Влияние бета адреноблокаторов на сердце и гипертонию — как это работает

Для лечения сердечно-сосудистых заболеваний существует множество различных препаратов, но самыми эффективными из них считаются блокаторы бета.

большинстве случаев они применяются для лечения гипертонии, но имеют шансы лечить и другие болезни сердца. Очень важно учитывать индивидуальный подход к выбору лекарства, так как эти медикаменты не универсальны.

Показания к применению

Препараты группы бета-блокаторов применяются в лечении следующих заболеваний:

• хроническое состояние высокого кровяного давления в организме;
• повышенный уровень давления на фоне других патологий;
• учащенный ритм сокращений сердечной мышцы;
• болезненные ощущения в сердце при диагностированной ишемической болезни;
• реабилитационный период после предшествующего инфаркта;
• патологические изменения в ритме сердечных сокращений;
• функциональные нарушения в работе миокарда;
• утолщение желудочковой стенки;
• аномальное увеличение размеров желудочка и перегородки;
• состояние, при котором митральный клапан выпячивается в полость одного предсердия в момент сокращения другого;
• несинхронное сокращение клеток миокарда желудочков или риск внезапной смерти;
• высокий уровень давления на фоне перенесенного хирургического вмешательства;
• мигрени;
• алкогольная и наркотическая зависимость.

Перечень препаратов

Многих интересует, какие лекарства относятся к группе бета блокаторов. К бета блокаторам принадлежат таблетки, которые блокируют адреналиновые рецепторы.

Самыми эффективными являются селективные препараты, причем они почти не имеют побочных эффектов. В данном случае к ним относят «Бисопролол», «Пропранолол». «Бисопролол», «Карведилол», «Пропранолол» – неселективные препараты, которые используются в лечении многих сердечно-сосудистых заболеваний. Все пациенты легко переносят эти препараты, но при превышении терапевтической дозы побочные эффекты могут проявиться.

«Небиволол» – кардионеселективный препарат, его часто используют для лечения ишемической болезни. Принимая препараты из данной группы, необходимо точно соблюдать дозировку, назначенную врачом.

Назначать пациенту такие медикаменты может только специалист после проведения всех необходимых диагностических процедур!

Классификация

Препараты данной группы имеют несколько классификаций, которыми делят лекарства по различным признакам.

Все бета-блокаторы подразделяются в зависимости от особенностей их воздействия на рецепторы:

• неселективные препараты;
• селективные препараты.

Группа неселективных средств не обладают способностью выбора адренорецепторов для блокировки. Они воздействуют на все структуры.

Не терпите высокое давление

Сейчас гипертонию можно вылечить, восстановив сосуды…

>

Такое действие на организм проявляется в виде снижения свертываемости крови и уменьшения количества бляшек, также снижается уровень давления в кровеносных сосудах, нормализуется ритм сокращений миокарда, стабилизируются клеточные мембраны.

Наиболее популярными препаратами среди неселективных бета-блокаторов являются:

• Анаприлин;
• Сандинорм;
• Вистаген;
• Коргард;
• Вистаган;
• Тразикор;
• Вискен;
• Соталекс;
• Окумол;
• Обзидан.

Стоимость этих препаратов очень разнообразна и варьирует от 50р. до 1000р. за упаковку.

Селективные бета-блокаторы работают целенаправленно на определенном виде рецепторов. Второе название этой группы – кардиоселективные. Блокируемые рецепторы располагаются в клетках миокарда, липоидной ткани, а также в кишечнике.

Основным преимуществом данной группы является то, что их можно принимать людям, у которых есть сахарный диабет и склонность к возникновению спазмов бронхов.

Представителями селективной группы являются:

• Метопролол;
• Тенормин;
• Локрен;
• Эсмолол;
• Бисопролол;
• Кориол;
• Небикор;
• Корданум;
• Вазакор;
• Ацекор.

Стоимость препаратов в аптеках разнообразна. Она зависит от фирмы производителя, концентрации действующего компонента, а также количества таблеток в упаковке.

Препараты отечественного производства значительно дешевле, чем зарубежные аналоги. Их стоимость, как правило, не превышает 250 рублей. Зарубежные средства имеют цену выше 500 рублей.

Помимо селективности, в основу классификации может быть заложена прогрессивность и новизна препарата. Таким образом, среди лекарственных препаратов группы бета-блокаторов выделяют 3 поколения.

1 поколение препаратов характеризуется неселективностью действия. К ним относятся:

• Пропранолол;
• Соталол;
• Тимолол.

2 поколение лекарственных средств группы бета-блокаторов включает в себя селективные препараты:

• Метопролол;
• Бисопролол;
• Эсмолол.

3 поколение препаратов сочетает в себе средства селективного и неселективного воздействия:

• Талинолол;
• Целипролол;
• Картеолол.

В настоящее время чаще используются именно препараты 3 поколения. Они отличаются наименьшим количеством противопоказаний и побочных эффектов.

Однако, нельзя подбирать себе лекарство самостоятельно. Это может сделать только лечащий врач на основании результатов общего обследования организма.

Показания

Основания для применения зависят от типа медикамента и конкретного наименования. Если обобщить несколько видов препаратов, выйдет следующая картина.

• Первичная гипертензия. Обуславливается собственно заболеваниями сердца и сосудов, сопровождается стойким постепенным ростом артериального давления. При хронизации расстройство трудно поддается коррекции.
• Вторичная или реноваскулярная гипертензия. Обуславливается нарушением гормонального фона, работы почек. Может протекать доброкачественно, неотличимо от первичной или злокачественно со стремительным скачком артериального давления до критических отметок и сохранением кризового статуса на протяжении неопределенно долгого времени вплоть до деструкции органов-мишеней и летального исхода.
• Аритмии разных типов. В основном наджелудочковые. Для прерывания острого состояния и превенции развития дальнейших повторных эпизодов, рецидивов расстройства.
• Ишемическая болезнь. Антианинальный эффект препаратов основан на снижении потребности сердца, его структур в кислороде и питательных веществах. Однако нужно применение сопряжено с определенными рисками, стоит оценить сократительную способность миокарда и склонность к инфаркту.
• Хроническая сердечная недостаточность в начальных стадиях. Использование обусловлено все тем же антиангинальным действием.

В рамках дополнительного применения, в качестве средств вспомогательного профиля, бета-блокаторы назначаются при феохромоцитоме (опухоли коры надпочечников, синтезирующей норадреналин).

Возможно использование при текущем гипертоническом кризе для нормализации ритма сердца, расширения сосудов (вазодилатационный эффект присущ в основном смешанных бета-блокаторам. Вроде Карвиделола, которые влияют еще и на альфа-рецепторы).

Наиболее качественный и действенный Бета-блокатор

Лидирующие позиции по эффективности действия занимает группа бета-блокаторов 3 поколения. Это самая современная и прогрессивная разновидность лекарственных средств, которые воздействуют на адренорецепторы.

Лучшими среди них считаются препараты под торговым названием Небиволол Сандоз, а также Карведилол.

Карведилол – препарат селективного действия. В период его приема отмечается эффективное снижение уровня давления в кровеносных сосудах за счет расширения просвета, а также уменьшается количество бляшек.

Небиволол – сочетает в себе 2 вида действия. Он эффективно снижает давление, а также помогает в борьбе с заболеваниями сердца. Небиволол является более дорогим препаратом, нежели Карведиол.

Синдром отмены бета-блокаторов

Резкий отказ от терапии после длительного приема адреноблокаторов ведет к синдрому отмены, который проявляется:

• аритмией;
• усилением ЧСС;
• приступами стенокардии;
• сердцебиением.

Группа бета-адреноблокаторов снижает чувствительность рецепторов к гормонам надпочечников. Организм пытается компенсировать это увеличением количества клеток-мишеней к адреналину и норадреналину. Дополнительно лекарства этой группы препятствуют трансформации тироксина в трийодтиронин. Поэтому отказ от таблеток ведет к резкому увеличению в крови гормонов щитовидки.

Чтобы предотвратить синдром отмены, необходимо:

• постепенно уменьшать дозу адреноблокаторов в течение 1.5-2 недель;
• временно ограничить нагрузки;
• включить в терапию антиангинальные средства;
• ограничить прием лекарств, понижающих давление.

Бета-адреноблокаторы – препараты, передозировка которыми чревата кардиологическими осложнениями и даже остановкой сердца. Поэтому перед приемом таблеток и увеличением дозировки обязательно советуются с врачом. Грамотное лечение снижает риск побочных реакций и нежелательных последствий.

Для предупреждения тяжелых последствий отмены этих препаратов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

• прекращать применение блокаторов бета-адренорецепторов постепенно, в течение 2 нед., по такой схеме: на 1-й день суточную дозу пропранолола снижают не более чем на 80 мг, на 5-й — на 40 мг, на 9-й — на 20 мг и на 13-й — на 10 мг;
• пациентам с ИБС во время и после отмены блокаторов бета-адренорецепторов следует ограничить физическую активность и при необходимости повысить дозу нитратов;
• лицам с ИБС, у которых планируется аортокоронарное шунтирование, блокаторы бета-адренорецепторов не отменяют до операции, за 2 ч до хирургического вмешательства назначают 1/2 суточной дозы, во время операции бета-адреноблокаторы не вводят, но в течение 2 сут. после нее назначают внутривенно.

Как Бета-блокаторы влияют на артериальное давление

Бета-блокаторы блокируют работу особых адренорецепторов в организме, которые располагаются в клетках сердечной мышечной ткани, печени, жировой клетчатке и др. В результате уменьшения активности рецепторов происходят следующие изменения в организме:

• ритм сердечных сокращений несколько замедляется и клеткам миокарда требуется меньшее количество кислорода;
• нормализуется процесс кровотока в коронарной области и происходит качественное питание сердечной мышцы;
• вырабатывается вещество ренин, которое уменьшает периферическое сопротивление;
• вырабатываются особые активные биологические вещества, которые расширяют сосудистый просвет;
• клеточные мембраны становятся менее проницаемыми для ионов натрия и калия.

Все перечисленные процессы протекают практически одновременно, за счет этого и происходит снижение уровня кровяного давления. Дополнительно отмечается эффект нормализации сердечного ритма и работы миокарда.

Механизм действия бета адреноблокаторов

Бета блокатор реализует свое воздействие путем блокировки В1 и В2 адренорецепторов, которые отвечают за структурно-функциональные особенности и распределение в тканях организма. Адренорецепторы типа В1 преобладают в сердце, поджелудочной железе и почечном аппарате.

Бета адреноблокаторы, механизм действия которых основывается на блокировке определенных рецепторов, связываются В1адренорецепторами и препятствуют действию адреналина и норадреналина. Бета 1,2 адреноблокаторы отвечают за:

1. Сокращение частоты сокращений сердца.
2. Снижение силы сокращений сердца.
3. Подавление проводимости (дропотропный эффект).
4. Автоматизм сердечно-сосудистой системы (батмотропный эффект).

За счет того, что бета блокаторы блокируют адреналиновые рецепторы, это понижает потребность миокарда в кислороде. Из-за способности блокировать эти препараты обладают антиаритмическим свойством.

Кроме того, они приводят в норму артериальное давление, поэтому часто применяются в лечении гипертонии. Блокировка В2 адреноблокаторов оказывает влияние на:

1. Повышение тонуса гладкой мускулатуры в бронхах.
2. Сокращение матки в период беременности.
3. Сократительные действия в клетках ЖКТ (могут сопровождаться тошнотой и диареей).

Стоит учесть, что препараты предоставленной группы воздействуют на липидный и углеводный обмен, увеличивают синтезирование гликогена в печени.

Инструкция по применению

Продолжительность курса приема, дозировки препаратов и общая схема лечения определяется врачом. Для того, чтобы терапия была эффективной — обязательно учитывается общее состояние организма пациента, отмечается есть ли противопоказания.

Помимо этого проводится регулярный контроль над состоянием больного. При обнаружении побочных эффектов прием препаратов врачом заменяется на аналогичные.

В течение всего лечения надо следить за показаниями артериального давления и частотой сердечных сокращений. Даже при незначительных отклонениях от нормы следует незамедлительно обратиться к врачу для корректировки лечения.

Прекращение приема бета-блокаторов должно происходить постепенно. Резкое окончание курса часто провоцирует эффект отмены и негативные проявления усиливаются.

Выводы

Для предотвращения синдрома отмены, если баб принимается длительно, завершать прием необходимо постепенно, плавно снижая назначенную дозировку. Адренорецепторы снижают риск повторного инфаркта миокарда, поэтому принимать их надо исправно, соблюдая все рекомендации врача.

В лечении сердечно-сосудистых заболеваний при помощи адреноблокаторов очень важно учитывать стадию и тип патологии. Именно от этого зависит, адреноблокатор какой группы необходимо принимать.

Только после постановки точного диагноза можно подобрать комплекс лечения, в состав которого будут входить адреноблокаторы. Как правило, терапия занимает достаточно продолжительное время.

Побочные эффекты

В некоторых случаях терапия бета-блокаторами сопровождается негативными побочными эффектами:

• чувство хронической усталости и повышенной утомляемости;
• нарушение ритма сердечных сокращений в сторону замедления;
• усиление астматических проявлений;
• интоксикация организма, которая проявляется тошнотой и сопутствующей рвотой;
• снижение концентрации глюкозы в крови;
• чрезмерное падение уровня давления в сосудах;
• патологические изменения в процессах метаболизма;
• усиление симптоматики заболеваний легких;
• нарушение концентрации внимания;
• диспепсические расстройства пищеварительной системы;
• снижение сексуального влечения;
• развитие воспалительных процессов на слизистой оболочке глаз;
• аллергические высыпания по всей площади кожных покровов;
• нарушение кровообращения в конечностях.

Если во время терапии данными лекарственными средствами появились побочные эффекты, то препарат прекращают принимать. Врач подбирает более подходящие аналоги.

Особенности приема

Если кардиолог назначает адреноблокаторы, вы должны сообщить ему о систематическом приеме рецептурных и безрецептурных препаратов. Нужно уведомить специалиста о серьезных сопутствующих патологиях – эмфиземе, нарушении синусового ритма, бронхиальной астме.

Чтобы избежать побочных реакций и осложнений, адреноблокаторы используют в соответствии с инструкцией:

• таблетки принимают после еды;
• во время терапии следят за ЧСС;
• при ухудшении самочувствия обращаются к врачу;
• терапию не прекращают без рекомендации специалиста.

Дозировка и длительность лечения зависят от типа болезни и определяются врачом. Нельзя комбинировать адреноблокаторы с другими препаратами или алкоголем. Нарушение правил использования β-адренолитиков чревато усугублением состояния здоровья.

Перед началом лечения пациент должен сообщить врачу о наличии заболеваний, которые могут быть основанием для отмены адреноблокаторов.

Лекарства из указанной группы принимаются во время или после еды. Это снижает возможное отрицательное воздействие препаратов на организм. Продолжительность приема, режим дозировки и прочие нюансы определяет врач.

Во время приема необходимо постоянно проверять частоту сердцебиения. Если этот показатель заметно уменьшается, следует изменить дозировку. Нельзя самостоятельно прекращать прием лекарства, начинать использовать другие средства.

Противопоказания

Бета-блокаторы категорически запрещено принимать при следующих сопутствующих состояниях организма:

• астма;
• индивидуальная непереносимость компонентов конкретного лекарственного средства;
• патология сердечного ритма в виде уменьшения числа сокращений;
• нарушение проведения импульса от предсердия в желудочек;
• недостаточная работа левого желудочка;
• заболевания сосудов;
• низкий уровень кровяного давления.

Помимо этого, бета-блокаторы нельзя принимать во время беременности и в период ее планирования.

Противопоказания к приему

β1- и β2-адренолитики имеют схожие противопоказания к приему. Препараты не назначаются при:

• атриовентрикулярной блокаде;
• брадикардии;
• ортостатической гипотензии;
• синоатриальной блокаде;
• левожелудочковой недостаточности;
• терминальном циррозе печени;
• обструктивной болезни легких;
• декомпенсированной недостаточности почек;
• хронических патологиях бронхов;
• вазоспастической стенокардии;
• острой миокардиальной недостаточности.

Избирательные адреноблокаторы не принимают при нарушении периферического кровообращения, беременности и лактации.

Все показания к применению бета-блокаторов зависят от определенных свойств конкретного препарата группы. У неселективных блокаторов показания более узкие, тогда как селективные более безопасны и могут применяться шире. В целом, показания являются общими, хотя они ограничиваются невозможностью применения лекарства у некоторых пациентов. Для неселективных препаратов показания следующие:

• инфаркт миокарда в любых периодах, стенокардия напряжения, покоя, нестабильная стенокардия;
• фибрилляция предсердий нормоформа и тахиформа;
• синусовая тахиаритмия с проведением на желудочки или без него;
• сердечная недостаточность (хроническая);
• артериальная гипертензия;
• гипертиреоз, тиреотоксикоз с кризом или без него;
• феохромоцитома с кризом или для базовой терапии заболевания в предоперационном периоде;
• мигрень;
• аневризма аорты расслаивающаяся;
• алкогольный или наркотический абстинентный синдром.

Из-за безопасности многих лекарств группы, особенно второго и третьего поколений, список препаратов бета-блокаторов часто фигурирует в протоколах лечения заболеваний сердца и сосудов. По частоте применения они практически одинаковы с ингибиторами АПФ, которые используются для лечения ХСН и гипертензии с метаболическим синдромом и без него. Вместе с мочегонными средствами эти две группы препаратов способны увеличивать продолжительность жизни при хронической кардиальной недостаточности.

Бета-блокаторы, как и прочие препараты, имеют некоторые противопоказания. Причем, поскольку лекарства воздействуют на рецепторы, они более безопасны, чем ИАПФ. Общие противопоказания:

• бронхиальная астма, ХОБЛ;
• брадиаритмия, синдром слабости синусового узла;
• предсердно-желудочковая блокада II степени;
• симптоматическая гипотензия;
• беременность, детский возраст;
• декомпенсация сердечной недостаточности – ХСН II Б-III.

Также в качестве противопоказания выступает аллергическая реакция в ответ на прием блокатора. Если на какой-либо препарат развивается аллергия, то замена лекарства на другое решает проблему.

Эти средства категорически запрещено употреблять при таких патологиях и состояниях, как:

1. Беременность и период грудного вскармливания.
2. Аллергическая реакция на лекарственный компонент.
3. Тяжелые расстройства работы печени и почек.
4. Понижение давления (гипотензия).
5. Брадикардия – снижение частоты сокращения сердца.
6. Пороки сердца.

С особой осторожностью следует принимать адреноблокаторы лицам, страдающим от сахарного диабета. Во время терапевтического курса нужно постоянно следить за уровнем глюкозы крови.

При астме врачу следует выбрать иные препараты. Некоторые адреноблокаторы бывают очень опасными для больного ввиду наличия противопоказаний.

Адреноблокаторы являются препаратами выбора при лечении многих заболеваний. Чтобы они оказали необходимый эффект, их следует принимать точно по схеме, указанной врачом. При несоблюдении этого правила возможно резкое ухудшение состояния здоровья.

• эссенциальная артериальная гипертензия;
• вторичная артериальная гипертензия;
• признаки гиперсимпатикотонии (тахикардия, высокое пульсовое давление, гиперкинетический тип гемодинамики);
• сопутствующая ИБС – стенокардия напряжения (курящим селективные бета-адреноблокаторы, некурящим – неселективные);
• перенесенный инфаркт вне зависимости от наличия стенокардии;
• нарушение ритма сердца (предсердная и желудочковая экстрасистолия, тахикардия);
• субкомпенсированная сердечная недостаточность;
• гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз;
• пролапс митрального клапана;
• риск фибрилляции желудочка и внезапной смерти;
• артериальная гипертензия в предоперационный и послеоперационной период;
• бета-адреноблокаторы также назначаются при мигрени, гипертиреозе, алкогольной и наркоманической абстиненции.

• брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
• артериальная гипотензия;
• острая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• вазоспастическая стенокардия.

• бронхиальная астма;
• хроническое обструктивное заболевание легких;
• стенозирующее заболевание периферических сосудов с ишемией конечностей в состоянии покоя.

Передозировка

При неправильном приеме бета-блокаторов, превышении рекомендуемых дозировок и продолжительности лечения — может возникать явление передозировки. Оно сопровождается следующими симптоматическими проявлениями:

• сильное головокружение;
• потеря сознания;
• нарушения сердечного ритма;
• резкое снижение частоты сердечных сокращений;
• посинение кожных покровов;
• судороги;
• кома.

Если произошло отравление лекарственным средством на фоне передозировки, то необходимо как можно скорее оказать первую медицинскую помощь пострадавшему. Она включает в себя:

1. промывание желудка больного;
2. прием абсорбирующих препаратов;
3. вызов неотложной медицинской помощи.

В зависимости от симптоматики, пациенту могут быть назначены разные препараты для нормализации состояния. При нарушения сердечного ритма пострадавшему дают атропин, адреналин или дофамин в зависимости от особенности патологии.

При проявлениях симптомов сердечной недостаточности пострадавшему дают принять диуретические средства и препараты из группы гликозидов.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Адреноблокаторы используются преимущественно в терапии различных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Универсальной схемы лечения и длительности терапии не существует.

При разных патологиях препараты и схемы приема будут отличаться.

Хроническая сердечная недостаточность

Больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) часто лечат при помощи адреноблокаторов. Эти препараты улучшают функционирование всей системы и снижают нагрузку на сердце, а также защищают его от токсического воздействия. Адреноблокаторы устраняют аритмический синдром.

В лечении ХСН преимущественно применяют препараты из группы метопролола и буциндолола, так как они повышают плотность сердечной мышцы. При лечении «Метопрололом» рекомендованная начальная дозировка составляет 5 мг, для «Буциндолола» – 1,2 мг. Постепенно доза увеличивается.

Нарушения сердечного ритма

Нарушение ритма сердца нуждается в обязательном лечении, и зачастую для этого используются адреноблокаторы. Универсальным препаратом в этом случае является «Амиодарон». Он может использоваться для снятия острого приступа, можно принимать и постоянно.

Данный препарат используется при стенокардии, нарушении ритма сердца (трепетании предсердий). При остром приступе перебоев в сердце необходимо срочно принять 1 таблетку этого препарата. Постоянный курс приема поможет предотвратить приступы в дальнейшем.

Инфаркт миокарда

Адреноблокаторы используются после инфаркта миокарда, а иногда для его предотвращения. В большинстве случаев их применяют для снижения риска повторного инфаркта.

Адреноблокаторы после инфаркта миокарда способствуют снижению болевых и дискомфортных ощущений. После инфаркта они нормализуют физическое и эмоциональное состояние пациента.

Дозировка и длительность лечения подбираются врачом индивидуально.

Гипертоническая болезнь

Адреноблокаторы часто применяются в лечении гипертонической болезни, их действие основывается на снижении артериального давления.

При гипертонии могут быть назначены препараты из любой группы адреноблокаторов. Это обуславливается тем, что на выбор препарата влияют сопутствующие заболевания и общее состояние пациента.

Преимущественно применяются гидрофильные адреноблокаторы. Они могут быть как селективными, так и неселективными.

Многие пациенты предпочитают именно селективные адреноблокаторы, но они подходят не при каждом типе гипертонии. При слишком высоком артериальном давлении, которое повышается часто, они не дают должного результата.

Отличие от Альфа-блокаторов

Все лекарственные средства, которые угнетают и блокируют деятельность адренорецепторов, подразделяют на следующие группы:

• альфа-блокаторы;
• бета-блокаторы.

Лекарственные средства альфа группы воздействуют на соответствующие рецепторы. Их влияние направлено на упрощение процесса кровотока, что в свою очередь снижает уровень давления в сосудах. Дополнительным эффектом при приеме альфа-блокаторов можно считать снижение уровня холестерина.

Препараты бета группы блокируют работу соответствующих бета-рецепторов. Они снижают интенсивность сокращений сердечной мышцы и понижают давление. В качестве дополнительного эффекта можно считать вспомогательную терапию ишемии сердца.

Кому и когда назначают адреноблокаторы

• кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
• кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде бета-адреноблокаторы фармакокинетически делятся на три группы.

1. Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). При применении внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается в желудке и кишечнике. Препараты этой группы хорошо проникают в разные ткани и органы, а также через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Как правило, липофильные бета-адреноблокаторы назначаются в низких дозах при тяжелой печеночной и застойной сердечной недостаточности.
2. Гидрофильные бета-адреноблокаторы (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). В отличие от липофильных бета-адреноблокаторов, при применении внутрь всасываются только на 30-50%, в меньшей степени метаболизируются в печени, имеют длительный период полураспада. Выводятся преимущественно через почки, в связи с чем гидрофильные бета-адреноблокаторы применяют в низких дозах при недостаточной функции почек.
3. Липо- и гидрофильные бета-адреноблокаторы, или амфифильные блокаторы (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол), растворимы как в липидах, так и воде, после применения внутрь всасывается 40-60% препарата. Занимают промежуточное положение между липо- и гидрофильными бета-адреноблокаторами и выводятся в равной степени почками и печенью. Препараты назначают пациентам с умеренно выраженной почечной и печеночной недостаточностью.

1. Кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Пиндолол, Альпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопиндолол).
2. Кардиоселективные (Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол, Бевантолол, Эсмолол, Ацебутолол, Талинолол).
3. Бета-адреноблокаторы со свойствами блокаторов альфа-адренергических рецепторов (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) представляют собой препараты, которым присущи механизмы гипотензивного действия обеих групп блокаторов.

Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы в свою очередь подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.

1. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) наряду с антигипертензивным действием урежают сердечный ритм, дают антиаритмический эффект, не вызывают бронхоспазма.
2. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) в меньшей степени урежают сердечный ритм, угнетают автоматизм синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, дают значительный антиангинальный и антиаритмический эффект при синусовой тахикардии, суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма, мало влияют на бета-2 адренорецепторы бронхов легочных сосудов.
3. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Пропранолол, Надолол, Тимолол) обладают наибольшим антиангинальным действием, поэтому их чаще назначают больным с сопутствующей стенокардией.
4. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Окспренолол, Тразикор, Пиндолол, Вискен) не только блокируют, но и частично стимулируют бета-адренорецепторы. Препараты этой группы в меньшей степени урежают сердечный ритм, замедляют предсердно-желудочковую проводимость и снижают сократимость миокарда. Их можно назначать больным с артериальной гипертензией с легкой степенью нарушения проводимости, сердечной недостаточностью, более редким пульсом.

Другие препараты лечения артериальной гипертензии

Кроме медикаментов группы бета-блокаторов для комплексной терапии подбираются следующие лекарства с отличным механизмом работы:

1. Альфа-блокаторы, временно блокирующие адренорецепторы альфа1,2. Во время первичного приема таких медикаментов может стремительно падать давление при изменении положения с горизонтального на вертикальное. Определенные препараты такой категории сильно не воздействуют на давление. Они предусмотрены для рецепторов гладких мышц и применяются в урологии.
2. Антагонист или ингибиторы – представляют собой сочетание ингибиторов АПФ и выбранный доктором антагонист кальция. Диапазоны воздействия медикаментов хорошо дополняют друг друга. Совместное использование препаратов позволяет значительно сократить дозировку относительно их независимого применения.
3. Диуретические средства. Посредством выведения воды и соли из организма снижают артериальное давление. Такие лекарства чаще всего входят в назначения совместно с ингибиторами АПФ и др. Долгосрочный результат использования мочегонные средства не приносят – их воздействие на давление непродолжительно. В форме диуретиков задействуются специальные медикаменты или лекарственные растения. Безостановочно принимать мочегонные средства нельзя ввиду вредного воздействия на весь организм вцелом.
4. Сартаны или блокаторы рецепторов к ангиотензину II обладают редко проявляющимися побочными эффектами. Препараты подобной категории содержат большое число лечебных свойств и успешно сочетаются с другими медикаментами. Результативност сартанов довольно высока. Грамотный выбор препарата и его дозирование дает возможность основному числу пациентов принимать по таблетке в сутки.
5. Препараты для расширения сосудов. Медикаменты, расслабляющие сосудистые стенки являются малоэффективными в терапии гипертензии и обладают рядом побочных эффектов. В некоторых случаях необходимо комплексное использование средств от тахикардии. Помимо этого вероятно возникновение привыкания к препарату и прекращение его действия.
6. Блокаторы кальциевых каналов. Их действие основано на блокировании активными веществами попадания ионов кальция в сосуды крови и сердечные клетки. Антагонист кальция значительно сокращает возможность наступления инсультного состояния, однако, способны обусловливать формирование сердечной патологии. К такой группе лекарств принадлежат вещества с различной химической составляющей. Блокаторы кальциевых каналов относятся к I или II поколению. Среди недостатков подобных препаратов выступает быстрое их выведение из крови и узкий диапазон лечебного воздействия. Дольше в крови задерживаются блокаторы кальциевых каналов III поколения.

Помимо этого, распространено использование антагониста рецепторов эндотелия.

Эффективность при гипертонии

Прием ß-блокаторов позволяет:

1. снизить кровяное давление;
2. уменьшить риски развития инфаркта миокарда и ишемии сердца;
3. снизить вероятность смертельного исхода после перенесенного инфаркта;
4. снизить частоту аритмии сердца.

При достаточно высокой эффективности бета-блокаторы стоят недорого.

Степень снижения давления прямо пропорциональна исходных показателям. Лекарства этой серии снижают его примерно на 20/15 мм рт.ст. По сравнению с действием тиазидных диуретиков эти показатели несколько ниже. Недаром последние применяют в качестве препаратов первого порядка в терапии артериальной гипертензии. Пациентами они тоже переносятся легче. Тем не менее, примерно у 60% больных артериальное давление приходит в норму исключительно под действием бета-блокаторов.

Виды адреноблокаторов

В 1949 году ученые выяснили, что стенки кровеносных сосудов и ткани сердца содержат несколько разновидностей рецепторов, реагирующих на адреналин и норадреналин:

• Альфа 1, альфа 2.
• Бета 1, бета 2.

Рецепторы под воздействием адреналина вырабатывают импульсы, под действием которых происходит сужение сосудов, учащение пульса, повышение давления и уровня глюкозы, расширение бронхов. У людей с аритмией и гипертонией такая реакция увеличивает вероятность гипертонического криза и сердечного приступа.

Открытие рецепторов, изучение механизма их работы послужило основой к созданию нового класса медикаментов для лечения гипертонии:

• альфа-адреноблокаторы;
• бета-адреноблокаторы.

Основную роль для лечения артериальной гипертензии играют бета-адреноблокаторы, альфа-блокаторы имеют вспомогательное значение.

Альфа-адреноблокаторы

Все препараты этого вида делятся на 3 подгруппы. В основе классификации механизм воздействия на рецепторы: селективный — блокировка одного вида рецепторов, неселективный — блокировка обеих видов рецепторов (альфа 1, альфа 2).

При артериальной гипертензии необходимо блокировать рецепторы типа альфа1. Врачи для этой цели назначают альфа 1-адреноблокаторы:

• Доксазозин.
• Теразозин.
• Празонин.

Эти лекарства имеют небольшой перечень побочных эффектов, один существенный недостаток и несколько достоинств:

• оказывают положительное влияние на уровень холестерина (общего), чем сдерживают развитие атеросклероза;
• их неопасно принимать людям, страдающим диабетом, при употреблении содержание в крови сахара остается неизменным;
• снижается артериальное давление, при этом частота пульса увеличивается незначительно;
• мужская потенция не страдает.

Недостаток

Под воздействием альфа-блокатора происходит расширение всех видов кровеносных сосудов (крупных, мелких), поэтому давление снижается сильнее, когда человек находится в вертикальном положении (стоя). При употреблении альфа-блокатора у человека нарушается естественный механизм нормализации артериального давления при подъеме из горизонтального положения.

У человека возможен обморок при резком принятии вертикального положения. Когда он встает у него происходит резкое снижение давления, ухудшается питание головного мозга кислородом. Человек ощущает резкую слабость, головокружение, потемнение в глаза. В некоторых случаях обморок неизбежен. Он опасен только травмами при падении, так как после принятия горизонтального положения сознание возвращается, давление нормализуется. Такая реакция случается в начале лечения, когда больной принимает первую таблетку.

Механизм действия и противопоказания

После приема таблетки (капель, инъекции) в организме человека происходят следующие реакции:

• уменьшается нагрузка на сердце из-за расширения мелких вен;
• понижается уровень артериального давления;
• кровь циркулирует лучше;
• понижается уровень холестерина;
• нормализуется легочное давление;
• приходит в норму уровень сахара.

Практика применения альфа-блокаторов показала, что для некоторых больных есть риск инфаркта. Противопоказанием к приему являются болезни: гипотензия (артериальная), недостаточность почечная (печеночная), симптомы атеросклероза, инфаркт миокарда.

Побочные эффекты

Во время терапии альфа-блокаторами возможны побочные эффекты. Больной может быстро утомляться, его могут беспокоить головокружения, сонливость, быстрая утомляемость. Кроме этого, у некоторых пациентов после приема таблеток:

• повышается нервозность;
• нарушается работа ЖКТ;
• возникают аллергические реакции.

Необходимо побеседовать с врачом, если появились описанные выше симптомы.

Доксазозин

Активное вещество — доксазозина мезилат. Добавочные вещества магний, МКЦ, лаурилсульфат натрия, крахмал, сахар молочный. Форма выпуска – таблетки. Фасовка бывает двух видов: ячейковая от 1 до 5 в пачке, банка. Ячейковая упаковка может содержать 10 или 25 таблеток. Количество таблеток в банке:

• 30;
• 50;
• 100.

После однократного приема средств эффект наблюдается через 2, максимум через 6 часов. Действие длится на протяжении 24 часов. Пища, принятая одновременно с Доксазозином, замедляет действие препарата. При длительном применении возможна гипертрофия левого желудочка. Выводят препарат почки и кишечник.

Теразозин

Действующее вещество гидрохлорид теразозина, таблетки выпускают двух видов — по 2 и по 5 мг. Одна пачка содержит 20 таблеток, упакованных в 2 контурные упаковки ячейкового типа. Препарат хорошо всасывается (усвоение 90%). Эффект наступает в течение часа.

Большая часть вещества (60%) выводится через ЖКТ, 40% — посредством почек. Теразозин назначают внутрь перорально, начинают с 1 мг при гипертонической проблеме, дозу плавно увеличивают до 10-20 мг. Рекомендуют всю дозу принимать перед сном.

Празонин

Активное вещество — празонин. Одна таблетка может включать 0,5 или 1 мг празонина. Назначают лекарство при высоком давлении. Активное вещество способствует расширению сосудов:

• артерий;
• вен;
• венозных сосудов.

Максимального эффекта при однократном приеме нужно ожидать от 1 до 4 часов, длится 10 часов. У человека может возникать привыкание к лекарству, при необходимости увеличивают дозу.

Предостережения и осложнения терапии БАБ

Перед началом приема БАБ пациент должен быть четко проинформирован, что любое самостоятельное изменение дозы препарата или прекращение его приема может привести к развитию выраженного синдрома отмены с развитием перебоев в работе сердца, повышением АД, возвратом приступов стенокардии (в зависимости от изначального показания к назначению). Наиболее опасна резкая отмена БАБ у больных ХСН.

К абсолютным противопоказаниям к назначению любых БАБ относятся выраженная синусовая брадикардия (менее 50 уд/мин), атриовентрикулярная блокада II–III ст., синдром слабости синусового узла. Наиболее серьезным ограничением к использованию БАБ является бронхиальная астма, поскольку даже кардиоселективные БАБ могут парциально повышать тонус бронхов.

Серьезные ограничения могут возникнуть при использовании БАБ у пациентов с хроническим обструктивным бронхитом. Во всех случаях при подборе препарата пациентам с бронхобструктивным синдромом выбор должен падать на кардиоселективные БАБ, терапию следует осуществлять под инструментальным контролем функции внешнего дыхания.

При наличии нарушений периферического кровотока (например, при атеросклеротическом поражении) предпочтение отдают кардиоселективным БАБ, поскольку блокада β2рецепторов ведет к уменьшению периферического кровотока.

Наличие сахарного диабета (СД) 2 типа или дислипидемии сегодня не является ограничением к использованию БАБ, особенно кардиоселективных

Следует соблюдать осторожность только при назначении БАБ пациентам с СД 1 типа (риск снижения чувствительности к гипогликемии), а также при декомпенсации СД

При использовании БАБ и улиц пожилого возраста следует учитывать риск развития запоров, у многих пациентов на фоне БАБ повышает проницаемость сосудистой сети носовой полости, что проявляется чувством заложенности носа и ринореей (течения жидкости из носа) неинфекционной природы.

Опасения по поводу возможности развития импотенции у молодых лиц при лечении АГ с помощью БАБ, которые высказывались в период широкого внедрения этих препаратов в повседневную практику, оказались преувеличенными. Следует помнить, первопричиной импотенции часто является нелеченная АГ, а антигипертензивные препараты, в т. ч. БАБ, способствуют восстановлению либидо и должной потенции параллельно с достижением целевых уровней АД.

Г.Н. Кобыляну, Н.С. Манякина, Д.А. Максимкин

2010 г.

I поколение – некардиоселективные

Некардиоселективные адреноблокаторы – первые представители данной группы лекарственных средств. В связи с блокировкой рецепторов первого и второго типа могут приводить к возникновению побочных эффектов – бронхоспазмам.

С внутренней симпатомиметической активностью

У некоторых лекарств имеется возможность частично стимулировать бета-адренорецепторы – это и есть симпатомиметическая активность. Главное преимущество – они практически не замедляют сердечный ритм и не приводят к возможному синдрому отмены.

В список препаратов входят:

Без внутренней симпатомиметической активности

• Соталол;
• Надолол;
• Флестролол;
• Непрадилол;
• Тимолол.

Что такое адреноблокаторы

Бета блокаторы – популярные препараты, используемые в терапии сердечно-сосудистых патологий. Многих людей интересует, что это такое, и каков их общий принцип действия.
Адреноблокаторы из группы альфа или бета направлены на нейтрализацию адреналиновых рецепторов сердца и кровеносных сосудов. Другими словами, эти вещества готовы «выключать» те рецепторы, которые в обычном состоянии отвечают определенной реакцией на норадреналин и адреналин.

Поэтому свойства адреноблокаторов полностью противоположны свойствам этих гормонов.

Самые популярные блокаторы

1. Профессиональный блокатор калорий ПБК-20. Суть БАДа сводится к тому, что он впитывает в себя вредные вещества, компоненты, поступающие в организм с пищей. Является помощником при сжигании жиров, кроме тех, что моментально усваиваются после приема пищи, и жиров, необходимых организму для полноценного функционирования. Способствует ускорению метаболических процессов, позволяя оставить в рационе прежнюю еду, но при этом терять килограммы. Достойное преимущество ПБК-20 – медленное, но уверенное снижение веса (помогает избежать резких скачков приобретения веса, которые наносят ущерб глобального характера).

Работа добавки сводится к следующим фазам: — Увеличение в объемах при поступлении в орган пищеварения; — Впитывание опасных элементов, таких, как ядовитые вещества (токсины), жиры, тяжелые металлы, излишек аммиака; — Обволакивание указанных веществ и выведение из организма без шансов на усвоение.

Особая структура ПБК-20, состоящая из волокон, сохраняет влагу организма, что облегчает работу желчных протоков. Нормализует концентрацию сахара в крови и содержание холестерина. Спустя несколько приемов, настраивает на правильную работу микроорганизмы, содержащиеся в желудочно-кишечном тракте (полезная микрофлора кишечника).

Эффективные препараты

Список: Эффективные бета-адреноблокаторы при лечении артериальной гипертензии

Каждый год появляются новейшие бета-адреноблокаторы нового поколения. Главное преимущество современных препаратов — меньший список побочных действий.

Механизм воздействия медикаментозных средств

Данные средства способны уменьшать частоту наряду с силой сердечных сокращений, снижая тем самым артериальное давление. В результате снижается употребление кислорода сердечной мышцей.

Происходит удлинение диастолы – периода отдыха и общего расслабления сердца, во время которого осуществляется наполнение сосудов кровью. Улучшению коронарных перфузий способствует и понижение диастолического внутрисердечного давления. Происходит процесс перераспределения кровотока от нормально кровоснабжаемых районов к ишемизированным участкам, вследствие этого повышается переносимость человеком физической нагрузки.

Бета-адреноблокаторы отличаются антиаритмическим воздействием. Они способны подавлять кардиотоксическое и аритмогенное воздействие катехоламинов, а кроме того, препятствуют накоплению ионов кальция в клетках сердца, которые ухудшают энергетический обмен в районе миокарда.

Список препаратов бета-адреноблокаторов очень обширный.

Перечень

1. Некардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

• пропранолол (анаприлин, обзидан);
• надолол (коргард);
• соталол (сотагексал, тензол);
• тимолол (блокарден);
• нипрадилол;
• флестролол.

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

• окспренолол (тразикор);
• пиндолол (вискен);
• алпренолол (аптин);
• пенбутолол (бетапрессин, леватол) ;
• бопиндолол (сандонорм);
• буциндолол;
• дилевалол;
• картеолол;
• лабеталол.

2. Кардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

• метопролол (беталок, беталок зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, сердол, эгилок);
• атенолол (бетакард, тенормин);
• бетаксолол (бетак, локрен, керлон);
• эсмолол (бревиблок);
• бисопролол (арител, бидоп, биол, бипрол, бисогамма, бисомор, конкор, корбис, кординорм, коронал, нипертен, тирез);
• карведилол (акридилол, багодилол, ведикардол, дилатренд, карведигамма, карвенал, кориол, рекардиум, таллитон);
• небиволол (бинелол, небиватор, небикор, небилан, небилет, небилонг, невотенз, од-неб).

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

• ацебуталол (ацекор, сектраль);
• талинолол (корданум);
• целипролол;
• эпанолол (вазакор).

3. БАБ с вазодилатирующими свойствами:

• амозулалол;
• буциндолол;
• дилевалол;
• лабетолол;
• медроксалол;
• нипрадилол;
• пиндолол.

4. БАБ длительного действия:

Б. Кардиоселективные:

5. БАБ сверхкороткого действия, кардиоселективные:

Какие препараты относятся к бета блокаторам

До сегодняшнего момента было создано около 100 лекарств, угнетающе воздействующих оказывающих на β-адренорецепторы. Сегодня в ходу находятся около 30 действующих веществ, являющихся основой для производства бета блокаторов.

Представляем классификацию бета блокаторов на основе списка препаратов, прошедших сертификацию и чаще всего назначающихся нашими кардиологами:

Внимание! Селективные и неселективные БАБ понижают уровень АД в одинаковой степени. Но от приёма кардиоселективных разновидностей 2-го поколения возникает меньше отрицательных эффектов, поэтому их можно назначать даже при наличии сопутствующих патологий.

БАБ препараты с внутренней симпатомиметической активностью, в подавляющем большинстве случаев. применяются в лекарственной терапии неосложнённой сердечной недостаточности, в том числе и во время беременности.

При этом они хоть и не вызывают спазма сосудов и сильного урежения пульса, но всё-таки им плохо удаётся купировать приступы грудной жабы, острый коронарный синдром, а также не давать после приёма должной переносимости физических нагрузок. В список таких препаратов входят – Целипролол, Пиндолол, Окспренолол, Ацебутолол.

Совет. Начиная пить лекарство, найдите в инструкции упоминание к какому виду – липофильному (жирорастворимому) или гидрофильному (водорастворимому) относятся таблетки. От этого зависит, когда их стоит принимать, до или после принятия пищи.

Кроме этого отмечено, что лечение водорастворимыми формами не вызывает кошмарных сновидений. Однако они, увы, не пригодны для снижения АД при наличии почечной недостаточности.