 4 до 10 недель. В случае отсутствия ожидаемого эффекта дозировка препарата может быть увеличена ещё на 10 мг.

Отдельно

Атлеты, профессионально занимающиеся бодибилдингом, которые при этом не принимают химические добавки и гормональные вещества, стимулирующие рост мышечной масс, должны принимать по 30 мг Тамоксифена. Это дозировка препарата, которая превышает средние показатели.

Максимальная доза лекарственного средства для взрослого человека, который занимается бодибилдингом, составляет 40 мг в сутки.

Превышение указанных доз не рекомендуется, так как повышается риск возникновения передозировки и развития побочных эффектов. Средняя продолжительность приёма лекарственного средства составляет от 1,5 до 2,5 мес. в зависимости от того, каких результатов атлет хочет добиться в бодибилдинге.

В составе курса

В комплексе с анаболическими стероидами, а также другими препаратами, которые ускоряют набор мышечной массы, повышают выносливость, сжигают жировую ткань, Тамоксифен принимается по 10-20 мг в день.

Это оптимальные дозы, соблюдение которых позволяет снизить уровень эстрогенов в крови, повысить концентрацию тестостерона и не допустить развития побочных свойств, связанных с дисбалансом половых гормонов. Во время приёма анаболических стероидов необходимо избегать одновременного употребления таблеток Тамоксифена.

Временной интервал между употреблением данных средств должен составлять не менее 1 ч.

После курса

После завершения курса активных физических нагрузок и приёма анаболических стероидов, начинается процесс восстановительной терапии. Если стоит задача восстановить нарушенный баланс женских и мужских половых гормонов, то следует ежедневно употреблять по 20 мг тамоксифена цитрата.

В том случае, если препарат назначается в профилактических целях, то достаточно принимать по 10 мг медикамента в сутки.

Использование тамоксифена в бодибилдинге (послекурсовая терапия)

Избавление от признаков гинекомастии, ожирения по женскому типу, критического повышения уровня гормональных веществ эстрадиоловой группы, требует ежедневного приёма 30 мг тамоксифена цитрата.

В случае острой необходимости суточная доза может быть увеличена до 40 мг. Продолжительное использование максимальных дозировок, которое продолжается свыше 14 дней требует предварительной консультации с врачом-эндокринологом.

Также рекомендуется пройти биохимическое исследование крови на предмет баланса женских и мужских половых гормонов. Средняя продолжительность после курсового восстановления Тамоксифеном составляет от 1 до 2 мес. Суточную дозировку препарата можно разделять на 2-3 приёма.

Таблетки необходимо употреблять с сохранением целостности защитной оболочки, запивая достаточным количеством воды комнатной температуры. Запрещено измельчать препарат до состояния порошка или разжёвывать. В таком случае фармакологические свойства тамоксифена цитрата могут заметно снижаться.

Отзывы

Ирина, 56 лет: «Где-то 5 лет назад мне диагностировали рак молочной железы. Хорошо, что я вовремя обратилась за помощью к врачу и заболевание мне удалось победить на начальной стадии. Сразу после обследования стало известно, что метастазирование отсутствует. Операцию мне делать не стали, так как вначале решили устранить опухоль медикаментозным путем. В схеме лечения был препарат Тамоксифен. Именно он сыграл важную роль в моем выздоровлении. Применяла его в течение 9 месяцев. Был один побочный эффект – это выпадение волос, но я решила, что волосы еще отрастут, так что жизнь дороже. Сегодня у чувствую себя хорошо, но раз в полгода посещаю врача и обследуюсь».

Инна, 62 года: «Хочу поделится со всеми этим эффективным препаратом. Он помог победить такой недуг, как рак груди не только мне, но и одной моей знакомой. Конечно, одним им вылечиться не получиться, но он играет одну из главных ролей. После удаления груди мне была назначена эффективная терапия, включающая Тамоксифен. Применяла его 2 раза в день на протяжении 6 месяцев. Была у меня неприятная побочная симптоматика в виде тошноты, рвоты, облысения, но я все вытерпела, так как победа над болезнью была так близка. Отменять препарат врач мне не стала, так как подобная симптоматика считается нормой. Сегодня я полностью здорова, чего и всем желаю».

Тамоксифен – это эффективное средство, разработанное для борьбы с опухолями молочной железы. Применять его эффективно на начальной стадии развития патологического процесса, пока еще отсутствуют метастазы. Минусом препарата можно считать большое количество побочных эффектов. Хотя, если не превышать дозировку и следовать рекомендациям врача, то выраженность их не настолько яркая. Следующий минус – это длительность терапии, но зато она очень эффективная.

Введение

Однажды восхваленный за свою пользу в профилактике рецидивов рака груди (РМЖ), доходный фармацевтический препарат тамоксифен сегодня связывают с опасными осложнениями, включая другие формы рака. В 1970х была закрыта позорная глава по широкому применению известного канцерогенного и сбивающего эндокринный балланс препарата под названием DES (диэтилстилбоэстрол). Он был первым синтетическим нестероидным эстрогеновым препаратом. Несмотря на возражения его создателя, сэра Чарльза Додда, от 4 до 6 млн американских и европейских женщин и 10,000 австралийских женщин использовали его для профилактики выкидышей и осложнений беременности. Вдобавок к этому, DES, также применялся для спектра других состояний, хотя и не был разрешен для этого. Это использовали для остановки лактации, лечении угрей, лечении определенных видов рака груди и простаты, как ингибитор роста у девочек-подростков, как заменитель эстрогена в период менопаузы и как “морнинг афтер пил” (утренняя противозачаточная таблетка). Это заняло более 30 лет, для того, чтобы были приняты к сведению ранние лабораторные тесты (1938г), доказывающие, что DES был очень опасным и калечащим препаратом. Оказывается, что спустя 20 лет после прекращения употребления DES, женщины имели на 40-50% больше шанс получить рак груди, чем те, что его не применяли. Также, дети матерей принимавших DES, имели больше врожденных аномалий. Также после DES наблюдалось больше выкидышей, вагинального рака, рака яичек, бесплодия и расстройства иммунитета.

Многие специалисты опасаются, что осложнения после приема этого препарата будут ощущаться даже спустя поколения. Ирония этого фиаско (ситуации) в том, что медицинский истеблишмент (оф. медицина) наконец признала, что DES был бесполезным в профилактике выкидышей. Таким образом, DES стал еще одним катастрофическим экспериментом на женщинах и пополнил длинный лист грубых (больших) медицинских ошибок.

Вскоре после этого появился новый препарат, который позже будет возведен в ранг “главной надежды” в войне против растущей эпидемии рака груди. В конце 60-х, фармацевтическая индустрия разработала препарат под названием тамоксифен. Будучи синтетическим, нестероидным препаратом с эффектами копирующими гормональные (многие из которых еще не поняты), который вызывает такие же абнормальные изменения как те, что были отмечены у женщин принимающих эстрадиол и DES. Это сходство насторожило многих. Пьер Блейс, известный исследователь, которого выкинули из Канадского здравохранения за высказывания о силиконовых имплантах, описывает картину с тамоксифеном, как “историю современного процесса синтезирования лекарств как процесс производящий мусор”. Он объясняет: “производство настоящих лекарств остановилось, к сожалению, в 1930х”. Он утверждает далее: “тамоксифен – это мусор, который заслуживает быть на свалке”. Это фактически продолжение DES. Предсказания Блейса были проигнорированы обещанием потенциального препарата для лечения рака груди. FDA (фуд анд драг администрейшн) сначала одобрила этот препарат как противозачаточное, однако получилось, что он стимулировал, а не ингибировал овуляцию. Не смотря на то, что он не сработал как контрацептив, тем не менее, было установлено, что он снижает вероятность рака груди у млекопитающих.

Исследования с животными показали, что тамоксифен мешает эстрогену присоединяться к рецепторам клеток молочной железы. Тамоксифен также уменьшал вероятность рака молочных железу у крыс после введения им карциногена. Эти данные стали основой для исследований его эффекта в лечении рака молочных желез у человека. Эстроген является общим звеном между большинством факторов риска этого рака, а именно: генетических, репродуктивных, пищевых, образа жизни и экологии. Естроген стимулирует деление клеток молочных желез (как здоровых так и раковых) и одновременно, особенно в своей “плохой” форме, увеличивает риск рака молочных желез. Таким образом, гормональные препараты как тамоксифен, блокирующие эффекты эстрогена в груди, должны были уменьшать риск рецидивов при раке молочной железы при лечении им женщин с этим диагнозом. Тамоксифен работает как слабый эстроген, конкурируя за эстрогенновый рецептор, действуя также как и фито-эстрогены. Как и фито-эстрогены, тамоксифен действует как слабый эстроген, но рассматривается как анти-эстроген, так как он ингибирует активность обычных эстрогенов. Более точно – тамоксифен – блокатор эстрогена. Он конкурует с эстрогеном за эстрогеновые рецепторы на раковых клетках молочных желез.

Каждая молекула эстрогена, которая прикрепляется к эстрогеновому рецептору, не позволяет молекуле эстрогена прикрепиться к этому же рецептору. Без постоянного поступления эстрогена, клетки в эстроген-рецептор-позитивных опухолях не получают условия для развития, и возможность распространения опухоли уменьшается. Однако, тамоксифен обладает двумя конфликтующими свойствами. Он может действовать как анти-эстроген или как эстроген. Таким образом, если тамоксифен ведет себя как анти-эстроген в молочных железах, то в яичниках он ведет себя как эстроген и в меньшей мере в тканях сердца, кровеносных сосудах и костях. Хотя в начале, тамоксифен показал способность влиять на уменьшение частоты рецедивов РМЖ, довольно скоро было установлено, что он способствует особенно агрессивному раку матки и печени, вызывает фатальные кровяные тромбы и сбивает многие другие важные функции. Однако доктора очень быстро приняли тамоксифен, решив не замечать его более опасные тенденции (свойства). Начиная с 1970х годов, онкологи начали использовать тамоксифен для лечения женщин больных раком, часто в комбинации с другими препаратами, лучевой терапией или хирургией, с довольно скромными результатами.

Как и в случае с DES, полезные свойства тамоксифена были расширены для использования в предупреждении остеопороза и болезни сердца. Сегодня, только в Америке, доктора лечат тамоксифеном примерно 1 млн больных РМЖ. При этом более 20% из которых делают это более 5 лет. В 1989 г. в журнале “Медицинский журнал Новой Англии” и “Журнал Национального Институра Рака” в 1992 г. напечатали исследования, которые показали, что у женщин с РМЖ принимающих тамоксифен на 30-50% уменьшилась вероятность развития рака в другой груди (контралатеральный рак). Эти исследования впоследствии были поставлены под сомнение. Сегодня тамоксифен рекомендуется всех женщинам с гормонопозитивным РМЖ до менопаузы, а также большинству женщин с РМЖ после менопаузы. Тамоксифен также все чаще применяется для лечения женщин с гормон-негативным РМЖ. Тамоксифен сегодня – самый часто применяемый препарат при РМЖ.

Тамоксифен (брэндовое название Nolvadex) – сегодня является наиболее выписываемым лекарством в мире. Оно принесло в 1992г доход в $265 млн. Уже в 1995 г. мировые продажи Nolvadex достигли $400 млн. И оно не дешевое, при стоимости $90 на месяц. Тамоксифен был разработан Английской корпорацией Imperial Chemical Industries(ICI), oдной из самых крупных многонациональных химических корпораций. Zeneca, дочерняя компания от ICI, oтветственна за производство и маркетинг препарата и на сегодня является крупнейшей компанией по производству лекарств для рака. Интересно, что ICI получает доход от 2х сторон “индустрии рака”. Aгрохимическое отделение ICI, которое также включает Zeneca, производит хлорированные и другие химикаты, включая пестициды. Все они являются ядами, многие из них нарушителями гормонального балланса, что является одной из главных причин рака молочной железы. Прибыли ICI значительно увеличины за счет продаж химикатов вызывающих рак груди с одной стороны, и продажи препарата якобы лечащего рак, с другой стороны.

Состав

«Тамоксифен» и все его синонимы имеют одно и то же действующее вещество. Называется оно тамоксифена цитрат. В таблетках может быть разное его количество (10, 20, 30 мг). Это обязательно указывается на упаковке.

Дополнительные вещества в препаратах от разных производителей могут немного отличаться. В основном используют:

повидон;
стеарат магния;
крахмал картофельный;
моногидрат лактозы.

Финские производители включают кукурузный крахмал (вместо картофельного) и натрия гликолат.

Австрийские фармацевты используют микрокристаллическую целлюлозу и коллоидный диоксид кремния.

Дополнительные вещества в немецком медикаменте:

лактоза;
гликолат натрия;
повидон;
магния стеарат;
микрокристаллическая целлюлоза;
диоксид титана (для оболочки);
гипермеллоза.

Если вы склонны к аллергическим реакциям, при покупке препарата внимательно изучайте его состав, чтобы не усугубить свое состояние.

Побочные эффекты и как использовать препарат

Тамоксифен имеет противопоказания только в двух случаях: при беременности и тромбофлебите. Женщине нужно удостовериться, что она не носит ребёнка. В противном случае действующий компонент препарата может нанести вред как эмбриону, так и матери. Отдельные ограничения устанавливаются людям, страдающим гиперкальциемией, лейкопенией, тромбоцитопенией.

В некоторых случаях во время терапии наблюдаются побочные эффекты:

гипертермия;
нарушение стула;
нарушение функций печени;
сыпь, покраснения и сухость кожи;
боль в костях или очагах поражения;
неврологические нарушения в виде головной боли, спутанности сознания и других;
негативные проявления со стороны желудка в виде тошноты, рвоты, снижения аппетита.

В случае передозировки препарата побочные эффекты могут усиливаться. При появлении негативных признаков сразу обращаются к врачу. Для их устранения проводится терапия, корректируется дозировка лекарства. Возможно придётся отказаться от приёма медикамента.

Правильная дозировка препарата устанавливается врачом с учётом состояния пациента и других показателей. Самостоятельно корректировать количество принимаемых таблеток опасно.

Стоимость, условия продажи, хранения

Тамоксифен в аптеке можно приобрести без рецепта.

Стоимость препарата зависит от страны производителя, количества капсул в упаковке и дозировки лекарственного вещества в одной таблетке:

Тамоксифен ГЕКСАЛ (Германия)	– от 3 долларов;
Тамоксифен ОРИОН (Финляндия)	– от 2-2.5 долларов;
Тамоксифен ЭБЕВЕ (Австрия)	– от 18 долларов;
Тамоксифен ОЗОН (Россия)	– от 1.5 долларов.

Срок годности препарата с момента производства составляет 5 лет. Необходимо хранить лекарство при температуре не более 25 градусов.

Тамоксифен в бодибилдинге

Тамоксифен выгодно отличается от себе подобных тем, что не относится ни к группе анаболических, ни к группе андрогенных препаратов. Его прием спортсменами бодибилдерами позволяет увеличить показатели плотности и рельефности мышц и массы тела или же уменьшить таковые в комплексе с корректно подобранной диетой.

Совет: важно помнить и понимать – самостоятельное решение по приему лекарственных средств данного рода недопустимо. Необходима предварительная консультация квалифицированного врача.

По статистике принятие Тамоксифена существенно влияет на уровень содержания тестостерона в крови – уже после первой недели приема показатели бодибилдеров могут повыситься более чем на 40%, что подтверждает эффективность данного препарата.

Несколько слов о раке груди

Это заболевание может возникнуть у девушек и женщин разного возраста, но чаще всего диагностируется у пациенток, которым уже за 40. Ни один врач не знает точных причин возникновения недуга. Однако известно, что рак груди часто наблюдается у тех, кто длительно проводил гормональную терапию препаратами, содержащими эстроген. Под его воздействием рецепторы раковых клеток провоцируют рост и размножение себе подобных. Так начинается гормонально зависимый, или эстрогенно-позитивный, рак груди.

Он диагностируется чаще других форм (примерно в 2 случаях из 3). Если у женщины этот тип злокачественной опухоли, ей могут помочь препараты, подавляющие действие эстрогена. Именно таким и является «Тамоксифен». Импортный и отечественный медикамент с таким названием можно купить в любой аптеке. В России он включен в перечень жизненно необходимых медицинских средств. Важно отметить, что при других формах рака эффект от препарата минимальный.

Тамоксифен от гинекомастии

Этот препарат способствует предупреждению появления у мужчин гинекомастии. Этот эффект достигается тем, что у представителей сильного пола нивелируется действие эстрогенов, т.е. женских половых гормонов. Причем препарат можно принимать и вне зависимости от причин появления такого заболевания (например, у подростков, во время старения организма).

Тамоксифен при гинекомастии у мужчин назначается по строго индивидуальной схеме. Сегодня среди медиков нет единой выработанной схемы лечения с помощью этого препарата. Мужчинам необходимо обратить внимание на такие нюансы:

Начинать лечение рекомендуется на любой стадии развития патологии. Эффективность его в таком случае не меняется. Чтобы не возникали побочные явления, нужно старательно следовать всем рекомендациям терапевта.
Его можно назначать и для профилактики гинекомастии.
Если болезнь уже сформирована, то следует пить такое лекарство ежедневно. В запущенных случаях дозировка может быть несколько увеличена, а после достижения необходимого эффекта снижена.
Пациенту запрещается самостоятельно менять дозу и схему приема лекарства во избежание развития побочных эффектов.

Гикеномастия

Аналоги, что лучше

Аналоги Тамоксифена, как и любого другого медикамента, могут быть структурными и относительными.

Среди препаратов с аналогичным действующим веществом можно отметить:

Нолвадекс

Новофен

Зитазониум

Билем

Рекомендуем узнать: Нормы теста толерантности к глюкозе

Относительными заменителями препарата можно считать средства, в составе которых содержится иное действующее вещество, но применяется лекарство по тем же показаниям:

Кломид

Летрозол

Провирон и другие

Ниже в таблице приведены различия и сравнение что лучше из аналогов Тамоксифена:

Тамоксифен или Провирон?	Разница между лекарствами в силе побочных эффектов. Провирон имеет меньше негативных последствий, а пациенты сталкиваются с таковыми значительно реже. Приобрести его не так просто, как заявленное средство и стоимость его выше – от 15 долларов.
Кломид или Тамоксифен?	Кломид уступает по силе своему сопернику. Стоимость же этого препарата, напротив, выше. Таблетки Кломид обходятся в 4 раза дороже, чем Тамоксифен. Если обратиться к статистике, то в лечении РМЖ чаще применяют последнее средств.
Тамоксифен или Летрозол?	Сравнительные исследования результатов использования того и другого средства дают основания завить, что при лечении Летрозолом у пациентов выше процент выживаемости при разных типах течения онкологического заболевания. Стоимость препаратов тоже отличается, Летрозол обходится в 30 долларов и более.
Отечественный или импортный Тамоксифен?	Мнение специалистов сводится к тому, что нет особой разницы между немецким и австрийским производителем. Не лучшим качеством характеризуется индийский препарат, так как он проходит менее качественную очистку и чаще вызывает негативные реакции.

Взаимодействие алкогольных напитков и медицинского препарата

Ответ на вопрос о взаимодействии двух несовместимых веществ даст только специалист, который объективно оценивает состояние больного, тяжесть и течение его заболевания. В связи с этим он либо разрешит употребление алкогольных напитков, либо оставит их под запретом.

Отзывы больных и врачей говорят о том, что спиртное в сочетании с медикаментом совершенно по-разному действует на разных людей. Для некоторых такая смесь усиливает терапевтическое действие лекарства, некоторым, наоборот, значительно ослабляет. Известны случаи, когда такое сочетание полностью меняло эффект препарата.

Однако многие специалисты остаются непреклонны в этом вопросе: мешать алкоголь с медикаментозными средствами ни в коем случае нельзя. Объясняют они свою позицию негативным патологическим влиянием обоих веществ на слизистые оболочки желудка и кишечника, зачастую ведущим к язвенной болезни и гастриту.

К тому же под воздействием алкоголя эффект от лекарственного препарата бывает непредсказуем. При таком взаимодействии возможно получить серьезные осложнения от текущего заболевания, либо обзавестись новыми болезнями, в связи с угнетением алкоголем иммунной системы.

Тамоксифен является гормональным препаратом, а значит к нему можно применять все правила, касающиеся употребления спиртного с медикаментами, влияющими на гормональный баланс в организме. Одновременный прием таких лекарств и этанола агрессивно воздействуют на эндокринную систему, надпочечники и поджелудочную железу, заставляя их работать на износ. В свою очередь это приводит к переизбытку выработки сперматозоидов, повышение уровня адреналина, альдостерона и кортизола, что критически воздействует на внутренние органы и системы человека.

Повышенный гормональный фон дает большую нагрузку на печень, так как такие вещества метаболизируются в этом органе. При этом следует учесть, что она и так перегружена под влиянием этилового спирта, то есть полностью справляться со своими обязанностями печени станет не под силу. Итогом будет ее постепенное разрушение, замена гепатоцитов соединительной тканью, приводящее к острому гепатиту и циррозу.

Употребление алкоголя на фоне прохождения лечения медикаментозных средств существенно усиливает побочные эффекты последних. Помимо этого прием Тамоксифена на начальном этапе часто сопровождается реакциями, схожими с интоксикацией организма при похмельном синдроме: дикие головные боли, тошнота, рвота, дезориентация во времени и пространстве, сильный озноб. Если к таким состояниями прибавится настоящий похмельный синдром, то человек почувствует вдвойне усиленные негативные последствия.

Тамоксифен способствует усилению действия антикоагулянтов, которые эффективно препятствуют тромбообразованию и замедляют процессы свертывания крови. Алкоголь тоже обладает способностью разжижать кровь и расширять сосуды. Таким образом, их совместный тандем приведет к различным заболеваниям кроветворительной системы, а для людей, страдающих заболеваниями крови он вообще категорически противопоказан.

Мужчины при лечении таким лекарственным препаратом могут столкнуться с неприятными симптомами в виде сбоев в функционировании половых желез, атрофии половых органов и неработоспособности репродуктивной функции. Под воздействием алкогольных напитков это выльется в потерю сексуального влечения, нарушение эрекции и импотенцию. К тому же, следует напомнить о том, что при ежедневном употреблении больших доз алкоголя в мужском организме происходят значительные гормональные нарушения и практически перестает вырабатываться тестостерон, а в некоторых ситуациях он превращается в женский половой гормон. Поэтому стоит знать, что страстное увлечение спиртными напитками несомненно приведет к бесплодию, причем никакие лекарственные средства в таком состоянии уже не помогут.

Фармакокинетика

Тамоксифена цитрат характеризуется высокой абсорбцией. Максимальное количество вещества в плазме крови наблюдается через 4-7 часов после приема таблетки. Через 4 недели отмечается его устойчивая плазменная концентрация (если пить по 40 мг «Тамоксифена» в день). С белками плазмы связывается 99 % препарата.

В печени происходит метаболизм основного действующего вещества. Основная часть образовавшихся метаболитов выводится с калом. Только небольшой процент удаляется из организма с мочой.

Выведение метаболитов проводится в 2 этапа. Первый протекает 7-14 часов. Второй (более медленный) – 7 часов.

Совместимость

Не рекомендуется комбинировать «Тамоксифен» с цитостатиками, что увеличивает вероятность образования тромбов. При одновременном использовании с антацидными средствами, блокаторами гистаминовыми H2-рецепторами увеличивается уровень pH в ЖКТ. Гормональные препараты в комбинации с «Тамоксифеном» приводят к ослаблению действий обоих медикаментов.

По отзывам врачей, строго запрещено совмещать прием препарата с алкоголем, спиртосодержащими напитками и лекарствами. Это приводит к повышенной нагрузке на печень, риску отравления и снижению эффективности медикамента.

Как Тамоксифен влияет на уровень тестостерона

Основной мужской гормон – тестостерон – вырабатывается в яичках, надпочечниках, печени и частично в жировой подкожной клетчатке из холестерина. Рецепторы к активным формам тестостерона есть практически во всех органах. С этим связано колоссальное влияние гормона на функционирование основных систем организма.

Среди физиологических действий этого стероида выделяют такие:

развитие и рост мышечной массы;
дифференцировка вторичных половых признаков;
стимуляция работы эндокринных желез;
поддержание оптимальной плотности костей;
участие в эритропоэзе (образовании красных кровяных телец);
торможение выработки гонадолиберинов (веществ, стимулирующих образование половых гормонов);
влияние на половое поведение, либидо, сперматогенез.

У мужчин, как и у женщин, вырабатывается эстроген. Он является антагонистом тестостерона. Два этих гормона находятся в равновесии благодаря гипоталамо-гипофизарной системе, которая работает по принципу обратной связи. Препарат Тамоксифен связывается с эстрогеновыми рецепторами в органах-мишенях и блокирует их.

В результате увеличивается в несколько раз концентрация тестостерона в крови.

Широкое применение Тамоксифен имеет в бодибилдинге. Для повышения мышечной массы, силы и выносливости спортсмены используют анаболические препараты. Они нарушают гормональный баланс при длительном употреблении. А антагонисты эстрадиола (к ним и относится Тамоксифен) меняют гормональный фон и повышают синтез тестостерона, который на курсе анаболиков существенно снижается.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает профилактическое действие на костную ткань скелета, делая её прочнее. Это особенно актуально для женщин солидного возраста, входящих в группу риска приобретения остеопороза.

Кроме того, препарат является эффективным средством в борьбе с холестерином.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \»Московская поликлиника\».Задать вопрос>>

Цена

«Тамоксифен» можно приобрести в любом городе страны. Он имеется во многих аптеках. Согласно инструкции, препарат должен отпускаться по рецепту. Поскольку этот медикамент включен в перечень жизненно необходимых лекарств, его можно приобретать бесплатно, но для этого нужны соответствующие документы.

Многие пациенты не хотят терять время на их подготовку и приобретают за деньги «Тамоксифен». Цены на медикамент разные, что зависит от производителя и количества пилюль в упаковке. Например, российский препарат (100 таблеток по 20 мг) в Москве стоит 520 рублей, а аналогичный немецкий и австрийский – 3900 рублей.

Кто выпускает

В аптеках можно увидеть разные упаковки и названия рассматриваемого нами медикамента. Многие пациенты не знают, какой им покупать «Тамоксифен». Производителей препарата очень много. В Индии – это «Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд», в России — ЗАО «Северная звезда», и ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское».

Существует множество синонимов «Тамоксифена». Их состав может отличаться только некоторыми дополнительными компонентами, обеспечивающими ту или иную форму лекарства. Однако действующее вещество в них одно и то же, поэтому терапевтический эффект идентичен. Производители:

В Великобритании – Zeneca. Лекарство называется «Нолвадекс».
В Финляндии — Orion Corporation. Медикамент — «Тамоксифен «Эбеве»».
В Германии — Hexal Ag. Медикамент – «Тамоксифен Гексал».
В Венгрии — EGIS Pharmaceuticals. Лекарство называется «Зитазониум».
В Австрии — Ebewe Pharma Ges.m.b.H. Nfg. KG. Название лекарства от этого (такое же, как и у финского препарата).

Состав и свойства

Производитель указывает, что основным действующим компонентом лекарства против рака молочной железы (РМЖ) и болезни другой локализации является цитрат тамоксифена. Оригинальный препарат производится в таблетированной форме, при этом в одной таблетке содержится 30, 20 или 10 мг активного вещества. Для усиления нестероидного антиэстрогенного действия в состав медикамента «Тамоксифен» включены вспомогательные вещества, такие как:

целлюлоза;
стеарат натрия;
очищенная вода;
крахмал натрия;
лактоза;
повидон.

Производители выпускают таблетки «Тамоксифен» в картонной коробке, в которой имеется инструкция по применению. Действует фармсредство на раковые клетки, приостанавливая их распространение. Вскоре активный компонент приводит к гибели жизнедеятельности онкоклеток. Благодаря препарату удается также снизить проявление симптоматики при раке.

Препараты-аналоги. Их цена

Лекарственное средство изготавливается фармакологическими компаниями России, Украины, Индии, Финляндии, а также Венгрии, Чехии, Германии, Англии и другими. В России наиболее часто назначаются «Тамоксифен Гексал» и «Веро Тамоксифен». Инструкция по применению сообщает, что это абсолютно одинаковые по составу таблетки, даже вспомогательные вещества те же. Поэтому эффективность противоопухолевого действия не отличается от воздействия обычного «Тамоксифена».

И если стоимость «Тамоксифена» производства Финляндии — 80-90 рублей РФ, то «Веро Тамоксифен», который выпускается российской , имеет более низкую цену: 30 таблеток по 10 мг можно купить за 60 рублей РФ.

Немецкая выпускает «Тамоксифен Гексал». Инструкция по применению информирует о том, что принимается лекарство в том же режиме, что и «Тамоксифен». Стоимость препарата — 80-90 рублей РФ.

Аналоги «Тамоксифена» — «Билем», «Цемид», «Нолвадекс», «Онкотам», «Цитозониум», «Моксифен» и др. Все эти препараты имеют такое же действующее вещество, как и «Тамоксифен». Инструкция по применению (аналоги препарата имеют такую же) информирует о том, что качество не зависит от названия, и применение лекарств такое же. Соответственно, и дозировка, и длительность приема не изменяются.

Недостатки

Пренебрежение медицинским обследованием перед началом приема препарата чревато закономерными последствиями.

Обширный список серьезных побочных эффектов, как правило, не страшен физически здоровому человеку, но может негативно сказаться на работе жизненно-важных органов для всех остальных.

К недостаткам можно отнести и скорость воздействия Тамоксифена на организм – препарат медленно функционирует, особенно на первых этапах терапии.

Специалисты спортивной индустрии настоятельно рекомендуют совмещать прием Тамоксифена с Провироном, который обладает жиросжигающим свойством. Становится очевиден еще один важный недостаток медикамента – в одиночку Тамоксифен может привести к набору излишнего веса.

Тамоксифен при гинекомастии у мужчин

Тамоксифен выпускается в форме таблеток для приема внутрь, которые могут содержать разное количество активного компонента. Сам препарат относится к группе противоопухолевых средств, которые подавляют выработку гормона эстрогена.

Эстроген – классически женский гормон, но в небольшом количестве присутствует и в мужском организме. Избыток его может появляться у бодибилдеров при нарушении гормонального баланса, вызванного стероидной терапией.

Лечение гинекомастии Тамоксифеном проходит благодаря процессу нивелирования действия эстрогенных гормонов, что предупреждает развитие заболевания у мужчин.

Появлению гинекомастии также может способствовать пожилой возраст пациента, в котором нарушается нормальное соотношение между мужскими и женскими гормонами.

Важно: причина появления гинекомастии не имеет значения. Это может возникнуть в подростковом возрасте, при старении или после курса анаболических стероидов. В любом случае, гинекомастия доставляет физический и психологический дискомфорт мужчине и требует лечения.

Взаимодействие

В современной медицине чаще всего назначается комплексное лечение для борьбы с недугом. Однако одновременное применениеТамоксифена возможно не со всеми препаратами из-за возникновения нежелательных побочных эффектов. Так, совместное его применение с:

эстрогенами при раке молочной железы приводит к понижению эффективности Тамоксифена;
Рифампицином понижает концентрацию препарата в крови;
антикоагулянтами действие лекарства усиливается;
цитостатическими препаратами может усилиться риск образования тромбов;
Аминоглютетимидом концентрация действующего вещества медикамента уменьшается;
Митомицином может развиться гемолитико-уремический синдром;
Варфарином может развиться клиническая картина в виде гематомы и других неприятных последствий;
Атракуриумом увеличивается блокада мышц.

Также эффективность таблетки могут понизить следующие медикаменты:

Хинидин;
Бупропион;
Пароксетин;
Цинакальцет;
Флуоксетин.

К максимально похожим по действие лекарства при терапии рака молочной железы можно отнести Фарестон и Фазлодекс. К структурным аналогам относят:

Тамоксифен – Эбеве;
Веро – Тамоксифен;
Тамоксифен – Лахема;
Тамоксифен – Гексал;
Тамоксифен – Ферейн.

Чаще всего Тамоксифен заменяют Фарестоном, который является не стероидным препаратом, направленным против опухоли молочной железы. Основное действующее вещество – торемифен.

Медикамент отличается следующими качествами в сравнении с Тамоксифеном:

лекарство более устойчиво из-за наличия атома хлора;
онкогенное действие отсутствует;
возбуждает апоптоз;
работает при РЭ-отрицательных новообразованиях.

Исследования показали, что прием Фарестона, в отличие от Тамоксифена, дает следующие положительные эффекты:

гормональный гомеостаз меняется продуктивней;
в плане онкориска изменения не такие опасные;
побочныеэффекты возникают намного реже.

Какой препарат выбрать, должен посоветовать специалист, самолечение в этом случае может обернуться необратимым вредом для организма, поэтому экспериментировать не стоит. Прием всех препаратов доложен проходить под строгим наблюдением врача.

Потенциирует эффекты непрямых антикоагулянтов. В связи с этим требуется тщательно следить за состоянием пациента, чтобы при необходимости скорректировать дозу антикоагулянтов.

Более чем на треть (на 37%) снижает концентрацию летрозола в сыворотке крови.

Цитостатические средства повышают риск образования тромбов.

В комбинации с тегафуром может спровоцировать цирроз печени и активный хронический гепатит. При одновременном применении с лекарственными препаратами, в состав которых входят эстрогены (в частности, с эстрогенсодержащими противозачаточными средствами), ослабляется специфическое действие обоих средств.

Препараты, снижающие выведение Ca2 (в том числе тиазидные диуретики), повышают вероятность развития гиперкальциемии.

Одновременное применение с бромокриптиномспособствует повышению концентрация Тамоксифена в сыворотке крови.

Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, включая, в том числе, антацидные и H2-антигистаминные средства, могут спровоцировать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой оболочки таблетки. В связи с этим, между приемом Тамоксифена и указанных лекарств следует выдерживать интервал длительностью не менее 1-2 часов.

Положительные стороны приёма препарата

Несмотря на все описанные выше противопоказания и побочные эффекты от Тамоксифена, при грамотном подходе к его приёму, он способен принести заметную пользу спортсменам. Если перед применением, были проведены все необходимые обследования здоровья и специалистом подобрана правильная дозировка, приём препарата приведёт к следующим достижениям:

повышение силовых показателей;
увеличение рельефности и массы мускулатуры;
снижение жировых отложений;
уменьшение риска и профилактика сердечно-сосудистых заболеваний за счёт роста полезного холестерина высокой плотности;
улучшение работы печени благодаря подавлению эстрогена в этом органе;
помощь организму в выработке тестостерона.

Таким образом, Тамоксифен не только блокирует действие женских гормонов у мужчины, но и имеет ряд свойств, являющихся приятным бонусом для спортсменов. Кроме того, из всей существующей линейки антиэстрогенных препаратов Тамоксифен считается наиболее безопасным.

Таблетки Тамоксифен для мужчин

Применение анаболических стероидов – обычная практика культуристов, стремящихся в максимально короткие сроки достичь желаемой физической формы. В составе большинства стероидных препаратов преобладает изрядное количество ароматизирующих компонентов, вследствие приема которых повышается численность эстрогенов в крови человека. Могут возникнуть признаки феминизации – процесса, для которого характерны следующие явления:

изменения тембра голоса у мужчин;
увеличение грудных желез (гинекомастия);
избыточное оволосение по женскому типу;
несвойственное для мужчины распределение подкожно-жировой клетчатки.

Тамоксифен способен предотвращать негативное влияние стероидов за счет антиэстрогенного воздействия компонентов. Он не трансформирует тестостерон в эстрогены, как принято ошибочно думать, а лишь блокирует эстрогенные рецепторы тканей организма. Препарат не препятствует процессу ароматизации, что особенно ценно для спортсменов и бодибилдеров, в частности.